Рейтинг: 4.9/5.0 (1632 проголосовавших)Категория: Инструкции
Хотите посетить этот сайт с пользой не только для ебя. но и для других? Прочтя эту инструкцию к препарату Медоцеф оставьте свой отзыв, если пользовались лекарством.
Производители: MEDOCHEMIE Ltd.
Действующие веществаБактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей; пневмония, включая нозокомиальную; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит) и половых органов (эндометрит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), септицемия, сепсис, менингит, гонорея; профилактика инфекционных послеоперационных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии. Инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa.
Форма выпуска препарата МедоцефПорошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 1 или 2 грамма активного вещества, во флаконах, по 1, 10, 25, 50 или 100 флаконов в картонной упаковке.
ФармакодинамикаАктивен in vitro и при лечении клинических инфекций в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S.faecium, S.durans), грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. Citrobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae. Активен в отношении анаэробных организмов, включая: грамположительные кокки (в т.ч. Peptococcus и Peptostreptococcus), Clostridium spp. Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp.).
Проявляет также активность in vitro в отношении Salmonella spp. Shigella spp. Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp. Eubacterium spp. бета-лактамазопродуцирующих штаммов H.influenzae и Neisseria gonorrhoeae. Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM?1,2, SHV?1), однако разрушается под воздействием ферментов расширенного спектра (TEM?3–2, SHV?2–5).
ФармакокинетикаПосле введения однократной дозы ЛС высокие концентрации вещества наблюдались в сыворотке крови и желчи. Через 1 ч после однократной 15-минутной в/в инфузии с постоянной скоростью в дозе 1, 2, 3 или 4 г сывороточные концентрации цефоперазона составляли 73, 114, 142 и 251 мкг/мл. После однократной в/м инъекции в дозе 1 и 2 г Тmax составляло 1 ч, сывороточные концентрации цефоперазона — 65 и 93 мкг/мл. Максимальные концентрации в желчи наблюдались спустя 1–3 ч после введения и превышали таковые в сыворотке примерно в 100 раз. Билиарные концентрации цефоперазона были в диапазоне от 66 мкг/мл через 30 мин до более 6000 мкг/мл через 3 ч после в/в болюсной инъекции в дозе 2 г.
После 15-минутной инфузии 2 г концентрация в моче была более 2200 мкг/мл. Через 12 ч после однократного в/м или в/в введения в моче определялось 20–30% вещества. После в/м инъекции 2 г Cmax в моче составляла почти 1000 мкг/мл. Т1/2 из крови — примерно 2 ч (не зависит от способа введения — в/м или в/в). Параметры Cmax, AUC и Т1/2 из сыворотки у пациентов с выраженными нарушениями функции почек не отличались от таковых у нормальных добровольцев. При нарушении функции печени Т1/2 из сыворотки пролонгируется (до 3–7 ч) и экскреция с мочой увеличивается. При одновременной почечной/печеночной недостаточности возможна кумуляция вещества в сыворотке. У новорожденных детей с низкой массой тела Т1/2 из сыворотки — 6–10 ч; у детей в возрасте около 1 мес — 4–6 ч; у новорожденных и детей в возрасте от 2 мес до 2 лет — 2,2 ч. Связывается с белками плазмы (82–93%). Несмотря на высокое сывороточное содержание, практически не проникает в ликвор, накапливается в антибактериальных концентрациях в асцитической, амниотической и перитонеальной жидкостях, моче, мокроте, легких, небных миндалинах, слизистой оболочке носовых пазух, миокарде, половых органах, костях и др. Уровень в желчи достигает очень высоких значений. Выводится преимущественно с желчью (70–80%).
Использование препарата Медоцеф во время беременностиПо показаниям, с соблюдением необходимых мер предосторожности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам; почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действияАллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая нейтропения, гипокоагуляция (за счет гипопротромбинемии), увеличение ПВ, анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, необычные кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Прочие: дефицит витамина К, вероятно обусловленный подавлением кишечной флоры (см. «Меры предосторожности»), нарушение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия; местные реакции — болезненность в месте инъекции (при в/м введении), флебит (при в/в введении).
Способ применения и дозыВ/м, в/в (струйно медленно или капельно).
В/м, средняя суточная доза для взрослых — 2–4 г, при тяжелых инфекциях — до 8 г ; для детей — 50–200 мг/кг, вводится каждые 12 ч. При неосложненном гонококковом уретрите — в/м однократно в дозе 0,5 г.
В/в медленно, в виде раствора с концентрацией 100 мг/мл, максимальная разовая доза для взрослых — 2 г, для детей — 50 мг/кг; максимальная суточная доза для взрослых — 12 г. Для профилактики инфекционных послеоперационных осложнений — в/в по 1–2 г до за 30–60 мин до начала операции и затем каждые 12 ч (в большинстве случаев — не более 24 ч, в колопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии — до 72 ч после окончания операции).
При тяжелой форме закупорки желчных протоков, тяжелом заболевании печени и при сопутствующем нарушении функции почек (Cl креатинина <18 мл/мин) доза должна быть снижена.
ПередозировкаПри применении завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие эпилептических припадков.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия.
Возможно применение в комбинированной терапии с другими антибиотиками. Увеличивает противомикробный эффект и нефротоксичность аминогликозидов; фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости одновременного применения назначают в виде последовательного дробного в/в введения с использованием двух отдельных в/в катетеров, первым вводят цефоперазон). Не взаимодействует с пробенецидом. Усиливает эффект антикоагулянтов. При одновременном применении с ЛС, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты), повышается риск кровотечений. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, замедляют выведение цефоперазона и повышают его уровень в крови. При взаимодействии с алкоголем возможна тетурамоподобная реакция.
Меры предосторожности при приеме препарата МедоцефНа время лечения исключается прием алкоголя.
При дефиците витамина К (наиболее вероятен у пациентов с неполноценным питанием, нарушением всасывания, например при муковисцидозе, при алкоголизме, а также длительном парентеральном питании) требуется определение ПВ и, при необходимости, назначение витамина К. Возможно появление ложной положительной реакции на глюкозу в моче и положительной реакции в тесте Кумбса.
С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергических реакций, особенно на пенициллин.
После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2–3 дней. В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения продолжается не менее 10 дней.
При длительном применении возможен рост устойчивых микроорганизмов.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
Наименование: Медоцеф (Medocef)
Фармакологическое действие:
Медоцеф – противомикробное средство группы цефалоспоринов. Препарат содержит активное вещество – цефоперазон – полусинтетическое лекарственное средство, обладающее широким спектром бактерицидной активности. Механизм действия препарата основан на его способности нарушать синтез веществ, являющихся основой клеточной мембраны бактерий. Цефоперазон устойчив к действию бета-лактамаз, поэтому может применяться для лечения инфекционных заболеваний вызванных штаммами, продуцирующими пенициллиназу и другие бета-лактамазы.
К действию препарата чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы, а также некоторые анаэробные бактерии.
После парентерального введения препарата высокие концентрации цефоперазона определяются в желчи, моче, крови и других биологических жидкостях, кроме того, препарат проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, у пациентов с менингитом концентрации препарата в спинномозговой жидкости увеличиваются. Выводится преимущественно с желчью и в некоторой степени с мочой. Период полувыведения составляет около 2 часов. Спустя 2 часа после введения концентрация препарата в желчи в 100 раз превышает плазменную концентрацию цефоперазона.
У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение периода полувыведения цефоперазона. У пациентов с нарушением функции почек изменений фармакокинетики препарата не отмечается.
Показания к применению:
Препарат применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к действию препарата, в том числе:
инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей;
инфекционные заболевания органов мочеполовой системы;
инфекционные заболевания кожи, мягких тканей, костей и суставов;
перитонит, холецистит, холангит, эндометрит;
гонорея;
менингит;
септицемия;
препарат также применяют для профилактики инфекционных осложнений при проведении оперативных вмешательств.
Способ применения:
Препарат применяют для приготовления раствора для инъекций. Готовый раствор вводят внутривенно или внутримышечно.
Для приготовления раствора для внутримышечного введения применяют воду для инъекций и 2% раствор лидокаина. Препарат следует вводить глубоко в мышцу, обычно вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.
Для приготовления раствора для внутривенного введения стерильный порошок разводят в соответствующем растворителе (2,8мл на 1г препарата), для лучшего растворения можно увеличить количество растворителя (5мл на 1г препарата). Для начального растворения препарата допускается использовать 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, изотонический раствор натрия хлорида, воду для инъекций.
Для введения препарата в виде внутривенной инфузии полученный раствор растворяют в необходимом количестве инфузионного раствора.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым внутривенно обычно назначают по 1-2г препарата 1-2 раза в сутки через равные промежутки времени.
Взрослым внутримышечно назначают по 1г препарата 2 раза в сутки через равные промежутки времени.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях доза препарата может быть увеличена. Максимальная суточная доза - 12г.
Взрослым при неосложненной гонококковой инфекции обычно назначают однократное внутримышечное введение 500мг препарата.
Взрослым для профилактики инфекционных осложнений при проведении операций обычно назначают внутривенное введение 1-2г препарата за 30-90 минут до начала оперативного вмешательства. В случае необходимости введение препарата повторяют через 12 часов.
Детям обычно назначают препарат в дозе 50-100мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2 введения с интервалом 12 часов.
Детям при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 200мг/кг массы тела. Суточную дозу следует разделить на 2 введения с интервалом 12 часов.
Побочные действия:
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушение стула, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны системы крови: при длительном применении препарата и применении препарата в высоких дозах возможно развитие гипопротромбинемии, тромбоцитопении, нейтропении, лейкопении и гемолитической анемии. Кроме того, возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек.
Другие: интерстициальный нефрит, кандидозные поражения слизистых оболочек. Кроме того, возможны местные побочные эффекты, такие как болезненность в месте введения (при внутримышечном введении) и флебит (при внутривенном введении).
В период терапии препаратом Медоцеф возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к цефоперазону и другим противомикробным средствам цефалоспоринового ряда. Препарат не следует назначать пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам.
Период беременности и лактации.
При применении препарата противопоказано употребление алкогольных напитков и прием лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Медоцеф с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также пациентам со склонностью к кровотечениям.
Препарат следует с осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям.
Беременность:
Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации.
В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата с антикоагулянтами, гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами, салицилатами и тромболитическими лекарственными средствами отмечается повышение риска развития кровотечения.
Препарат не следует смешивать в одном шприце или капельнице с аминогликозидами.
При сочетанном применении препарата с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции.
Передозировка:
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие эпилептических припадков.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия.
Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 1 или 2 грамма активного вещества, во флаконах, по 1, 10, 25, 50 или 100 флаконов в картонной упаковке.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.
Срок годности приготовленного раствора при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия – 24 часа.
Срок годности приготовленного раствора при температуре 5 градусов Цельсия (хранение раствора в холодильнике) – 5 суток.
Состав:
1 флакон препарата содержит:
Цефоперазона натрия (в пересчете на цефоперазон) – 1г.
1 флакон препарата содержит:
Цефоперазона натрия (в пересчете на цефоперазон) – 2г.
На странице представлена информация о препарате Медоцеф - инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Медоцеф советуем обратиться к врачу за консультацией!
Производители: MEDOCHEMIE Ltd.
Действующие веществаБактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей; пневмония, включая нозокомиальную; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит) и половых органов (эндометрит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), септицемия, сепсис, менингит, гонорея; профилактика инфекционных послеоперационных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии. Инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa.
Форма выпуска препарата МедоцефПорошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 1 или 2 грамма активного вещества, во флаконах, по 1, 10, 25, 50 или 100 флаконов в картонной упаковке.
ФармакодинамикаАктивен in vitro и при лечении клинических инфекций в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S.faecium, S.durans), грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. Citrobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae. Активен в отношении анаэробных организмов, включая: грамположительные кокки (в т.ч. Peptococcus и Peptostreptococcus), Clostridium spp. Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp.).
Проявляет также активность in vitro в отношении Salmonella spp. Shigella spp. Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp. Eubacterium spp. бета-лактамазопродуцирующих штаммов H.influenzae и Neisseria gonorrhoeae. Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM?1,2, SHV?1), однако разрушается под воздействием ферментов расширенного спектра (TEM?3–2, SHV?2–5).
ФармакокинетикаПосле введения однократной дозы ЛС высокие концентрации вещества наблюдались в сыворотке крови и желчи. Через 1 ч после однократной 15-минутной в/в инфузии с постоянной скоростью в дозе 1, 2, 3 или 4 г сывороточные концентрации цефоперазона составляли 73, 114, 142 и 251 мкг/мл. После однократной в/м инъекции в дозе 1 и 2 г Тmax составляло 1 ч, сывороточные концентрации цефоперазона — 65 и 93 мкг/мл. Максимальные концентрации в желчи наблюдались спустя 1–3 ч после введения и превышали таковые в сыворотке примерно в 100 раз. Билиарные концентрации цефоперазона были в диапазоне от 66 мкг/мл через 30 мин до более 6000 мкг/мл через 3 ч после в/в болюсной инъекции в дозе 2 г.
После 15-минутной инфузии 2 г концентрация в моче была более 2200 мкг/мл. Через 12 ч после однократного в/м или в/в введения в моче определялось 20–30% вещества. После в/м инъекции 2 г Cmax в моче составляла почти 1000 мкг/мл. Т1/2 из крови — примерно 2 ч (не зависит от способа введения — в/м или в/в). Параметры Cmax, AUC и Т1/2 из сыворотки у пациентов с выраженными нарушениями функции почек не отличались от таковых у нормальных добровольцев. При нарушении функции печени Т1/2 из сыворотки пролонгируется (до 3–7 ч) и экскреция с мочой увеличивается. При одновременной почечной/печеночной недостаточности возможна кумуляция вещества в сыворотке. У новорожденных детей с низкой массой тела Т1/2 из сыворотки — 6–10 ч; у детей в возрасте около 1 мес — 4–6 ч; у новорожденных и детей в возрасте от 2 мес до 2 лет — 2,2 ч. Связывается с белками плазмы (82–93%). Несмотря на высокое сывороточное содержание, практически не проникает в ликвор, накапливается в антибактериальных концентрациях в асцитической, амниотической и перитонеальной жидкостях, моче, мокроте, легких, небных миндалинах, слизистой оболочке носовых пазух, миокарде, половых органах, костях и др. Уровень в желчи достигает очень высоких значений. Выводится преимущественно с желчью (70–80%).
Использование препарата Медоцеф во время беременностиПо показаниям, с соблюдением необходимых мер предосторожности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам; почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действияАллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая нейтропения, гипокоагуляция (за счет гипопротромбинемии), увеличение ПВ, анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, необычные кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Прочие: дефицит витамина К, вероятно обусловленный подавлением кишечной флоры (см. «Меры предосторожности»), нарушение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия; местные реакции — болезненность в месте инъекции (при в/м введении), флебит (при в/в введении).
Способ применения и дозыВ/м, в/в (струйно медленно или капельно).
В/м, средняя суточная доза для взрослых — 2–4 г, при тяжелых инфекциях — до 8 г ; для детей — 50–200 мг/кг, вводится каждые 12 ч. При неосложненном гонококковом уретрите — в/м однократно в дозе 0,5 г.
В/в медленно, в виде раствора с концентрацией 100 мг/мл, максимальная разовая доза для взрослых — 2 г, для детей — 50 мг/кг; максимальная суточная доза для взрослых — 12 г. Для профилактики инфекционных послеоперационных осложнений — в/в по 1–2 г до за 30–60 мин до начала операции и затем каждые 12 ч (в большинстве случаев — не более 24 ч, в колопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии — до 72 ч после окончания операции).
При тяжелой форме закупорки желчных протоков, тяжелом заболевании печени и при сопутствующем нарушении функции почек (Cl креатинина <18 мл/мин) доза должна быть снижена.
ПередозировкаПри применении завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие эпилептических припадков.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия.
Возможно применение в комбинированной терапии с другими антибиотиками. Увеличивает противомикробный эффект и нефротоксичность аминогликозидов; фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости одновременного применения назначают в виде последовательного дробного в/в введения с использованием двух отдельных в/в катетеров, первым вводят цефоперазон). Не взаимодействует с пробенецидом. Усиливает эффект антикоагулянтов. При одновременном применении с ЛС, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты), повышается риск кровотечений. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, замедляют выведение цефоперазона и повышают его уровень в крови. При взаимодействии с алкоголем возможна тетурамоподобная реакция.
Меры предосторожности при приеме препарата МедоцефНа время лечения исключается прием алкоголя.
При дефиците витамина К (наиболее вероятен у пациентов с неполноценным питанием, нарушением всасывания, например при муковисцидозе, при алкоголизме, а также длительном парентеральном питании) требуется определение ПВ и, при необходимости, назначение витамина К. Возможно появление ложной положительной реакции на глюкозу в моче и положительной реакции в тесте Кумбса.
С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергических реакций, особенно на пенициллин.
После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2–3 дней. В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения продолжается не менее 10 дней.
При длительном применении возможен рост устойчивых микроорганизмов.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годностиЦефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефоперазон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также в отношении Pseudomonas aeruginosa.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Связывание с белками плазмы составляет 82-93%. Распределяется в тканях и жидкостях организма, достигая Cmax в желчи через 1-2 ч. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью. До 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12-24 ч.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции мочеполовой системы, перитонит, холецистит и другие абдоминальные инфекции, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции органов малого таза.
Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.
Вводят в/в или в/м.
Разовая доза при в/в введении для взрослых составляет 1-4 г/сут, интервал между введением 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания возможно в/м введение 500 мг однократно.
Детям - 50-200 мг/кг/сут, кратность введения - 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 12 г.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны свертывающей системы крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Противопоказания к применению
Тяжелая почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Цефоперазон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют цефоперазон при нарушениях функции печени (при одновременном нарушении функции печени и почек необходима коррекция дозы).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
С осторожностью применяют цефоперазон при нарушениях функции печени (при одновременном нарушении функции печени и почек необходима коррекция дозы), а также у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период применения цефоперазона возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В период лечения цефоперазоном следует избегать приема алкоголя, т.к. возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия, одышка, тахикардия).
Тормозит синтез пептидогликана — структурной основы микробной стенки, ковалентно реагирует с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны и останавливает встраивание пентапептидных остатков в пептидогликановую цепь.
Бактерицидный эффект проявляется только в отношении размножающихся микроорганизмов.
Показания к применениюБактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей; пневмония, включая нозокомиальную; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит) и половых органов (эндометрит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), септицемия, сепсис, менингит, гонорея; профилактика инфекционных послеоперационных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии. Инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa.
Форма выпускаПорошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 1 или 2 грамма активного вещества, во флаконах, по 1, 10, 25, 50 или 100 флаконов в картонной упаковке.
ФармакодинамикаАктивен in vitro и при лечении клинических инфекций в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S.faecium, S.durans), грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. Citrobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae. Активен в отношении анаэробных организмов, включая: грамположительные кокки (в т.ч. Peptococcus и Peptostreptococcus), Clostridium spp. Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp.).
Проявляет также активность in vitro в отношении Salmonella spp. Shigella spp. Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp. Eubacterium spp. бета-лактамазопродуцирующих штаммов H.influenzae и Neisseria gonorrhoeae. Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM?1,2, SHV?1), однако разрушается под воздействием ферментов расширенного спектра (TEM?3–2, SHV?2–5).
ФармакокинетикаПосле введения однократной дозы ЛС высокие концентрации вещества наблюдались в сыворотке крови и желчи. Через 1 ч после однократной 15-минутной в/в инфузии с постоянной скоростью в дозе 1, 2, 3 или 4 г сывороточные концентрации цефоперазона составляли 73, 114, 142 и 251 мкг/мл. После однократной в/м инъекции в дозе 1 и 2 г Тmax составляло 1 ч, сывороточные концентрации цефоперазона — 65 и 93 мкг/мл. Максимальные концентрации в желчи наблюдались спустя 1–3 ч после введения и превышали таковые в сыворотке примерно в 100 раз. Билиарные концентрации цефоперазона были в диапазоне от 66 мкг/мл через 30 мин до более 6000 мкг/мл через 3 ч после в/в болюсной инъекции в дозе 2 г.
После 15-минутной инфузии 2 г концентрация в моче была более 2200 мкг/мл. Через 12 ч после однократного в/м или в/в введения в моче определялось 20–30% вещества. После в/м инъекции 2 г Cmax в моче составляла почти 1000 мкг/мл. Т1/2 из крови — примерно 2 ч (не зависит от способа введения — в/м или в/в). Параметры Cmax, AUC и Т1/2 из сыворотки у пациентов с выраженными нарушениями функции почек не отличались от таковых у нормальных добровольцев. При нарушении функции печени Т1/2 из сыворотки пролонгируется (до 3–7 ч) и экскреция с мочой увеличивается. При одновременной почечной/печеночной недостаточности возможна кумуляция вещества в сыворотке. У новорожденных детей с низкой массой тела Т1/2 из сыворотки — 6–10 ч; у детей в возрасте около 1 мес — 4–6 ч; у новорожденных и детей в возрасте от 2 мес до 2 лет — 2,2 ч. Связывается с белками плазмы (82–93%). Несмотря на высокое сывороточное содержание, практически не проникает в ликвор, накапливается в антибактериальных концентрациях в асцитической, амниотической и перитонеальной жидкостях, моче, мокроте, легких, небных миндалинах, слизистой оболочке носовых пазух, миокарде, половых органах, костях и др. Уровень в желчи достигает очень высоких значений. Выводится преимущественно с желчью (70–80%).
Использование во время беременностиПо показаниям, с соблюдением необходимых мер предосторожности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам; почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действияАллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая нейтропения, гипокоагуляция (за счет гипопротромбинемии), увеличение ПВ, анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, необычные кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Прочие: дефицит витамина К, вероятно обусловленный подавлением кишечной флоры (см. «Меры предосторожности»), нарушение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия; местные реакции — болезненность в месте инъекции (при в/м введении), флебит (при в/в введении).
Способ применения и дозыВ/м, в/в (струйно медленно или капельно).
В/м, средняя суточная доза для взрослых — 2–4 г, при тяжелых инфекциях — до 8 г ; для детей — 50–200 мг/кг, вводится каждые 12 ч. При неосложненном гонококковом уретрите — в/м однократно в дозе 0,5 г.
В/в медленно, в виде раствора с концентрацией 100 мг/мл, максимальная разовая доза для взрослых — 2 г, для детей — 50 мг/кг; максимальная суточная доза для взрослых — 12 г. Для профилактики инфекционных послеоперационных осложнений — в/в по 1–2 г до за 30–60 мин до начала операции и затем каждые 12 ч (в большинстве случаев — не более 24 ч, в колопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии — до 72 ч после окончания операции).
При тяжелой форме закупорки желчных протоков, тяжелом заболевании печени и при сопутствующем нарушении функции почек (Cl креатинина
Тормозит синтез пептидогликана — структурной основы микробной стенки, ковалентно реагирует с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны и останавливает встраивание пентапептидных остатков в пептидогликановую цепь.
Бактерицидный эффект проявляется только в отношении размножающихся микроорганизмов.
Показания к применениюБактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей; пневмония, включая нозокомиальную; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит) и половых органов (эндометрит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), септицемия, сепсис, менингит, гонорея; профилактика инфекционных послеоперационных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии. Инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa.
Форма выпускаПорошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 1 или 2 грамма активного вещества, во флаконах, по 1, 10, 25, 50 или 100 флаконов в картонной упаковке.
ФармакодинамикаАктивен in vitro и при лечении клинических инфекций в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S.faecium, S.durans), грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. Citrobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae. Активен в отношении анаэробных организмов, включая: грамположительные кокки (в т.ч. Peptococcus и Peptostreptococcus), Clostridium spp. Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp.).
Проявляет также активность in vitro в отношении Salmonella spp. Shigella spp. Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp. Eubacterium spp. бета-лактамазопродуцирующих штаммов H.influenzae и Neisseria gonorrhoeae. Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM?1,2, SHV?1), однако разрушается под воздействием ферментов расширенного спектра (TEM?3–2, SHV?2–5).
ФармакокинетикаПосле введения однократной дозы ЛС высокие концентрации вещества наблюдались в сыворотке крови и желчи. Через 1 ч после однократной 15-минутной в/в инфузии с постоянной скоростью в дозе 1, 2, 3 или 4 г сывороточные концентрации цефоперазона составляли 73, 114, 142 и 251 мкг/мл. После однократной в/м инъекции в дозе 1 и 2 г Тmax составляло 1 ч, сывороточные концентрации цефоперазона — 65 и 93 мкг/мл. Максимальные концентрации в желчи наблюдались спустя 1–3 ч после введения и превышали таковые в сыворотке примерно в 100 раз. Билиарные концентрации цефоперазона были в диапазоне от 66 мкг/мл через 30 мин до более 6000 мкг/мл через 3 ч после в/в болюсной инъекции в дозе 2 г.
После 15-минутной инфузии 2 г концентрация в моче была более 2200 мкг/мл. Через 12 ч после однократного в/м или в/в введения в моче определялось 20–30% вещества. После в/м инъекции 2 г Cmax в моче составляла почти 1000 мкг/мл. Т1/2 из крови — примерно 2 ч (не зависит от способа введения — в/м или в/в). Параметры Cmax, AUC и Т1/2 из сыворотки у пациентов с выраженными нарушениями функции почек не отличались от таковых у нормальных добровольцев. При нарушении функции печени Т1/2 из сыворотки пролонгируется (до 3–7 ч) и экскреция с мочой увеличивается. При одновременной почечной/печеночной недостаточности возможна кумуляция вещества в сыворотке. У новорожденных детей с низкой массой тела Т1/2 из сыворотки — 6–10 ч; у детей в возрасте около 1 мес — 4–6 ч; у новорожденных и детей в возрасте от 2 мес до 2 лет — 2,2 ч. Связывается с белками плазмы (82–93%). Несмотря на высокое сывороточное содержание, практически не проникает в ликвор, накапливается в антибактериальных концентрациях в асцитической, амниотической и перитонеальной жидкостях, моче, мокроте, легких, небных миндалинах, слизистой оболочке носовых пазух, миокарде, половых органах, костях и др. Уровень в желчи достигает очень высоких значений. Выводится преимущественно с желчью (70–80%).
Использование во время беременностиПо показаниям, с соблюдением необходимых мер предосторожности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам; почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действияАллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая нейтропения, гипокоагуляция (за счет гипопротромбинемии), увеличение ПВ, анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, необычные кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Прочие: дефицит витамина К, вероятно обусловленный подавлением кишечной флоры (см. «Меры предосторожности»), нарушение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия; местные реакции — болезненность в месте инъекции (при в/м введении), флебит (при в/в введении).
Способ применения и дозыВ/м, в/в (струйно медленно или капельно).
В/м, средняя суточная доза для взрослых — 2–4 г, при тяжелых инфекциях — до 8 г ; для детей — 50–200 мг/кг, вводится каждые 12 ч. При неосложненном гонококковом уретрите — в/м однократно в дозе 0,5 г.
В/в медленно, в виде раствора с концентрацией 100 мг/мл, максимальная разовая доза для взрослых — 2 г, для детей — 50 мг/кг; максимальная суточная доза для взрослых — 12 г. Для профилактики инфекционных послеоперационных осложнений — в/в по 1–2 г до за 30–60 мин до начала операции и затем каждые 12 ч (в большинстве случаев — не более 24 ч, в колопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии — до 72 ч после окончания операции).
При тяжелой форме закупорки желчных протоков, тяжелом заболевании печени и при сопутствующем нарушении функции почек (Cl креатинина
