Руководства, Инструкции, Бланки

Уротол Инструкция По Применению Цена В Украине

Рейтинг: 4.4/5.0 (675 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Уротол (Urotol)

Уротол

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 146 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 7 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, натрия стеарилфумарат - 3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 3.5 мг, макрогол 6000 - 600 мкг, титана диоксид - 400 мкг, тальк - 500 мкг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа: Фармакологические свойства:

М-холиноблокатор. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно. Vd толтеродина - 113 л.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 составляет около 10 ч.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% - с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ?30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Показания к применению:

— гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Видео

уротол инструкция по применению цена в украине:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    УРОТОЛ - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

    СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА Уротол табл.2мг N56

    СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
    УРОТОЛ
    табл. п/о 2 мг, № 14, 28, 56
    Активное вещество:
    Тольтеродина гидротартрат 2 мг
    Вспомогательные вещества:
    Макрогол 6000
    Натрия стеарилфумарат
    Натрия крахмалгликолят (тип А)
    Тальк
    Целлюлоза микрокристаллическая
    Гипромеллоза 2910/5
    Титана диоксид
    Кремния диоксид коллоидный безводный

    ИНСТРУКЦИЯ
    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
    фармакодинамика. Тольтеродин является конкурентным специфическим антагонистом мускариновых рецепторов с селективностью действия (действие на мочевой пузырь более выражено, чем на слюнные железы) в условиях in vivo. Один из метаболитов тольтеродина (5-гидроксиметильное производное) обладает фармакологическим профилем, подобным исходному соединению. У лиц с быстрым метаболизмом этот метаболит существенно влияет на терапевтический эффект препарата.
    Лечебный эффект препарата достигается в течение 4 нед.
    Лечебный эффект препарата в дозе 2 мг 2 раза в сутки через 4 и 12 нед применения препарата соответственно по сравнению с эффектом после применения плацебо (объединенные данные) представлен в таблице.
    Таблица
    Изменение абсолютного числа и процентного соотношения показателей по сравнению с исходным уровнем

    Тольтеродин 2 мг 2 раза в сутки

    Статистическая значимость по сравнению с плацебо

    Тольтеродин 2 мг 2 раза в сутки

    Статистическая значимость по сравнению с плацебо

    Количество мочеиспусканий за 24 ч

    Количество эпизодов недержания мочи за 24 ч

    Средний объем мочи за 1 мочеиспускание, мл

    Количество пациентов с отсутствием или незначительным количеством проблем со стороны мочевого пузыря после лечения,%

    Разница статистически ненезначимая


    *p≤0,5; **p≤0,01; ***p≤0,001.
    Влияние тольтеродина оценивали у пациентов, у которых в начале исследования проведена оценка уродинамики и которые в зависимости от полученных результатов разделены на 2 группы: группа пациентов с положительной уродинамикой (моторные императивные позывы к мочеиспусканию) и с отрицательной уродинамикой (сенсорные императивные позывы к мочеиспусканию). В каждой группе пациенты рандомизированы на получение либо тольтеродина, либо плацебо. Не доказано, что тольтеродин имеет какие-либо преимущества перед плацебо у пациентов с сенсорными императивными позывами к мочеиспусканию.
    Клиническое влияние тольтеродина на интервал Q–T изучали с помощью ЭКГ, проведенной у >600 пациентов, принимавших препарат, в том числе у лиц пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Изменения интервала Q–T в группе приема плацебо и исследуемого лекарственного средства были без статистически значимых различий.
    Эффект удлинения интервала Q–T при применении тольтеродина дополнительно изучали у 48 здоровых добровольцев (мужчин и женщин) в возрасте 18–55 лет. Участники исследования принимали тольтеродин в лекарственной форме немедленного высвобождения в дозе 2 мг 2 раза в сутки и 4 мг 2 раза в сутки. Результаты (корректированные по формуле Фридеричиа) при Cmax тольтеродина (1:00) свидетельствуют об увеличении среднего значения интервала Q–Tc на 5,0 и 11,8 мс на фоне приема тольтеродина в дозе 2 мг 2 раза в сутки и 4 мг 2 раза в сутки соответственно и на 19,3 мс для моксифлоксацина в дозе 400 мг, который использовали в качестве активного внутреннего контроля. Фармакокинетическая/фармакодинамическая модель показала, что у медленных метаболизаторов (лишенных CYP 2D6), получавших тольтеродин в дозе 2 мг 2 раза в сутки, интервал Q–Tc был больше, чем у быстрых метаболизаторов, получавших тольтеродин в дозе 4 мг 2 раза в сутки. На фоне приема тольтеродина в обеих дозах у одного из участников исследования, независимо от их метаболического профиля, не отмечалось ни увеличения абсолютного значения интервала Q–TcF >500 мс, ни увеличения этого интервала на ≥60 мс от исходного уровня, — показателей, рассматривавшихся в качестве пороговых уровней особого значения. Доза препарата 4 мг 2 раза в сутки обусловливает Cmax. в 3 раза выше достигающейся после применения высшей терапевтической дозы препарата Уротол в таблетках.
    Дети. Эффективность применения препарата у детей не продемонстрирована. В 2 рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых исследованиях III фазы, проведенных с участием детей, продолжительностью 12 нед, применяли капсулы тольтеродина замедленного высвобождения. В исследовании приняли участие всего 710 пациентов (486 пациентов — в группе приема тольтеродина и 224 — в группе плацебо) в возрасте 5–10 лет с частым мочеиспусканием и императивным недержанием мочи. По изменению от исходного уровня общего количества случаев недержания мочи в неделю статистически значимых различий между двумя группами не отмечалось ни в одном из исследований.
    Фармакокинетика. Тольтеродин быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови и тольтеродина, и его 5-гидроксиметильного метаболита достигается через 1–3 ч после приема препарата. T½ тольтеродина, применяемого в форме таблеток, составляет 2–3 ч у быстрых метаболизаторов и около 10 ч — у медленных метаболизаторов (лишенных CYP 2D6). Равновесные концентрации достигаются в течение 2 дней после начала приема таблеток.
    Прием пищи не влияет на концентрацию свободного тольтеродина и его активного 5-гидроксиметильного у быстрых метаболизаторов, хотя уровни тольтеродина повышаются, если препарат принимать вместе с пищей. Клинически значимые изменения не отмечают и у медленных метаболизаторов.
    Абсорбция. После перорального приема тольтеродин подвергается пресистемному метаболизму в печени, который катализируется ферментом CYP 2D6, что приводит к образованию 5-гидроксиметильного производного — главного фармакологически эквипотентного метаболита.
    Абсолютная биодоступность тольтеродина составляет 17% у быстрых метаболизаторов (которыми являются большинство пациентов) и 65% — у медленных метаболизаторов (лишенных CYP 2D6).
    Распределение. Тольтеродин и его 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Объем распределения тольтеродина — 113 л.
    Выведение. После перорального приема тольтеродин интенсивно метаболизируется в печени. Основной путь метаболического превращения опосредуется полиморфным ферментом CYP 2D6 и приводит к образованию 5-гидроксиметильного метаболита. Дальнейшее метаболическое преобразование приводит к образованию метаболитов, которые выявляют в моче. В отдельной подгруппе пациентов (≈7%) отсутствует фермент CYP 2D6. Для этих лиц (медленные метаболизаторы) идентифицированным путем метаболизма является дезалкилирование с участием CYP 3A4 до N-дезалкилированного тольтеродина, не участвующего в реализации клинического эффекта. Другая часть больных — это быстрые метаболизаторы. Системный клиренс тольтеродина у быстрых метаболизаторов составляет ≈30 л/ч. У медленных метаболизаторов снижение клиренса приводит к значительно большим концентрациям тольтеродина в плазме крови (примерно в 7 раз) и незначительным концентрациям 5-гидроксиметильного метаболита.
    5-гидроксиметильный метаболит является фармакологически активным и эквипотентным к тольтеродину. В связи с различиями в особенностях связывания с белками плазмы крови тольтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита AUC несвязанного тольтеродина у медленных метаболизаторов аналогична совокупной AUC несвязанного тольтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с активным CYP 2D6 при применении препарата в тех же дозах. Безопасность, переносимость и клинический ответ на применение препарата подобны независимо от фенотипа пациента.
    После введения [ 14 C]-тольтеродина с мочой выводится ≈77% введенной дозы меченого препарата и с калом — 17%. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и ≈4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий деалкилированный метаболит составляют соответственно ≈51 и 29% общего количества производных соединений, выводятся с мочой.
    Фармакокинетика препарата является линейной в диапазоне терапевтических доз.
    Особые группы пациентов
    Печеночная дисфункция: у пациентов с циррозом печени выявляют двукратное повышение экспозиции несвязанного тольтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита.
    Почечная дисфункция: средняя экспозиция несвязанного тольтеродина и его 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (клиренс инулина скорости клубочковой фильтрации (СКФ) ≤30 мл/мин) увеличивалась вдвое. У этих пациентов уровни других метаболитов в плазме крови значительно (до 12 раз) повышались. Клиническая значимость повышенной экспозиции этих метаболитов неизвестна. В настоящее время данные о фармакокинетике препарата у пациентов с легкой или умеренной почечной дисфункцией отсутствуют.
    Дети. Экспозиция активного соединения в пересчете на дозу (в мг) у взрослых и детей подобная. Средняя экспозиция активного соединения в пересчете на дозу (в мг) в возрасте 5–10 лет примерно в 2 раза выше по сравнению со взрослыми.

    ПОКАЗАНИЯ препарата УРОТОЛ
    гиперактивность мочевого пузыря, сопровождающаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержание мочи.

    ПРИМЕНЕНИЕ препарата УРОТОЛ
    рекомендуемая доза для взрослых и пациентов пожилого возраста составляет 4 мг/сут (по 2 мг 2 раза в сутки), за исключением пациентов с нарушением функции печени/почек (СКФ ≤30 мл/мин), которым рекомендуется доза 2 мг/сут (по 1 мг 2 раза в сутки). В случае появления побочных эффектов дозу также требуется снизить до 2 мг/сут (1 мг 2 раза в сутки).
    Курс лечения — 6 мес. Через 6 мес следует оценить необходимость в дальнейшем лечении.
    Применение одновременно с ингибиторами CYP 3A4: рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг (1 мг 2 раза в сутки) для пациентов, принимающих кетоконазол или другие мощные ингибиторы СYР 3А4.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата УРОТОЛ
    повышенная чувствительность к тольтеродину или любому другому компоненту препарата; задержка мочи; закрытоугольная глаукома, не поддающаяся лечению; миастения gravis ; тяжелый язвенный колит; токсический мегаколон.

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата УРОТОЛ
    фармакологический эффект тольтеродина может привести к появлению легких или умеренных антимускариновых эффектов, таких как сухость во рту, диспепсия, сухость глаз.
    В приведенной ниже таблице представлены данные, полученные при применении тольтеродина в клинических исследованиях постмаркетингового периода. Частой нежелательной реакцией, о которой сообщалось, была сухость во рту, отмечаемая у 35% пациентов, принимавших препарат Уротол в таблетках, и у 10% пациентов, принимавших плацебо. Головную боль, о которой также сообщалось очень часто, выявляли у 10,1% пациентов, лечившихся препаратом Уротол в таблетках, и у 7,4% пациентов, принимавших плацебо. Нежелательные эффекты представлены в соответствии с системой организма: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

    Категории система — орган — клас по MedDRA

    Часто
    (от ≥1/100 до <1/10)

    Нечасто
    (от ≥1/1000 до <1/100)

    Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным)

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Гиперчувствительность (без дополнительных уточнений)

    Анафилактоидные реакции, аллергические реакции


    Случаи обострения симптомов деменции (например спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации) зарегистрированы после терапии тольтеродином, которая была начата у пациентов, принимающих ингибиторы холинэстеразы для лечения деменции.
    Дети. В 2 рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых исследованиях III фазы, проведенных с участием детей (всего набрано 710 пациентов), которые продолжались 12 нед, доля пациентов с инфекционными заболеваниями мочевыводящих путей, диареей и расстройствами поведения в группе приема тольтеродина была выше, чем в группе плацебо (инфекции мочевыводящих путей: в группе тольтеродина — 6,8%, плацебо — 3,6%; диарея: в группе тольтеродина — 3,3%, плацебо — 0,9%; расстройства поведения: в группе тольтеродина — 1,6%, плацебо — 0,4%).

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата УРОТОЛ
    следует соблюдать осторожность при применении тольтеродина, если у пациента:

    • значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания;
    • обструктивное поражение ЖКТ (стеноз привратника);
    • заболевания почек;
    • заболевания печени: доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки;
    • нейропатия;
    • ущемленная грыжа;
    • риск ухудшения моторики ЖКТ.

    Установлено, что многократный пероральный прием тольтеродина в лекарственной форме немедленного высвобождения в общей суточной дозе 4 мг (терапевтическая доза) и 8 мг (супратерапевтическая доза) удлиняет интервал Q–Tc. Клиническая значимость этих результатов в настоящее время остается неизвестной и будет зависеть от факторов риска конкретного пациента и восприимчивости пациента на данное конкретное время. Тольтеродин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска удлинения интервала Q–T. в том числе:

    • врожденное или документально подтвержденное приобретенное удлинение интервала Q–T ;
    • нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия;
    • брадикардия;
    • значимые существующие заболевания сердца (например кардиомиопатия, ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность);
    • одновременное применение лекарственных средств, для которых известен эффект удлинения интервала Q–T. в том числе антиаритмические лекарственные средства IA класса (например хинидин, прокаинамид) и III класса (например амиодарон, соталол).

    Это особенно справедливо в отношении приема мощных ингибиторов CYP 3A4. Одновременного применения препарата с мощными ингибиторами CYP 3A4 следует избегать.
    Как и для всех лекарственных средств, применяемых с целью лечения при симптомах ургентных позывов к мочеиспусканию и императивного недержания мочи, необходимо взвесить органическую этиологию срочного и частого мочеиспускания перед тем, как начать применение препарата.
    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат может вызывать нарушение аккомодации и замедлять скорость реакции, поэтому применение препарата может негативно влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
    Применение в период беременности и кормления грудью. В настоящее время соответствующие данные по применению тольтеродина у беременных отсутствуют. Исследования на животных показали токсичность препарата по отношению к репродуктивной функции. Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с этим не следует применять тольтеродин в период беременности.
    В настоящее время данные по экскреции тольтеродина в грудное молоко отсутствуют. В период кормления грудью следует избегать приема тольтеродина.
    Дети. Препарат не предназначен для применения у детей, поскольку безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не установлены.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата УРОТОЛ
    одновременное лечение активными ингибиторами CYP 3А4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковыми азольными средствами (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазными средствами не рекомендуется, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и риск развития передозировки.
    Одновременное лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может вызывать усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов препарата. Напротив, при одновременном применении агонистов мускариновых рецепторов выраженность терапевтического действия тольтеродина может уменьшаться.
    Действие прокинетиков, подобных метоклопрамиду и цизаприду, может снижаться тольтеродином.
    Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися посредством цитохрома Р450 2D6 (CYP 2D6) или CYP 3А4. Однако одновременное лечение флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина, который является ингибитором CYP 3А4) приводит лишь к незначительному увеличению общей экспозиции несвязанного тольтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного метаболита. Это не вызывает клинически значимого взаимодействия.
    Клинические исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия препарата с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.
    Клиническое исследование не выявило способности тольтеродина ингибировать активность CYP 2D6, 2С19, 3А4 или 1А2. Поэтому повышения концентрации лекарственных средств, которые метаболизируются этими изоферментами, в плазме крови при одновременном применении с тольтеродином не ожидается.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата УРОТОЛ
    максимальная доза препарата, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг тольтеродина гидрогена тартрата однократно. Наиболее неблагоприятными реакциями, отмеченными у них, были нарушение аккомодации и болезненные позывы к мочеиспусканию. В случае передозировки тольтеродина следует промыть желудок и назначить активированный уголь.
    Отдельные симптомы следует лечить следующим образом:

    Применить глазные капли с пилокарпином и/или поместить пациента в темное помещение


    Увеличение интервала Q–T отмечалось при применении тольтеродина в лекарственной форме немедленного высвобождения в общей суточной дозе 8 мг (двойная рекомендованная суточная доза лекарственной формы немедленного высвобождения, эквивалентная тройной максимальной экспозиции препарата в капсулах замедленного высвобождения) в течение 4 дней. В случае передозировки тольтеродином необходимо назначить стандартные поддерживающие мероприятия по контролю удлинения интервала Q–T .

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата УРОТОЛ
    не требует специальных условий хранения.

    Перед использованием препарата УРОТОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

    Уротол - инструкция, состав, применение при беременности

    Уротол

    Торговое название: Уротол АТС-код: G04BD07

    • G. Препараты, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны
    • G04. Препараты для лечения урологических заболеваний
    • G04B. Другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики)
    • G04BD. Средства для лечения частых позывов к мочеиспусканию и недержания мочи
    • G04BD07. Тольтеродин

    Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)

    Фармакотерапевтическая группа: Спазмолитические средства, расслабляющие гладкие мышцы кровеносных сосудов, а также бронхов и других внутренних органов

    В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.

    Международное непатентованое название: Толтеродин

    Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.

    Состав лекарственного средства

    Лекарственная форма и упаковка:

    Таблетки, покрытые оболочкой, по 1 мг № 28 (14х2), № 56 (14х4) в блистерах

    1 таблетка содержит толтеродина гидрогена тартрата 1 мг, что эквивалентно 0,68 мг толтеродина

    Срок годности и условия хранения:

    Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

    Категория отпуска: по рецепту

    Производитель: ООО "Зентива" (Чешская Республика) / Zentiva k.s.

    Срок регистрации: с 2012-07-26 по 2017-07-26

    Заявитель: ООО "Зентива" (Чешская Республика) / Zentiva k.s.

    Где купить - цена в аптеках Киева

    Способ применения и дозы

    Уротол – М-холиноблокатор, препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Оказывает холинолитическое, спазмолитическое действие.

    Показания к применению: гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

    Способ применения и дозы:

    Препарат применяют независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости. Рекомендуемая доза — по 2 мг 2 раза в сутки, за исключением пациентов с нарушением функции печени и почек, которым рекомендуется доза по 1 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 6 месяцев.

    При передозировке возможны нарушение аккомодации и мучительные позывы к мочеиспусканию. Лечение симптоматическое.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Уротол противопоказан при беременности и лактации.

    Побочные эффекты и противопоказания

    При приеме Уротола могут наблюдаться нарушение зрения, головокружение, головная боль, ксерофтальмия, сонливость, утомляемость, артериальная гипертензия, сухость во рту, диспепсия, тошнота, запор или диарея, боль в животе, метеоризм, инфекции мочевыводящих путей (затрудненное, болезненное мочеиспускание, императивные позывы, лейкоцитурия, гематурия), дизурия, гриппоподобные симптомы; аллергические реакции.

    Уротол противопоказан при повышенной чувствительности к тольтеродину или любому другому компоненту препарата; задержке мочи; закрытоугольной глаукоме; миастении; неспецифическом язвенном колите; токсическом мегаколоне; в период беременности и лактации; в возрасте до 18 лет.

    С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ, при почечной или печеночной недостаточности, невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

    Перед началом лечения Уротолом нужно исключить органические причины частых и императивных позывов.

    В период лечения следует избегать работы с механизмами и управления автотранспортом.

    Подобные лекарственные препараты

    Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
    Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

    • G. Препараты, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны
    • G04. Препараты для лечения урологических заболеваний
    • G04B. Другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики)
    • G04BD. Средства для лечения частых позывов к мочеиспусканию и недержания мочи

    Спазмолитические средства, расслабляющие гладкие мышцы кровеносных сосудов, а также бронхов и других внутренних органов

    Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и облегчающие их выделение с мочой

    Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!

    УРОТОЛ - таб, покр

    УРОТОЛ (UROTOL)

    Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут, независимо от приема пищи. Общая доза может быть уменьшена до 2 мг/сут на основании индивидуальной переносимости препарата.

    При нарушениях функции печени и/или почек. а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

    Эффективность терапии следует повторно оценить спустя 2-3 мес после начала лечения.

    Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).

    Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.

    Со стороны органа зрения: синдром сухого глаза, нарушение аккомодации.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.

    Со стороны кожных покровов: сухость кожи.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

    Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

    Противопоказания к применению

    — задержка мочеиспускания;

    — неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

    — myasthenia gravis;

    — тяжелый язвенный колит;

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение толтеродина при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

    Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

    Применение при нарушениях функции печени

    При нарушениях функции печени рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

    Применение при нарушениях функции почек

    При нарушениях функции почек рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

    Применение у детей

    Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучена).

    Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

    Использование в педиатрии

    В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

    Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

    Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.

    М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.

    Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие препарата и повышают риск развития побочных эффектов.

    Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд).

    Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).

    Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

    Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

    Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4, CYP1А2, вследствие этого при одновременном применении с толтеродином не предполагается повышение концентрации в плазме крови препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Уротол наличие в аптеках Украины, цены на Уротол, купить в аптеках, Инструкция, Описание препарата

    Мед. учреждения Уротол - Инструкция и Описание препарата

    Тольтеродина гидротартрат 1 мг

    Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид желтый, тальк.

    № UA/6706/01/01 от 06.08.2007 до 06.08.2012

    табл. п/о 2 мг, № 14, № 28, № 56

    Тольтеродина гидротартрат 2 мг

    Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

    1 или 2 мг тольтеродина тартрата эквивалентно 0,68 мг или 1,37 мг тольтеродина соответственно.

    № UA/6706/01/02 от 06.08.2007 до 06.08.2012

    Фармакодинамика. Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Блокирование этих рецепторов вызывает снижение сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения. В исследованиях на животных продемонстрирована избирательность толтеродина в отношении рецепторов мочевого пузыря по сравнению с рецепторами слюнных желез. Выраженное влияние толтеродина на функцию мочевого пузыря продемонстрировано у здоровых добровольцев. После применения 6,4 мг препарата отмечали неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличение количества остаточной мочи и снижение давления детрузора. После приема внутрь толтеродин метаболизируется в печени с образованием 5-гидроксиметильного производного, являющегося основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит обладает близкими к толтеродину фармакологическими свойствами и у лиц с активным метаболизмом способствует существенному повышению эффекта препарата. Терапевтический эффект толтеродина развивается через 4 нед применения. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высокоспецифичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают значимого влияния на другие типы рецепторов.
    Фармакокинетика. Толтеродин быстро абсорбируется. Его концентрация в сыворотке крови достигает максимального уровня через 1–3 ч после применения. Значение пиковой концентрации повышается пропорционально дозе в интервале 1–4 мг.
    Толтеродин в основном метаболизируется полиморфным ферментом CYP 2D6, который вызывает образование фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а конечный Т½ — 2–3 ч. У лиц со сниженным метаболизмом (недостаточность CYP 2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP 3А, вследствие чего образуется N-дезалкилированный толтеродин. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение Т½ (около 10 ч) исходного вещества у лиц со сниженным метаболизмом служит причиной повышения концентрации толтеродина в крови (приблизительно в 7 раз) на фоне концентраций 5-гидроксиметильного метаболита, не поддающегося определению. Вследствие этого экспозиция (площадь под кривой) несвязанного толтеродина у лиц со сниженным метаболизмом препарата близка к сумме экспозиций несвязанного толтеродина и его 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с высокой активностью CYP 2D6 при одинаковом дозировании. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы вне зависимости от фенотипа. Стационарные концентрации достигаются на протяжении 2 дней.
    Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с низким метаболизмом (низкая активность CYP 2D6) и 17% — у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
    Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, если его принимают во время еды. Также не отмечается клинически значимых изменений и у лиц с низким метаболизмом препарата.
    Толтеродин и его 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Объем распределения толтеродина составляет 113 л. Элиминация радиоактивности после применения [14C] толтеродина с мочой составляет 77%, радиоактивности с калом — 17%. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде, а около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют приблизительно 51% и 29% количества, которое выводится с мочой.
    Экспозиция несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается приблизительно в 2 раза у больных с циррозом печени.

    гиперактивность мочевого пузыря, сопровождающаяся такими симптомами, как учащенное или чрезмерное мочеиспускание, недержание мочи.

    рекомендуемая доза — по 2 мг 2 раза в сутки, за исключением пациентов с нарушением функции печени и почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин), которым рекомендуется доза по 1 мг 2 раза в сутки. В случае появления побочных эффектов дозу также требуется снизить до 1 мг 2 раза в сутки.
    Курс лечения — 6 мес. Через 6 мес следует оценить необходимость в дальнейшем лечении.
    Препарат применяют независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком не разжевывая, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.

    повышенная чувствительность к толтеродину или любому другому компоненту препарата; задержка мочи; закрытоугольная глаукома, не поддающаяся лечению; миастения gravis; тяжелый язвенный колит; токсический мегаколон; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

    толтеродин может вызывать анти-м-холинергические эффекты легкой и средней степени выраженности, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, диспепсия и уменьшение слезоотделения.
    Иммунная система: аллергические реакции.
    Психические нарушения: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации.
    ЦНС: парестезия, головокружение, сонливость.
    Орган зрения: ксерофтальмия (сухость глаз), нарушения зрения, в том числе нарушение аккомодации.
    Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
    Пищеварительный тракт: диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.
    Почки и мочевыделительная системы: задержка мочи.
    Общие проявления: утомляемость, головная боль, боль в груди, периферические отеки.
    Среди других побочных эффектов очень редко отмечали анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечную недостаточность. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.

    следует соблюдать осторожность при применении толтеродина: у пациентов со значительной обструкцией путей оттока мочи с риском задержки мочи; при обструктивных заболеваниях ЖКТ (стеноз привратника); при заболеваниях почек; печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки); нейропатии; ущемленной грыже; риске ухудшения моторики пищеварительного тракта; у больных с факторами риска увеличения интервала Q–T (гипокалиемия, брадикардия, одновременное применение препаратов, увеличивающих интервал Q–T) и заболеваниями сердца, такими как ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность.
    Перед началом лечения препаратом следует исключить наличие органических причин частых и императивных позывов к мочеиспусканию.
    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат может вызывать нарушение аккомодации и замедлять скорость реакции, поэтому при применении препарата нежелательно заниматься деятельностью, требующей высокой скорости психомоторных реакций и физических реакций быстрого принятия решений (управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и др.).

    одновременное лечение активными ингибиторами CYP 3А4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковыми азольными средствами (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазными средствами не рекомендуется, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию толтеродина в плазме крови и риск развития передозировки.
    Одновременное лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может вызывать усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов препарата. Напротив, при одновременном применении агонистов мускариновых рецепторов выраженность терапевтического действия толтеродина может уменьшаться.
    Действие прокинетиков, подобных метоклопрамиду и цизаприду, может снижаться толтеродином.
    Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися посредством цитохрома Р450 2D6 (CYP 2D6) или CYP 3А4. Однако одновременное лечение флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина, который является ингибитором CYP 3А4) приводит лишь к незначительному увеличению общей экспозиции несвязанного толтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного метаболита. Это не вызывает клинически значимого взаимодействия.
    Клинические исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия препарата с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.
    Клиническое исследование не выявило способности толтеродина ингибировать активность CYP 2D6, 2С19, 3А4 или 1А2.

    максимальная доза препарата, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина гидрогена тартрата однократно. Наиболее неблагоприятными реакциями, отмеченными у них, были нарушение аккомодации и болезненные позывы к мочеиспусканию. В случае передозировки толтеродина следует промыть желудок и назначить активированный уголь.
    Отдельные симптомы следует лечить следующим образом:

    Характерные симптомыМероприятия Выраженные центральные антихолинергические эффекты (например галлюцинации, сильное возбуждение) Физостигмин Судороги, выраженное возбуждение Бензодиазепины Нарушение дыхания Искусственное дыхание Тахикардия β-блокаторы Задержка мочи Катетеризация Расширение зрачков Применить глазные капли с пилокарпином и/или поместить пациента в темное помещение

    не требует специальных условий хранения.

    Уротол Полная информация по препарату. Уротол Фармакология, показания к применению, противопоказания, способ применения, побочные действия, Уротол лекарственное взаимодействие, беременность, передозировка, форма выпуска, условия хранения, состав.