КЕТАНОВ раствор для инъекций

1 Время достижения C_max в плазме крови.
2 C_max в плазме крови.
3 Минимальная концентрация в плазме крови.
4 Средняя концентрация в плазме крови.
5 Объем распределения.
* Среднее значение смоделировано с использованием данных концентрации в плазме крови, а стандартное отклонение — с использованием процентного коэффициента вариации для данных значений С_max и Т_max .
# Не применяется, поскольку 60 мг рекомендуется применять только как однократную дозу.
Метаболизм. Кеторолака трометамол в значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма являются гидроксилированные и конъюгированные формы производного препарата. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененного препарата выводятся с мочой.
Экскреция. Кеторолак и его метаболиты в основном выделяются почками. Около 92% введенной дозы определяется в моче: 40% — в виде метаболитов и 60% — в виде неизмененного кеторолака. Около 6% дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (n=9) продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомера, а клиренс не зависит от способа введения. Это значит, что соотношение плазменных концентраций S-/R-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Отличия между S- и R-формами в организме человека незначительные или отсутствуют.
Т_½ S-энантиомера кеторолака трометамола составляет около 2,5 ч (СО±0,4), а R-энантиомера — 5 ч (СО±1,7). В других исследованиях сообщалось, что Т_½ рацемата составляет 5–6 ч.
Накопление. Кеторолака трометамол, который вводили в/в болюсно каждые 6 ч в течение 5 дней здоровым добровольцам (n=13), не продемонстрировал существенной разницы в 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг/мл (СО±0,13) в 1-й день и 0,55 мкг/мл (СО±0,23) в 6-й день. Равновесное состояние достигнуто после четвертой дозы. Кумуляцию кеторолака трометамола в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовали.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. Опираясь только на данные, полученные после однократного введения, Т_½ рацемата кеторолака трометамола увеличивался с 5 до 7 ч у пациентов пожилого возраста (65–78 лет) по сравнению со здоровыми добровольцами молодого возраста (24–35 лет).
Дети. Фармакокинетические данные относительно в/м введения кеторолака трометамола детям отсутствуют.
Почечная недостаточность. Опираясь только на данные, полученные после однократного введения препарата, средний Т_½ кеторолака трометамола у пациентов с нарушением функции почек составляет 6–19 ч и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек практически нет (r=0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC₈ каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1 /₅ для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамола указывает на увеличение несвязанной фракции.
Печеночная недостаточность. Значения Т_½. AUC₈ и С_max у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от таковых у здоровых добровольцев.

купирование умеренной интенсивности и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

парентерально рекомендуется применять кеторолак в условиях стационара.
После в/м введения анальгезирующее действие отмечают приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1–2 ч. В целом средняя длительность анальгезии составляет 4–6 ч. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное в/м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться >2 дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода в/м введения больше не требовалась обезболивающая терапия. Возможность появления побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Взрослые. Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамола, р-ра для в/м инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10–30 мг каждые 4–6 ч (при необходимости). В начальный послеоперационный период кеторолака трометамол при необходимости можно вводить каждые 2 ч. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг — для лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела <50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. Пациентам с массой тела <50 кг дозу необходимо снизить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не оказывает негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат Кетанов р-р для инъекций и которых переводят на пероральный прием кеторолака трометамола, таблетки, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела <50 кг), а в день изменения лекарственной формы доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендовано назначать наиболее низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо снижать дозу (не более 60 мг/сут в/м).

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация; пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
• имеющееся или подозреваемое желудочно-кишечное кровотечение;
• БА, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
• БА в анамнезе;
• не применяют как анальгетическое средство перед и во время оперативного вмешательства и манипуляций на коронарных сосудах;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
• не применяют у пациентов, у которых проведено оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения, и пациентов, получающих антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 ЕД каждые 12 ч);
• печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в плазме крови >160 мкмоль/л);
• подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;
• одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
• гиповолемия, дегидратация с риском развития почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости;
• схватки;
• противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, ощущение дискомфорта в животе, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, иногда с летальным исходом (особенно у лиц пожилого возраста), перфорация язвы. диарея, сухость во рту, жажда, метеоризм, запор, острый панкреатит, язвенный стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, мелена, обострение колита и болезни Крона, язвенный стоматит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, парестезии, функциональные нарушения, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, раздражительность, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, дезориентация, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), нервозность, галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния, патологическое мышление.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, бледность кожных покровов, тахикардия, пальпитация, боль в груди. Сообщалось о развитии отеков, АГ и сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВП. Может расти риск артериальных тромбоэмболических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.
Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, БА, обострение БА.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, задержка мочи, боль в пояснице, боль в боку (с/без гематурии), ОПН, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).
Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезную сыпь), эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, буллезные реакции.
Со стороны системы гемостаза. кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальные кровоизлияния, кровоизлияния под кожу, снижение скорости свертывания крови, увеличение времени кровотечения, гематомы.
Со стороны репродуктивной системы. женское бесплодие.
Со стороны иммунной системы. аллергические реакции, в том числе анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек.
Со стороны органов чувств. снижение слуха, потеря слуха, шум в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.
Общие нарушения. повышенное потоотделение, отеки, миалгия, болезненность, изменения в месте введения.
Другие. отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, увеличение массы тела, лихорадка с ознобом или без, сепсис.

вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после введения.
Комбинированное применение кеторолака трометамола в/м и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.
При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.
Влияние на фертильность. Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамола следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата.
Влияние на ЖКТ. Кеторолака трометамол способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, применяющих кеторолака трометамол в любое время после симптомов-предвестников или без них и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвы желудка, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВП, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пожилых или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять особое внимание и при подозрении на развитие побочных явлений кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВП.
Следует с осторожностью применять НПВП у пациентов с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.
Гематологические эффекты. При одновременном приеме кеторолака трометамола у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Точных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500–5000 ЕД каждые 12 ч) не проводили, поэтому такой режим также может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, уже принимающие антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамол. За состоянием пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые негативно влияют на гемостаз, при введении кеторолака трометамола следует внимательно наблюдать. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений в 2–11 мин. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24–48 ч после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Кеторолака трометамол не является средством для анестезии и не обладает седативными или анксиолитическими свойствами.
Применение у пациентов с нарушением функции почек (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Как и другие НПВП, кеторолак угнетает синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек или с заболеванием почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты которые применяют диуретики, и лица пожилого возраста.
Пациенты с менее выраженным нарушением функции должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг/сут в/м). За состоянием почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У пациентов, находящихся на гемодиализе, клиренс кеторолака снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный Т_½ увеличивался почти втрое.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. За состоянием пациентов с АГ и/или с легкой и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательное наблюдение.
Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамол можно назначать пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательного анализа всех преимуществ и недостатков такого лечения. Также необходимо взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например АГ, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.
Применение у пациентов с нарушением функции печени. Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в 3 раза выше нормы) АлАТ и АсАТ в плазме крови отмечали у менее 1% пациентов. Кроме того, были сообщения о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях — летальные. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например эозинофилия, сыпь).
Респираторная система. Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Дерматологические изменения. Были сообщения о серьезных реакциях кожи, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления в большинстве случаев отмечают в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении высыпаний, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности.
Задержка жидкости и отеки. Сообщалось о задержке жидкости и отеках при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение кеторолака трометамола противопоказано в период беременности, во время схваток и родов из-за известных эффектов НПВП на сердечно-сосудистую систему плода.
Не применять в период кормления грудью из-за возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.
Дети. Не применяют у детей в возрасте младше 16 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. На период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамол не изменяет фармакокинетику других лекарственных средств через индукцию или ингибирование ферментов.
Нельзя применять одновременно с кеторолаком
Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолака трометамол незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не изменял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно на 99,2–97,5%, что указывало на возможное двукратное повышение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и тольбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамола с белками плазмы крови.
Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не изменяется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при приеме других НПВП, не рекомендуют одновременно назначать кеторолака трометамол и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.
Пробенецид. Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида приводило к снижению клиренса кеторолака и повышению его плазменных уровней и Т_½. Итак, одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида противопоказано.
Циклоспорин. Как и при применении всех НПВП, противопоказано одновременное применение циклоспорина из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.
Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8–12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Литий. Противопоказано одновременное применение НПВП и препаратов лития.
Антикоагулянты. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью
Опиоидные анальгетики. Усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет снижать дозу последних при обезболивании.
Сердечные гликозиды. НПВП могут ухудшать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.
Метотрексат. Одновременно назначать с осторожностью.
Ингибиторы АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности для пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости. НПВП могут уменьшать выраженность гипотензивного действия ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВП с ингибиторами АПФ.
Противосудорожные средства. Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамола и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).
Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.
Пентоксифиллин. Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.
Кортикостероиды. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Хинолины. Пациенты, которые принимают хинолины, могут быть подвержены повышенному риску возникновения судорог.
Блокаторы β-адренорецепторов. Кеторолак и другие НПВП ослабляют гипотензивное действие блокаторов β-адренорецепторов.
Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных с гемофилией, которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гингко двулопастное. могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.
Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком
Диуретики. У некоторых пациентов кеторолак способен снижать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП пациента следует внимательно наблюдать относительно появления признаков почечной недостаточности, а также чтобы удостовериться в эффективности диуретиков.
Недеполяризующие миорелаксанты. Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамола и миорелаксантов не проводили.
В исследованиях на животных и у людей не получено свидетельств того, что кеторолака трометамол индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.
Влияние на результаты лабораторных анализов. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

симптомы: заторможенное состояние, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактических реакций.
Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позднее чем через 4 ч после приема препарата с симптомами передозировки или после большой передозировки (при приеме пероральной дозы в 5–10 раз выше обычной) показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60–100 г для взрослых) и/или осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливания крови неэффективно из-за высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Однократные передозировки кеторолака в разное время приводили к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушению функции почек, проходящим после отмены препарата.

в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 20/09/2013
Дата изменения: 08/06/2016

Кетонал внутримышечно инструкция по применению - Это то, что нужно

Кетонал — нестероидный препарат, который обладает жаропонижающим, противовоспалительным и анальгезирующим действием. Выпускается в виде таблеток, капсул, крема и уколов. Фармакологическое действие Кетонала Согласно инструкции Кетонала, в состав лекарственного препарата входит кетапрофен, который является производным веществом пропионовой кислоты. Механизм работы лекарственного средства связан с тем, что при воспалительном процессе кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов. При этом он тормозит активность циклооксигеназы и липооксигеназы, но во втором случае частично. Кетонал также ингибирует синтез брадикинина, при котором происходит стабилизация лизосомальной мембраны. Во всех случаях применения Кетонал оказывает обезболивающее действие, при этом убирая проявления симптомов воспалительных и дегенеративных заболеваний, происходящих в опорно-двигательном аппарате человека. Показания к применению Кетонала Свое применение Кетонал находит в симптоматической терапии болезненных воспалительных процессов, имеющих самый разный генезис. Сюда можно отнести послеоперационные и посттравматические боли,ушибы, растяжение мышц. Возможно применение препарата Кетонал при острых приступахи тендосиновитах. Следуя инструкции Кетонала, лекарственное средство применяют при головных болях, альгодисменорее, при болевом синдроме, сопровождающем онкологические заболевания. Во всех этих случаях применяются капсулы или таблетки Кетонал. Для наружного применения используют Кетонал крем. Чаще всего крем применяют при ушибах, растяжениях, различных травмах суставов, ревматоидном артрите, ишиалгии, миалгии, растяжении мышц, тромбофлебите поверхностных вен. Кетонал крем имеет наивысшую концентрацию действующего вещества, это 5% состав кетопрофена. При этом обеспечивается максимальный терапевтический эффект, обезболивающий и противовоспалительный, особенно при острой боли. Для купирования боли часто используют Кетонал уколы. В этом случае применение Кетонала позволяет существенно уменьшить боли при травмах, в послеоперационный период, во время гинекологических манипуляций. Также уколы Кетонал применяются для уменьшения болевого синдрома у онкологических больных. При внутривенном введении концентрация кетопрофена в крови наблюдается уже через пять минут, что быстро и эффективно снижает болевой синдром. Способ применения и дозировка Кетонал выпускается в различных формах. Они предназначены, как для приема внутрь, так и для наружного применения при заболеваниях. Капсулы, таблетки, гранулы для приготовления суспензии применяют внутрь, соответственно наружно — крем и Кетонал уколы. Для внутримышечных уколов и внутривенных уколов Кетонал используется в виде раствора. Наружно применяют Кетонал, который выпускается в разных формах: это может быть гель, крем, иногда спрей и раствор. Таблетки Кетонал применяют обычно 1-2 раза в сутки по 1 штуке. Доза для одного применения 150 мг. При этом не рекомендуется превышать суточную дозу в 300 мг. Длится лечение обычно две недели, если необходимо продолжить употребление лекарственного препарата, то нужно проконсультироваться с врачом. Таблетки Кетонал принимают во время или сразу после еды, при этом необходимо запивать водой в достаточном количестве. Длительность лечения кремом Кетонал обычно составляет 7-10 дней. Более длительное применение может привести к реакциям. Кетонал крем необходимо наносить на пораженные участки 2 раза в день. Гель — 1 или 2 раза. Согласно инструкции Кетонала, внутримышечные уколы назначают 1-3 раза в сутки по 1 ампуле. При этом также не превышают дозу в 300 мг. Внутривенно Кетонал уколы можно делать только в стационарных условиях. Противопоказания Кетонал запрещено применять при гиперчувствительности, так называемой «аспириновой» астме. Употребление препарата категорически противопоказано при язвенной болезни и язвеннома также пептической язве, - выпячивании кишечной стенки, болезни Крона. При этих заболеваниях употребление Кетонала может спровоцировать поражение всех отделов пищеварительного тракта. Применение Кетонала также запрещается при нарушениях свертывания крови и хронической болезни почек. Согласно инструкции Кетонала, лекарственный препарат нельзя давать детям младше 14 лет, беременным и кормящим грудью женщинам. Побочные действия Кетонала При приеме Кетонала возможны следующие побочные действия: боль в животе, нарушения стула,нарушения функции печени, утомляемость, головная боль,тахикардия, аллергические реакции на коже. Иногда при передозировке может наблюдаться одышка, бронхоспазм, острыйповышается наличие крови в моче сверх нормы. Кетонал крем часто провоцирует очень тяжелую аллергическую реакцию — может быть сосудистый отек, крапивница, кожная сыпь. Возможны некроз кожи. В любом случае появления побочного действия следует прекратить применение препарата. Передозировка При передозировке лекарственного препарата возможны тошнота и рвота, нарушение сознания, судороги, почечная недостаточность. Рекомендуется прием активированного угля и промывание желудка. Условия хранения Согласно инструкции, Кетонал хранят при температуре ниже 25 градусов в сухом и прохладном месте, недоступном для маленьких детей. После применения Кетонал крема необходимо мыть руки самым тщательным образом. При использовании материалов сайта активная ссылка обязательна. Информация, опубликованная на сайте, НЕ ЗАМЕНЯЕТ квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно консультируйтесь с врачом!

Лекарство Кетонал - инструкция по применению

Данная краткая инструкция ознакомит с препаратом Кетонал в доступной для читателя форме. Статья не носит рекомендательного характера, поэтому применять его самостоятельно не рекомендуется. Все назначения медикаментозных препаратов производит лечащий врач.

Кетонал – это не гормональный (нестероидный) препарат, производное пропионовой кислоты. Применяют его для снятия болей в пораженных суставах при артрозах и артритах, а также при травмах. Препарат содержит активное вещество кетапрофен. Выпускается препарат в нескольких формах: мазь, крем, бесцветный гель, таблетки,свечи ректальные, капсулы Уно и Дуо, а также раствор для уколов в ампулах.

Использовать лекарственное средство можно только с назначения врача, поскольку оно имеет ряд противопоказаний и в ряде случаев нежелательно взаимодействует с другими лекарствами.

Лекарственное средство имеет выраженный обезболивающий эффект благодаря тому, что кетапрофен селективно блокирует синтез ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Воспалительные процессы в тканях угнетаются за счет блокады синтеза гистамина, брадикардина и простагландинов. В результате этого снижается проницаемость стенок сосудов.

Кетонал эффективно воздействует на суставы, уменьшая их скованность по утрам, снимает отечность и облегчает движения. Вместе с тем, кетопрофен не действует разрушающе на суставные хрящи. При приеме средства внутрь оно хорошо адсорбируется в ЖКТ. Наличие пищи в желудке не влияет на усваиваемость лекарства. Кетонал выводится посредством почек.

Кетонал показан для лечения воспалительных заболеваний суставов различной этиологии:

Лекарственное средство Кетонал противопоказано при следующих состояниях:

• язвенные заболевания желудка и кишечника в острой фазе;
• гемофилия;
• заболевания, вызванные плохой свертываемостью крови;
• болезнь Крона;
• сердечная недостаточность некомпенсированная;
• печеночная/ почечная недостаточность;
• после коронарного шунтирования ;
• внутренние кровотечения;
• подозрения на кровоизлияние;
• хроническая диспепсия;
• беременность на последних неделях;
• вскармливание грудью;
• дети до 15 лет;
• воспаления прямой кишки;
• индивидуальная непереносимость действующего вещества и ацетилсалициловой кислоты;
• бронхиальная астма;
• крапивница;
• ринит.

Кетонал таблетки. Для взрослых рекомендуется принимать по 1-2 таблетки или капсулы 2 или 3 раза в день. Запивать лекарство следует либо водой, либо молоком. В сочетании с пероральными средствами можно принимать свечи или мазь. Максимальная доза препарата не должна превышать 200 мг.

Уколы. Раствор для инъекций вводят внутримышечно 1 или 2 раза в день, внутривенные капельницы делаются в стационарных условиях длительностью до часа, а в некоторых случаях капают до восьми часов.

Кетонал капсулы Уно и Дуо. Прием аналогичен, как при лечении таблетками. В сочетании с пероральными средствами можно принимать свечи или мазь.

Ректальные суппозитории (свечи) назначаются взрослым до 2-х раз в день. Свечи можно использовать в сочетанном лечении с таблетками, капсулами, мазями. Максимальная доза препарата не должна превышать 200 мг.

• нарушения работы ЖКТ – метеоризм, рвота, тошнота, запор, диарея, перепады аппетита;
• стоматит;
• боли в животе;
• кровотечение из ЖКТ;
• головокружение;
• сухость слизистой в полости рта;
• сонливость;
• язвы на слизистой ЖКТ;
• рецессия болезни Крона;
• утомляемость;
• кошмары во сне;
• головная боль;
• дезориентация;
• нервозность;
• галлюцинации;
• периферическая нейропатия;
• изменение вкуса;
• нарушение функции печени;
• шум в ушах;
• нарушение зрения;
• артериальная гипертензия;
• конъюнктивит;
• тромбоцитопения;
• тахикардия;
• периферические отеки, анемия,
• снижение агрегации тромбоцитов;
• крапивница;
• агранулоцитоз, пурпура;
• зуд;
• гематурия;
• ангионевротический отек;
• бронхоспазм;
• ринит;
• анафилактический шок;
• менометроррагия;
• кровохарканье;
• жидкий стул.

Нельзя назначать ректальные формы кетапрофена при воспалительных заболеваниях прямой кишки. Если предполагается длительное лечение Кетоналом, то необходимо постоянно контролировать показатели крови, почечные и печеночные функции. Гипертоникам и людям с сердечными заболеваниями, которые сопровождаются отеками, средство назначается с осторожностью. При неимении Кетонала, его можно заменить одним из аналогов.

Аналоги, содержащие то же действующее вещество:

• Артрум;
• Артрозилен;
• Аркетал Ромфарм;
• Кетопрофен;
• Быструмгель ;
• Быструмкапс;
• Валусал;
• Кетопрофен Эском;
• Кетопрофен МВ;
• Кетоспрей;
• Кетопрофен Врамед;
• Орувель;
• Кетонал Термо – пластырь разогревающий;
• Профенид;
• Кетопрофен Органика;
• ОКИ;
• Кетопрофен Верте;
• Фламакс форте;
• Феброфид;
• Фастум;
• Фастум гель;
• Фламакс;
• Флексен.