Локрен - Отзывы о Локрене

Локрен – это препарат для борьбы с артериальной гипертонией, нарушениями работы сердца. Компонентом, определяющим активность этого лекарства, является бетаксолол. Это вещество воздействует на сердечную деятельность, снижая минутный объем прокачиваемой крови. Тонус сосудов, также, уменьшается. Локрен – это кардиоселективный бета-адреноблокатор. То есть, он не оказывает значимого влияния на другие системы и процессы, протекающие в организме – обмен веществ, работу почек и так далее. Однако возможно некоторое воздействие на бронхи, что нужно учитывать в терапии. Лечение Локреном хорошо переносится и может быть весьма эффективно при патологиях легкой и средней степени тяжести.

Применяется Локрен при:

• Гипертонической болезни;
• Стенокардии (стенокардии напряжения).

Впускают Локрен в таблетках. Длительный подбор терапевтической дозы лекарства, как правило, не требуется. Инструкция препарата советует начинать лечение с одной таблетки Локрена в сутки. Корректировать эту дозировку нужно для пациентов с нарушениями работы почек. Кроме того, больным в этом состоянии требуется контроль концентраций препарата в крови.

Противопоказан Локрен при:
- различных заболеваниях сердца –

• Кардиогенном шоке;
• Выраженной сердечной недостаточности;
• Нарушениях сердечной проводимости;
• Брадикардии;
• Кардиомегалии и так далее;

• Пониженном артериальном давлении;
• Совместно с использованием препаратов из группы ингибиторов МАО (то есть, психотропными средствами);
• При нарушенном обмене глюкозы и лактозы;
• Лактации;
• В возрасте до восемнадцати лет.

Кроме того, существует очень пространный список состояний, при которых Локрен может быть использован, но с большой осторожностью. Среди них:

Это гипотензивное средство может проявлять разнообразную системную активность. Подвержены нежелательным действиям Локрена оказываются нервная, сердечно сосудистая, мочевыводящая, эндокринная системы. Простое перечисление отдельных эффектов, скорее, может напугать пациентов, чем создать у них правильное впечатление, привести к нужным выводам. Но, ознакомившись с информацией о симптомах, которые возникают иногда, в редких случаях, не нужно «примерять» на себя все описанные несчастья. А стоит внимательнее относиться к своему самочувствию во время терапии Локреном, не стесняться лишний раз обратиться к врачу, обследоваться. Тогда списки побочных эффектов будут полезны - помогут вам сохранить здоровье.

Если произошла передозировка Локреном, то проявляется усиленное, чрезмерное действие препарата – давление сильно падает, затрудняется дыхание, сердечный ритм замедляется и так далее. Больному необходима скорая медицинская помощь, введение препаратов, которые поддержат жизненно важные функции. До приезда медиков следует промыть желудок, принять адсорбенты, которые помогут вывести излишки Локрена, не успевшие всосаться в кровь.

Наиболее ценную информацию о препарате могут дать нам отзывы о Локрене врачей или фармацевтов. О Локрене существуют темы на профессиональных форумах. В целом, лекарство признают достаточно эффективным. Есть мнение, что Локрен подходит больше для лечения молодых пациентов и больных среднего возраста, так как у них реже гипертония ассоциирована с сердечной недостаточностью. (Для более пожилых пациентов и тех, у кого присутствует сердечная недостаточность, по мнению некоторых врачей, лучше применять Конкор ).

Кроме того, этот препарат проявляет наиболее продолжительное действие и поэтому его удобно использовать – раз в сутки. Многим пациентам достаточно минимальной дозы – пяти миллиграмм.

Локрен – еще одно лекарство, которое есть в арсенале современных терапевтов и кардиологов. После полного обследования пациента и выявления всех особенностей его состояния, врач принимает решение о выборе этого или другого препарата для лечения. Больному же следует тщательно придерживаться рекомендаций специалиста и наблюдать за изменениями собственного самочувствия.

Общий рейтинг: 4.2 из 5 350

Страдаю пароксизмальной формой фибрилляции предсердий уже около 10 лет. После длительного подбора анти аритмических препаратов и проведения радиочастотной абляции устьев легочных вен (все - без существенного эффекта), остановился на приеме Локрена. На фоне его применения число и тяжесть приступов мерцательной аритмии заметно уменьшились. Принимаю препарат уже около 3 лет.

Пожалуйста войдите на сайт, чтобы оставлять комментарии

Общий рейтинг: 4.2 из 5

Мне помогло 296

Мне не помогло 54

Самое обсуждаемое за неделю

Рекомендации для Вас:

div > .uk-panel'>" data-uk-grid-margin>

div > .uk-panel'>" data-uk-grid-margin>

Самые эффективные сердечно-сосудистые препараты

Конкор – является средством для борьбы с повышенным артериальным давлением, нарушениями работы сердца. Его активное.

Проголосовало 655 человек. За: 502. Против: 153.

Престариум – является препаратом, призванным снижать давление, облегчать работу сердца, уменьшать риск развития.

Проголосовало 653 человек. За: 438. Против: 215.

Амлодипин – является сосудорасширяющим препаратом, относящимся к группе антагонистов кальция. Он снижает тонус, то.

Проголосовало 419 человек. За: 347. Против: 72.

Анаприлин – относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов. Чтобы разобраться в механизмах его воздействия на.

Проголосовало 376 человек. За: 340. Против: 36.

Предуктал – препарат, предназначенный для предотвращения гипоксии, то есть недостатка кислорода в тканях. Особенно.

Проголосовало 478 человек. За: 354. Против: 124.

Милдронат – препарат, чье действие направлено на улучшение питания и дыхания тканей сердечной мышцы, головного мозга и.

Проголосовало 1117 человек. За: 884. Против: 233.

Вазобрал – является препаратом, предназначенным для расширения сосудов и оптимизации кровообращения. В качестве.

Проголосовало 447 человек. За: 334. Против: 113.

Лориста – является гипотензивным препаратом, то есть средством для снижения артериального давления. Действующее.

Проголосовало 834 человек. За: 586. Против: 248.

Кордарон – препарат, который назначают при аритмиях и стенокардии. Его активным компонентом является амиодарон.

Проголосовало 547 человек. За: 438. Против: 109.

Тенорик – это препарат, который применяется при гипертонии. Его действие обусловлено двумя компонентами: атенололом и.

Проголосовало 645 человек. За: 566. Против: 79.

Бисопролол – это не только самостоятельный препарат, но и основной компонент, входящих в некоторые лекарства.

Проголосовало 704 человек. За: 537. Против: 167.

Триметазидин – является средством, снижающим гипоксию тканей, «защитником» сердечной мышцы и сосудов (кардиопротектор.

Проголосовало 522 человек. За: 457. Против: 65.

Локрен – это препарат для борьбы с артериальной гипертонией, нарушениями работы сердца. Локрен – это кардиоселективный.

Проголосовало 350 человек. За: 296. Против: 54.

Ницерголин – это препарат сосудорасширяющего действия. Благодаря одноименному активному веществу, Ницерголин улучшает.

Проголосовало 361 человек. За: 302. Против: 59.

Трайкор – является препаратом для снижения уровня холестерина и других жиров (триглицеридов) в крови человека. Он.

Проголосовало 492 человек. За: 409. Против: 83.

Этацизин – это средство, нормализующее сердечный ритм. Оно относится к классу IC. Под действием препарата повышается.

Проголосовало 492 человек. За: 421. Против: 71.

Дибикор – это лекарство, которое улучшает обменные процессы в организме и обеспечивает его дополнительной энергией.

Проголосовало 446 человек. За: 379. Против: 67.

Антистен – это антигипоксическое средство. То есть, препарат, устраняющий недостаток кислорода. Действие Антистена.

Проголосовало 382 человек. За: 306. Против: 76.

Аторвастатин – это средство, снижающее уровень липопротеинов в крови. Другими словами, этот препарат снижает.

Проголосовало 493 человек. За: 378. Против: 115.

Роксера – является препаратом для снижения количества холестерина триглицеридов в крови. Основная активность данного.

Проголосовало 451 человек. За: 365. Против: 86.

Локрен - инструкция по применению, отзывы, цены

Хотите посетить этот сайт с пользой не только для ебя. но и для других? Прочтя эту инструкцию к препарату Локрен оставьте свой отзыв, если пользовались лекарством.

Производители: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

• Бетаксолол

• Эссенциальная [первичная] гипертензия
• Вторичная гипертензия
• Стенокардия [грудная жаба]

• Не указано. См. инструкцию

• Антиангинальное
• Гипотензивное

• Бета-адреноблокаторы

профилактика приступов стенокардии напряжения.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 14 пачка картонная 2;

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия);

слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность — около 85%. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10–15% в неизмененном виде. Т1/2 бетаксолола — 15–20 ч. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание

— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

— AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

— СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (т.к. в состав входит лактоза).

С осторожностью применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при проведении гемодиализа, миастении, депрессии (в т.ч. в анамнезе), у лиц пожилого возраста, при AV-блокаде I степени, при хронической обструктивной болезни легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), у пациентов с псориазом, при хронической недостаточности кровобращения, тиреотоксикозе, сахарном диабете.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: в редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза — 1 табл. (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при Cl креатинина >20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 5 мг/сут (у больных, находящихся на гемодиализе — вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств;

в случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует применить следующие меры:

атропин 1–2 мг в/в;

1 мг глюкагона (возможно повторно); в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5–10 мкг/кг/мин. В случае сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета- адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать:

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусного узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

Препараты, способные вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин).

Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes» .

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия.

Необходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины. Все бета- адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, альфа- метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.

Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин в/в. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

НПВС (системно), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

БКК. Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие).

Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например под влиянием курения).

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко — отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

В связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

Необходимо проводить мониторинг больных, принимающих Локрен®. который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3 –4 мес), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес); необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Лечение не следует прекращать резко, особенно у больных ИБС. Дозу следует уменьшать постепенно, т.е. в течение 1–2 нед, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны.

Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа <100 уд./мин) и повышенное конечно- диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена®.

Локрен® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться больным только с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — ?2-адреномиметики.

У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50–55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

AV блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1- адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Больные сахарным диабетом

Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть маскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, т.к. имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета- адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

Если прекращение лечения считается необходимым, то следует учитывать, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета- адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения исключить употребление этанола.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. «Передозировка»). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3–5 дней жизни).

При температуре ниже 25 °C.

Небиволол Канон - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Активное вещество: небиволола гидрохлорид 5,45 мг, в пересчете на небиволол 5 мг;
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 55,5 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 0,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 3 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 33,75 мг, масло растительное гидрогенизированное 0,6 мг, целлюлоза микро-кристалличеcкая 35 мг, магния стеарат 1 мг.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, с крестообразной риской.

Фармакодинамика. Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адреноре-цепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).
- L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2–5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

Фармакокинетика. После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1–30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
После введения, 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3–5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Препарат Небиволол Канон следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС 5 мг (1 таблетка)
1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1–2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза — 10 мг.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше
65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небиволол Канон (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг препарата Небиволол Канон (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Канон 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Канон или, в случае необходимости, немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50–55 уд/мин (см. раздел Противопоказания).
При решении вопроса о применении препарата Небиволол Канон пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза .
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4–5 мес.
(у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм .
При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензией I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза —
5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение. из-за сниженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при увеличении дозы.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль. головокружение. повышенная утомляемость, парестезии. депрессия. снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота. запор. метеоризм. диарея. сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия. сердечная недостаточность. AV блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, одышка. нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки. кардиалгия. усугубление течения ХСН1.
Аллергические реакции со стороны кожных покровов: кожный зуд. сыпь эритематозного характера.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза.
1 — данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата.

Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.

Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт» (torsade des pointes).

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;
выраженные нарушения функции печени;
острая сердечная недостаточность ;
кардиогенный шок;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
бронхоспазм и бронхиальная астма ;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
депрессия;
метаболический ацидоз;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
артериальная гипотензия;
тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения («перемежающая-ся» хромота, синдром Рейно);
возраст до 18 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии. артериальной гипотензии. гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48–72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48–72 часов после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небиволол Канон не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небиволол Канон в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия. AV блокада, кардиогенный шок. острая сердечная недостаточность . остановка сердца. бронхоспазм. потеря сознания, кома, тошнота. рвота. цианоз.
Лечение: промывание желудка. прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров.
При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.
При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.
При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета2-адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Таблетки 5 мг.
По 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковок по
30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.