Рейтинг: 4.4/5.0 (1258 проголосовавших)Категория: Инструкции
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
УРСОФАЛЬК
капс. 250 мг блистер, № 10, 25, 50, 100
Активное вещество:
Кислота урсодезоксихолевая 250 мг
Вспомогательные вещества:
Магния стеарат
Натрия лаурилсульфат
Желатин
Титана диоксид (Е 171)
Вода очищенная
Крохмал кукурузный
Кремния диоксид коллоидный безводный
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве содержится в желчи человека. При пероральном приеме она уменьшает насыщение желчи ХС путем торможения его абсорбции в кишечнике и снижения его секреции в желчь, способствуя растворению ХС-конкрементов. Действие урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлено относительной заменой липофильных, детергентоподобных, токсичных желчных кислот гидрофильной, цитопротекторной, нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.
Фармакокинетика
При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки — активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60–80%. После резорбции в кишечнике почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и, таким образом, детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно — с калом. Т½ урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня.
ПОКАЗАНИЯ препарата УРСОФАЛЬК
для лизиса ХС-конкрементов в желчном пузыре (не более 15 мм в диаметре, рентгеннегативных, при условии функционирующего желчного пузыря); гастрит, вызванный рефлюксом желчи; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза в фазе компенсации.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата УРСОФАЛЬК
капсулы
Суточную дозу устанавливают в зависимости от показаний.
Для лизиса ХС-конкрементов в желчном пузыре
Доза, приблизительно соответствующая 10 мг/кг массы тела, составляет при массе тела:
<60 кг — 2 капсулы;
61–80 кг — 3 капсулы;
81–100 кг — 4 капсулы;
>101 кг — 5 капсул.
Капсулы следует принимать не разжевывая, вечером, перед сном, с небольшим количеством жидкости. Прием препарата следует проводить регулярно. Необходимая продолжительность применения может составить 6–24 мес. Если после 12 мес применения препарата уменьшения размера конкрементов не отмечено, дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Эффективность терапии контролируют с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальциноза конкрементов лечение прекращают.
Для лечения рефлюкс-гастрита
1 капсула Урсофалька 250 мг 1 раз в сутки с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.
Назначают, как правило, в течение 10–14 дней. Решение о продолжительности применения препарата принимается индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 3–7 капсул (приблизительно 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Рекомендуется такой режим дозирования препарата:
Суточная доза, мг/кг массы тела
вечером (1 раз в сутки)
Продолжительность применения при первичном билиарном циррозе не ограничена.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсофалька 250 мг/сут, после чего постепенно повышать дозу (повышая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.
Суспензия
Для растворения ХС-желчных конкрементов
Приблизительно 10 мг/кг массы тела ежесуточно, что соответствует:
Мерные ложки (1 мерная ложка/5 мл суспензии содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты)
¾ (¼ + ½)
Суспензию следует принимать регулярно вечером перед сном.
Время, необходимое для растворения желчных конкрементов, обычно составляет 6–24 мес. Если уменьшения размеров желчных конкрементов не отмечают после 12 мес, терапию необходимо прекратить.
Эффективность лечения контролируют с помощью УЗИ или холецистографии через каждые 6 мес. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации конкрементов. Если это произошло, лечение следует прекратить.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет около 14 мг/кг массы тела ± 2 мг. Рекомендуется такая схема приема препарата:
Суточная доза, мг/кг массы тела
Количество мерных ложек на прием (1 мерная ложка, или 5 мл суспензии содержат 250 мг урсодезоксихолевой кислоты)
вечер (1 раз в сутки)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата УРСОФАЛЬК
Препарат не назначают также при рентгенологически подтвержденном наличии конкрементов, при кальцинированных конкрементах или при нарушении сократительной функции желчного пузыря и частых желчных коликах.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата УРСОФАЛЬК
очень часто (1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЖКТ: часто — кашицеобразный стул, диарея;
очень редко — при лечении первичного билиарного цирроза — боль в области правого подреберья.
Со стороны печени и желчного пузыря: очень редко — кальциноз конкрементов, при лечении первичного билиарного цирроза в некоторых случаях отмечали декомпенсацию заболевания, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности: очень редко — кожная сыпь, крапивница.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата УРСОФАЛЬК
у пациентов с первичным билиарным циррозом в отдельных случаях в начале лечения отмечают увеличение выраженности клинической симптоматики, например усиление кожного зуда. В этой ситуации рекомендуется продолжить лечение в дозе 1 капсула ежедневно, постепенно повышая ее (на 1 капсулу в неделю), пока необходимая доза не будет достигнута вновь.
В первые 3 мес лечения ежемесячно, а затем каждые 3 мес следует контролировать функциональные печеночные показатели (АсАТ, АлАТ и гамма-глутамилтрансферазу). Для своевременного выявления кальциноза желчных камней необходимо, в зависимости от их размера, через 6–10 мес от начала лечения выполнить обзорный снимок, холецистографию с контрастированием в положении стоя и лежа, а также провести УЗИ-контроль процесса лечения.
Период беременности и кормления грудью. Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты, в частности в І триместр беременности, нет. Капсулы Урсофалька нельзя употреблять на протяжении беременности, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.
Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при условиях надежной контрацепции. Перед началом лечения необходимо исключить наличие беременности.
Проникает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно, поэтому капсулы Урсофалька нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения капсул Урсофалька кормление грудью следует прекратить.
Дети. Нет возрастных ограничений для применения Урсофалька у детей. У детей с массой тела <47 кг и/или с трудностями глотания применяют препарат в форме суспензии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не отмечено.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата УРСОФАЛЬК
не следует применять препарат одновременно с колестирамином, колестиполом или гидроксидом алюминия и другими антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты могут образовывать в просвете кишечника соединения с урсодезоксихолевой кислотой и нарушать ее абсорбцию. Если применение этих препаратов необходимо, следует принимать их за 2 ч до или через 2 ч после Урсофалька.
Урсофальк может повышать резорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования. В отдельных случаях Урсофальк может уменьшать резорбцию ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота снижает Смах в плазме крови и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также учитывая одно сообщение о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение выраженности терапевтического эффекта) и из исследований in vitro. можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность метаболизирующего препарат цитохрома Р450 3А4.
Поэтому при одновременном применении средств, метаболизирующихся при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать возможность возникновения потребности в коррекции дозы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата УРСОФАЛЬК
в случаях передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при повышении дозы, поэтому большое ее количество экскретируется с калом.
При появлении диареи дозу необходимо снизить, а в случае постоянной диареи — терапию прекратить.
Лечение симптоматическое с восстановлением баланса жидкости и электролитов.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата УРСОФАЛЬК
при температуре до 25 °С.
Перед использованием препарата УРСОФАЛЬК вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Сервис заказа и доставки медикаментов в Харькове: (057) 760-48-84. Время работы: Пн-Вс: 8:00 — 20:00.
Приобретая препараты у нас вы получаете массу преимуществ. Позвонив по номеру: (057) 760-48-84, вы сможете: получить консультацию провизора, зарезервировать препарат в аптеке, чтобы забрать его в удобное время .
Аптека ВК — Ваш Консультант в сфере здравоохранения.
Показания к применению:
Препарат применяют при заболеваниях печени и желчного пузыря, которые сопровождаются холестазом, повышением уровня холестерина в крови и снижением отдельных функций печени, в том числе:
– первичный билиарный цирроз печени, билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
– первичный склерозирующий холангит;
– гепатиты различной этиологии, в том числе острый гепатит, хронический активный гепатит и хронические гепатиты, которые сопровождаются холестазом;
– холестериновые камни в желчном пузыре, причем препарат рекомендуется применять только в случае, если размер камней не превышает 15мм в диаметре, камни рентгеннегативные и у пациентов не нарушена функция желчного пузыря.
Муковисцидоз;
– токсические поражения печени, в том числе при остром и хроническом алкогольном отравлении;
– заболевания печени с холестазом у детей, атрезия внутрипеченочных желчных протоков;
– дискинезия желчевыводящих путей;
– препарат принимают для устранения застоя желчи у пациентов, которые находятся на парентеральном питании, а также у пациентов перенесших операцию по трансплантации печени;
– препарат также назначают для профилактики поражения печени при приеме лекарственных препаратов, в том числе препаратов обладающих холестатическим эффектом и гормональных контрацептивов;
– для профилактики рака толстой кишки у пациентов, относящихся к группе риска.
Способ применения:
Препарат принимают перорально, если назначен однократный прием, то желательно принимать препарат вечером. Капсулы принимают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Детям и пациентам с затрудненным глотанием обычно назначают препарат в виде суспензии для перорального применения.
Длительность курса лечения и дозы препарата рассчитывает лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей.
Пациентам с острыми и хроническими заболеваниями печени, в том числе при желчекаменной болезни обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Курс лечения обычно составляет от 6 месяцев до 2 лет, в течение курса лечения не рекомендуется делать перерывы в приеме препарата. При лечении желчекаменной болезни необходимо контролировать течение болезни, если у пациента не наблюдается уменьшение конкрементов после 12 месяцев непрерывной терапии препаратом, то его прием отменяют.
Пациентам с билиарным рефлюкс-гастритом и рефлюкс-эзофагитом обычно назначают препарат в дозе 250 мг 1 раз в сутки, желательно вечером. Длительность курса лечения 10-14 дней.
Пациентам с билиарным циррозом и склерозирующим холангитом обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. При необходимости суточную дозу повышают до 20 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
Пациентам, страдающим муковисцидозом, обычно назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
При токсических поражениях печени, а также при остром и хроническом алкогольном отравлении обычно назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Длительность курса лечения индивидуальна, средняя длительность курса лечения около 6-12 месяцев.
Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится, однако, у некоторых пациентов отмечается развитие кальцинирования желчных камней, боли в эпигастральной области и кашицеобразный стул. Возможно также развитие аллергических реакций в виде кожного зуда и крапивницы. У пациентов страдающих первичным билиарным циррозом при приеме препаратом иногда отмечалось ухудшение общего состояния, которое стабилизировалось после отмены препарата.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим острым холециститом, холангитом или обтурацией желчного или пузырного протока. Препарат не назначают пациентам, страдающим желчными коликами и нарушением двигательной активности желчного пузыря. Урсофальк противопоказан при наличии рентгенологически подтвержденных желчных камней и/или кальцинированных желчных камней.
Беременность:
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия, однако, ее способность к проникновению через гематоплацентарный барьер, как и влияние на течение беременности до конца не изучено. Имеются данные об успешном применении препарата у беременных для устранения холестаза. Необходимость назначения препарата Урсофальк в период беременности определяет лечащий врач.
Нет опыта применения препарата в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата Урсофальк с антацидными препаратами, которые содержат гидроокись алюминия, а также с колестирамином и колестиполом отмечается снижение системной абсорбции урсодезоксихолевой кислоты. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется принимать их с интервалом не менее 2 часов.
Препарат при одновременном применении способен изменять плазменные концентрации циклоспорина, поэтому при необходимости такой лекарственной комбинации рекомендуется контроль уровня циклоспорина в крови и при необходимости коррекция его дозы.
Передозировка:
На данный момент сообщений о передозировке не поступало.
Форма выпуска:
Капсулы желатиновые по 10 штук в блистере по 1 блистеру в картонной упаковке.
Капсулы желатиновые по 25 штук в блистере по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Суспензия для перорального применения по 250 мл во флаконах, по 1 или 2 флакона в комплекте с мерной ложечкой в картонной упаковке.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности — 5 лет.
Синонимы:
Урдокса, Кислота урсодезоксихолевая, Арсакол, Холацид, Делурсан, Дестолит, Солутрат, Урсахол, Урсилон, Урср, Урсобил, Урсолит, Урсолван, Урсосан, Урзофалк.
Состав:
1 капсула желатиновая содержит:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества.
5мл суспензии для перорального применения содержат:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества.
Фармакологическое действие:
Препарат обладает широким спектром действия, в том числе оказывает холелитолитическое, гепатопротекторное и иммуномодулирующее действие. Кроме того, препарат приводит к существенному снижению уровня холестерина в крови.
Препарат Урсофальк содержит действующее вещество урсодезоксихолиевую кислоту, которая в некотором количестве присутствует в желчи человека, однако при некоторых нарушениях функции печени синтез урсодезоксихолевой кислоты и соответственно его содержание в желчи снижается.
Механизмы действия и фармакологические эффекты урсодезоксихолевой кислоты разнообразны, в частности можно выделить такие основные эффекты:
Холеретическое действие заключается в уменьшении количества гидрофобных желчных кислот в желчи и увеличении их экскреции в просвет кишечника, кроме того, препарат благодаря связи с рецепторами находящимися в подвздошной кишке снижает абсорбцию токсических гидрофобных желчных кислот.
Цитопротекторное действие основано на способности урсодезоксихолевой кислоты встраиваться в липидный слой клеточной мембраны, что приводит к стабилизации клеточной оболочки и улучшению ее защитных свойств.
Иммуномодулирующее действие препарат обусловлено способностью урсодезоксихолевой кислоты снижать экспрессию молекул HLA I класса на гепатоцитах и HLA II класса на холангиоцитах. Препарат также способствует снижению синтеза провоспалительных цитокинов.
Гиперхолестеринемическое действие осуществляется за счет уменьшения абсорбции холестерина в подвздошной кишке, снижения синтеза холестерина в печени и его выведения с желчью.
Кроме того, урсодезоксихолевая кислота способствует снижению литогенности желчи за счет образования жидких кристаллов с молекулой холестерина. В результате преобразования холестериновых соединений снижается образование и происходит растворение холестериновых камней.
После перорального приема абсорбция урсодезоксихолевой кислоты происходит в тонком кишечнике, причем в верхнем отделе подвздошной кишки и тощей кишке преобладает всасывание путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки путем активного транспорта. В общий кровоток поступает около 60-80% от принятой дозы. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени и частично распадается в кишечнике, причем в результате преобразования в кишечнике образуется токсическая 7-кето-литохолевая кислота, которая в незначительной степени абсорбируется в общий кровоток и детоксицируется в печени. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения препарата составляет от 3 до 5 дней. Выводится с калом в виде метаболитов и в незначительной степени в неизменном виде.
Цена на Урсофальк у нас достаточно низкая по сравнению с другими аптеками. Купить Урсофальк можно использовав кнопку заказа на сайте или сделав звонок операторам. Мы осуществляем доставку товара по всей Украине.
Урсофальк назначается при терапии болезней печени и желчного пузыря, когда наблюдается повышение холестерина в крови и ухудшение функционирования печени. Выпускается в виде белых непрозрачных твердых желатиновых капсул или в виде суспензии. Одна капсула содержит 250 мг действующего вещества, такого как урсодезоксихолевая кислота. Вы можете приобрести блистер на 10 капсул (1 блистер в упаковке) или на 25 капсул (в таком случае в упаковке будет 2 или 4 блистера). Суспензия используется перорально (глотать). Продается в дозировке 250 мл в одном флаконе (комплект состоит из 1 или 2 флаконов, плюс мерная ложечка). Купить Урсофальк можно на нашем сайте, заполнив специальную форму или позвонив по телефону.
Инструкция по применению
Урсофальк обычно принимают 1 раз в день, перорально. Целую капсулу нужно запить достаточным количеством жидкости. Дети и взрослые, которым сложно глотать капсулы могут принимать препарат в форме суспензии. Сколько продлится лечение и точную дозировку препарата лучше уточнить у лечащего врача, так как она может варьироваться с учетом специфики болезни. Стадия и тип болезни будут решающими факторами при определении длительности курса лечения. Он может продолжаться от двух недель (10 – 14 дней) до 6 – 12 месяцев. Можно найти много отзывов о результатах лечения препаратом, большинство из них положительные.
Препарат показан при лечении:
Лучше не назначать препарат людям, склонным к острому холециститу, холангиту, нарушениям проходимости в желчном или пузырном протоках, желчным коликам, а также при нарушениях в двигательной активности желчного пузыря. Не рекомендуется применять Урсофальк при индивидуальной непереносимости его компонентов или при наличии желчных камней, которые видны на рентгеновском снимке.
В основном, лекарственное средство хорошо переносится, но у некоторых пациентов могут возникать:
При наличии ухудшения общего состояния стоит отменить лекарственное средство, как правило, после этого самочувствие больного стабилизируется.
Урсофальк достаточно широко применяется в медицине. Этим обусловлена его популярность и количество положительных отзывов пациентов. На цену препарата может влиять форма выпуска и дозировка. В целом, она достаточно приемлема на фоне остальных препаратов аналогичного спектра действия, тем более, если вы будете покупать Урсофальк на нашем сайте, цена приятно удивит вас.
Показания по применению у детей с муковисцидозом (кистозный фиброз)
При длительном применении, а это свыше 10 лет, содержащаяся в составе препарата Урсофак 500 мг урсодезоксихолевая кислота у детей в возрасте от 6 до 18 лет с гепатобилярными нарушениями приводит к:
Эти данные получены на основании клинических отчетов, действительны при условиях применения препарата сразу после подтверждения диагноза – муковисцидоз.
Фармакокинетика процессов происходящих в детском организме при использовании препарата Урсофак. Медпрепарат назначают детям, рекомендуя дозу, которая рассчитывается в зависимости от массы тела. При пероральном приеме лекарственное средство моментально всасывается основным органном пищеварения (кишечник), средняя скорость абсорбции составляет от 60% до 80%. После поглощения происходит полная конъюгация в печени монокарбованной желчной холиевой кислоты, а так же аминокарбоновой кислоты, глицина (аминоэтановая кислота) и таурина. Данные элементы экскретируются с вырабатываемой желчью.
Клиренс, то есть – очищение, первичного прохождения у детей через печень составляет 60%.
Уровень кумуляции в секреции желчи урсодезоксихоленовой гидрофильной кислоты зависит от подобранной суточной дозы, первичного состояния пораженной печени и основных нарушений в организме. При этом прослеживается значительное уменьшение остальных сильно липофильных желчных кислот.
Литохолевые кислоты и кетолихолевые подвергаются частичной деградации под влиянием бактерий содержащихся в кишечнике. Перед тем как вывестись с желчью, а в последствии и с калом, незначительное количество литохолевой кислоты сульфацируется в печени, таким образом, происходит детоксикация.
У детей период распада урсодезоксихолевой кислоты может длится от 3х до 5 дней.
Внимание! Внутрь препарат Урсофак 500 мг детям с массой тела до 34 килограмм рекомендуют принимать в виде порошковой суспензии.
Использование препарата в период беременности или кормления грудью. Лекарственные капсулы не оказывают тератогенного эффекта, не вызывают мутационных и эмбриотоксических последствий, вместе с тем часть препарата все же проникает через гематоционно-плацентарный барьер. Поэтому воздействие на течение беременности до конца не изучено. Клинические показатели свидетельствуют о положительном применении у беременных женщин для ликвидации холестазного синдрома. Медицинскую необходимость и риски для здоровья беременной может оценить только лечащий врач. Опытных исследований на влияние на процесс лактации и воздействие препарата на организм новорожденного и матери в период вскармливания грудью не проводились.
Вариант 1: Медпрепарат выпускается в картонной коробке, в которой содержится по одной блистерной упаковке, в каждом по 10 капсул.
Вариант 2: Капсулы желатинообразные, в специальной оболочке, расфасованы по 25 штук в блистере.
Вариант 3: Пероральная суспензия во флаконе объемом 250мл с мерной ложечкой в комплекте. Рекомендуемые условия хранения и транспортировки - это не превышающий +25 С терморежим и сухое, не влажное место, скрытое от попадания прямых ультрафиолетовых лучей.
Описание препарата дано в простой форме и является дополнительной информацией к инструкции по его применению. Если вы решили купить и использовать данный препарат, нужно проконсультироваться с врачом. Внимательно ознакомьтесь с утверждённой аннотацией от производителя. Информация связана с применением препарата, предоставлена только с ознакомительной целью. Проконсультируйтесь с врачом, и он назначит вам способы и дозы применения препарата, после проведенных исследований.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Фармакологические свойства
урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве присутствует в желчи человека. При пероральном приеме она уменьшает насыщение желчи ХС путем торможения его абсорбции в кишечнике и снижения его секреции в желчь, способствуя растворению холестериновых конкрементов. Действие урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлено относительной заменой липофильных, детергентоподобных, токсичных желчных кислот гидрофильной, цитопротекторной, нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами. При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивноhttp://pharmalad.com/goods/ursofalk_34829.html го, а в терминальном отделе подвздошной кишки - активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохоловую кислоту. Литохоловая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно - с калом. Период полувыделения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.
Показания
для лизиса холестериновых конкрементов в желчном пузыре (не более 15 мм в диаметре, рентгеннегативных, при условии функционирующегhttp://pharmalad.com/goods/ursofalk_34829.html о желчного пузыря); гастрит, вызванный рефлюксом желчи; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза в фазе компенсации.
Применение
Капсулы Суточную дозу устанавливают в зависимости от показаний. Для лизиса холестериновых конкрементов в желчном пузыре Доза, приблизительно соответствующая 10 мг/кг, составляет при массе тела: до 60 кг - 2 капсулы до 80 кг - 3 капсулы до 100 кг - 4 капсулы более 100 кг - 5 капсул. Капсулы следует принимать не разжевывая, вечером, перед сном, с небольшим количеством жидкости. Прием препарата должен проводиться регулярно. Необходимая продолжительность применения может составить 6-24 мес. Если после 12 мес применения препарата уменьшение размера конкрементов не отмечено, дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Эффективность терапии контролируют с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальциноза конкрементов лечение прекращают. Для лечения рефлюкс-гастрита Назначают, как правило, в течение 10-14 дней. Решение о продолжительности применения препарата принимается индивидуально. Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (приблизительно 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуется такой режим дозирования препарата: Масса тела, кг Капсулы Суточная доза Утром Днем Вечером 34-50 2 2 51-65 3 1 1 1 66-85 4 1 1 2 86-110 5 1 2 2 Более 110 6 2 2 2 Продолжительность применения при первичном билиарном циррозе не ограничена. Суспензия Для растворения холестериновых желhttp://pharmalad.com/goods/ursofalk_34829.html чных конкрементов Приблизительно 10 мг на 1 кг массы тела ежесуточно, что соответствует: Масса тела, кг Мерные ложки (1 мерная ложка /5 мл суспензии/ содержит 250 мг урсодезоксихоловой кислоты) Эквивалент, мл 5-7 1/4 1,25 8-12 1/2 2,5 13-18 3/4 (1/4+1/2) 3,75 19-25 1 5 26-35 1 1/2 7,5 36-50 2 10 51-65 2 1/2 12,5 66-80 3 15 81-100 4 20 >100 5 25 Суспензию нужно принимать вечером перед сном, регулярно. Время, необходимое для растворения желчных конкрементов, обычно составляет от 6 до 24 мес. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 мес, терапию нужно прекратить. Эффективность лечения контролируют с помощью УЗИ или холецистографии через каждые 6 мес. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации конкрементов. Если это произошло, лечение следует прекратить. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза Суточная доза зависит от массы тела и составляет приблизительно 10-15 мг/кг. Рекомендуется такая схема приема препарата: Масса тела, кг Суточная доза Количество мерных ложек на прием (1 мерная ложка, или 5 мл суспензии содержат 250 мг урсодезоксихолевой кислоты Мерных ложек Эквивалент в мл Утром Днем Вечером 5-7 1/4 1,25 - - 1/4 8-12 1/2 2,5 - 1/4 1/4 13-18 1/2 3,75 1/4 1/4 1/4 19-25 1 5 1/2 - 1/2 26-35 1 1/2 7,5 1/2 1/2 1/2 36-50 2 10 1 - 1 51-65 3 15 1 1 1 66-85 4 20 1 1 2 86-110 5 25 1 2 2 >110 6 30 2 2 2
Противопоказания
острый холецистит, холангит, обтурация общего желчного или пузырного протока. Препарат не назначают также при рентгенологически подтвержденнhttp://pharmalad.com/goods/ursofalk_34829.html ом наличии конкрементов, при кальцинированных конкрементах или при нарушении сократительной функции желчного пузыря и частых желчных коликах.
Побочные эфекты
кальциноз конкрементов, в единичных случаях - крапивница, кашицеобразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза в некоторых случаях отмечали дhttp://pharmalad.com/goods/ursofalk_34829.html екомпенсацию заболевания, состояние больных улучшалось при прекращении терапии; в отдельных случаях возникала выраженная боль в эпигастральной области.
Особые указания
у пациентов с первичным билиарным циррозом в единичных случаях в начале лечения отмечают ухудшение клинической симптоматики, например усиление кожного зуда. В этой ситуации рекомендуется продолжить лечение в дозе 1 капсула ежедневно, постепенно повышая дозу (на 1 капсулу в неделю), пока необходимая доза не будет достигнута вновь. В первые 3 мес лечения ежемесячно, а затем кhttp://pharmalad.com/goods/ursofalk_34829.html аждые 3 мес следует контролировать функциональные печеночные показатели (АсАТ, АлАТ и гамма-глутамилтрансфераза). Для своевременного выявления кальциноза желчных камней необходимо, в зависимости от их размера, через 6-10 мес от начала лечения выполнить обзорный снимок, холецистографию с контрастированием в положении стоя и лежа, а также провести УЗИ-контроль процесса лечения.
Взаимодействие
не следует применять препарат одновременно с колестирамином, колестиполом или с гидроксидом алюминия и другими антацидными средствами, содержащими смектит, поскольку эти препараты могут образовывать в просвете кишечника соединения с урсодезоксихолевой кислотой и нарушать ее абсорбцию. Если применение этих препаратов необходимhttp://pharmalad.com/goods/ursofalk_34829.html о, следует принимать их за 2 ч до или через 2 ч после Урсофалька. Урсофальк может повышать резорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости - коррекции его режима дозирования. В отдельных случаях Урсофальк может уменьшать резорбцию ципрофлоксацина.
Фармакологическое действие:
Препарат обладает широким спектром действия, в том числе оказывает холелитолитическое, гепатопротекторное и иммуномодулирующее действие. Кроме того, препарат приводит к существенному снижению уровня холестерина в крови.
Препарат Урсофальк содержит действующее вещество урсодезоксихолиевую кислоту, которая в некотором количестве присутствует в желчи человека, однако при некоторых нарушениях функции печени синтез урсодезоксихолевой кислоты и соответственно его содержание в желчи снижается.
Механизмы действия и фармакологические эффекты урсодезоксихолевой кислоты разнообразны, в частности можно выделить такие основные эффекты:
Холеретическое действие заключается в уменьшении количества гидрофобных желчных кислот в желчи и увеличении их экскреции в просвет кишечника, кроме того, препарат благодаря связи с рецепторами находящимися в подвздошной кишке снижает абсорбцию токсических гидрофобных желчных кислот.
Цитопротекторное действие основано на способности урсодезоксихолевой кислоты встраиваться в липидный слой клеточной мембраны, что приводит к стабилизации клеточной оболочки и улучшению её защитных свойств.
Иммуномодулирующее действие препарат обусловлено способностью урсодезоксихолевой кислоты снижать экспрессию молекул HLA I класса на гепатоцитах и HLA II класса на холангиоцитах. Препарат также способствует снижению синтеза провоспалительных цитокинов.
Гиперхолестеринемическое действие осуществляется за счет уменьшения абсорбции холестерина в подвздошной кишке, снижения синтеза холестерина в печени и его выведения с желчью.
Кроме того, урсодезоксихолевая кислота способствует снижению литогенности желчи за счет образования жидких кристаллов с молекулой холестерина. В результате преобразования холестериновых соединений снижается образование и происходит растворение холестериновых камней.
После перорального приема абсорбция урсодезоксихолевой кислоты происходит в тонком кишечнике, причем в верхнем отделе подвздошной кишки и тощей кишке преобладает всасывание путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки путем активного транспорта. В общий кровоток поступает около 60-80% от принятой дозы. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени и частично распадается в кишечнике, причем в результате преобразования в кишечнике образуется токсическая 7-кето-литохолевая кислота, которая в незначительной степени абсорбируется в общий кровоток и детоксицируется в печени. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения препарата составляет от 3 до 5 дней. Выводится с калом в виде метаболитов и в незначительной степени в неизменном виде.
Показания к применению:
Препарат применяют при заболеваниях печени и желчного пузыря, которые сопровождаются холестазом, повышением уровня холестерина в крови и снижением отдельных функций печени, в том числе:
- первичный билиарный цирроз печени, билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
- первичный склерозирующий холангит;
- гепатиты различной этиологии, в том числе острый гепатит, хронический активный гепатит и хронические гепатиты, которые сопровождаются холестазом;
- холестериновые камни в желчном пузыре, причем препарат рекомендуется применять только в случае, если размер камней не превышает 15мм в диаметре, камни рентгеннегативные и у пациентов не нарушена функция желчного пузыря.
Муковисцидоз;
- токсические поражения печени, в том числе при остром и хроническом алкогольном отравлении;
- заболевания печени с холестазом у детей, атрезия внутрипеченочных желчных протоков;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- препарат принимают для устранения застоя желчи у пациентов, которые находятся на парентеральном питании, а также у пациентов перенесших операцию по трансплантации печени;
- препарат также назначают для профилактики поражения печени при приеме лекарственных препаратов, в том числе препаратов обладающих холестатическим эффектом и гормональных контрацептивов;
- для профилактики рака толстой кишки у пациентов, относящихся к группе риска.
Способ применения:
Препарат принимают перорально, если назначен однократный прием, то желательно принимать препарат вечером. Капсулы принимают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Детям и пациентам с затрудненным глотанием обычно назначают препарат в виде суспензии для перорального применения.
Длительность курса лечения и дозы препарата рассчитывает лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей.
Пациентам с острыми и хроническими заболеваниями печени, в том числе при желчекаменной болезни обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Курс лечения обычно составляет от 6 месяцев до 2 лет, в течение курса лечения не рекомендуется делать перерывы в приеме препарата. При лечении желчекаменной болезни необходимо контролировать течение болезни, если у пациента не наблюдается уменьшение конкрементов после 12 месяцев непрерывной терапии препаратом, то его прием отменяют.
Пациентам с билиарным рефлюкс-гастритом и рефлюкс-эзофагитом обычно назначают препарат в дозе 250 мг 1 раз в сутки, желательно вечером. Длительность курса лечения 10-14 дней.
Пациентам с билиарным циррозом и склерозирующим холангитом обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. При необходимости суточную дозу повышают до 20 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
Пациентам, страдающим муковисцидозом, обычно назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
При токсических поражениях печени, а также при остром и хроническом алкогольном отравлении обычно назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Длительность курса лечения индивидуальна, средняя длительность курса лечения около 6-12 месяцев.
Препарат обычно хорошо переносится, однако, у некоторых пациентов отмечается развитие кальцинирования желчных камней, боли в эпигастральной области и кашицеобразный стул. Возможно также развитие аллергических реакций в виде кожного зуда и крапивницы. У пациентов страдающих первичным билиарным циррозом при приеме препаратом иногда отмечалось ухудшение общего состояния, которое стабилизировалось после отмены препарата.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим острым холециститом, холангитом или обтурацией желчного или пузырного протока. Препарат не назначают пациентам, страдающим желчными коликами и нарушением двигательной активности желчного пузыря. Урсофальк противопоказан при наличии рентгенологически подтвержденных желчных камней и/или кальцинированных желчных камней.
Беременность:
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия, однако, её способность к проникновению через гематоплацентарный барьер, как и влияние на течение беременности до конца не изучено. Имеются данные об успешном применении препарата у беременных для устранения холестаза. Необходимость назначения препарата Урсофальк в период беременности определяет лечащий врач.
Нет опыта применения препарата в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата Урсофальк с антацидными препаратами, которые содержат гидроокись алюминия, а также с колестирамином и колестиполом отмечается снижение системной абсорбции урсодезоксихолевой кислоты. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется принимать их с интервалом не менее 2 часов.
Препарат при одновременном применении способен изменять плазменные концентрации циклоспорина, поэтому при необходимости такой лекарственной комбинации рекомендуется контроль уровня циклоспорина в крови и при необходимости коррекция его дозы.
Передозировка:
На данный момент сообщений о передозировке не поступало.
Форма выпуска:
Капсулы желатиновые по 10 штук в блистере по 1 блистеру в картонной упаковке.
Капсулы желатиновые по 25 штук в блистере по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Суспензия для перорального применения по 250 мл во флаконах, по 1 или 2 флакона в комплекте с мерной ложечкой в картонной упаковке.
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности - 5 лет.
Состав:
1 капсула желатиновая содержит:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества.
5мл суспензии для перорального применения содержат:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества
В интернет-аптеке "ЛекИнфо" вы можете купитьУрсофальк по низкой цене. На лекарство Урсофалькцена от прямых поставщиков с Европы. В нашей интернет-аптеке вы можете посмотреть инструкцияУрсофальк. Если вы желаете Урсофальккупить. наши менеджеры свяжуться с Вами и в кратчайшие сроки.
