Протон 4g Инструкция

Протон капсулы кишечнорастворимые: инструкция, описание PharmPrice

Лекарственная форма

Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - омепразол 20 мг или 40 мг

вспомогательные вещества. лактоза безводная, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, диэтилфталат, гипромеллозы фталат, сахар сферический,

состав капсулы - желатин, индигокармин (Е132) (для дозировки 40 мг), эритрозин (Е127) (для дозировки 40 мг), титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размером №2, с маркировкой «PROTON» на крышке и корпусе (для дозировки 20 мг).

Твердые желатиновые капсулы с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета, размером №0, с маркировкой «PROTON 40» (для дозировки 40 мг).

Содержимое капсул - кишечнорастворимые гранулы от белого до светло-бежевого цвета, круглой формы и гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол

Код АТХ А02ВС01

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Омепразол является кислотолабильным, поэтому назначается в виде капсул с устойчивыми к желудочному соку микрогранулами.

Омепразол абсорбируется в тонком кишечнике в течение 3-6 часов. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет 35% и повышается до 60% после повторного введения. Биодоступность не зависит от одновременного приема пищи.

Связывание с белками плазмы омепразола – примерно 95%. У здоровых людей объем распределения составляет примерно 0.3 л/кг. Сходные величины наблюдались у пациентов, с почечной недостаточностью. У пожилых пациентов и пациентов, с хронической печеночной недостаточностью, объем распределения несколько снижен.

Омепразол метаболизируется практически полностью в печени под действием системы ферментов цитохрома Р450. Метаболизм осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза). Они ответственны за образование неактивных метаболитов гидроксимепразола, основного метаболита в плазме. Омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболических взаимодействий между омепразолом и другими веществами, метаболизируемыми CYP2C19 (см. также раздел «

Лекарственные взаимодействия

»). Этот риск увеличивается у медленных метаболитиков («полиморфизм мефенитоина»; 3-5% представителей европеоидной расы).

80% перорально назначаемой дозы выводится в метаболизированной форме с мочой, оставшаяся часть (20%) с желчью и фекалиями.

Период полувыведения омепразола 0,5-1 часа и не изменяется во время длительного лечения. Общий клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью

Системная биодоступность у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, не изменена.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени

У пациентов с нарушениями функции печени показатель площади под фармакокинетической кривой соотношения «концентрация-время» (AUC) повышен. Однако прием одной терапевтической дозы в день не приводит к какому-либо накоплению омепразола.

Фармакодинамика

Протон является специфическим ингибитором протонового насоса париетальных клеток слизистой желудка (принятый один раз в день, он влияет на обратимое ингибирование секреции желудочного сока). Его действующее вещество - омепразол - является пролекарством, слабым основанием, которое превращается в кислой среде канальцев париетальных клеток в активный метаболит сульфенамид, ингибирующий мембранную Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина.

Капсулы Протона содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН 3 внутри желудка в течение 17 часов, снижение соляной кислоты в среднем на 80 % может быть достигнуто в течение 24 часов. Через 24 часа после назначения Протона среднее снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

В результате сниженной секреции соляной кислоты Протон снижает и нормализует время воздействия кислоты на пищевод в дозозависимой форме у пациентов, страдающих гастроэзофагеальным рефлюксом.

Как известно, 70-95% всех пациентов, страдающих пептической язвой, включая язву двенадцатиперстной кишки и желудка, инфицированы Helicobacter pylori.

Эрадикация Helicobacter pylori препаратом Протон в комбинации с антибиотиками приводит к быстрой элиминации симптомов, высокому уровню заживления любых поражений слизистой оболочки и к долговременной ремиссии пептических язв. Это снижает риск возникновения осложнений, таких как, желудочно-кишечные кровотечения.

Показания к применению

- лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцати-перстной кишки, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона

- лечение гастроэзофагеальнорефлюксной болезни (ГЭРБ)

- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с Н. pylori – ассоциированными пептическими язвами в составе комбинированной с антибиотиками терапии

- лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

Способ применения и дозы

Капсулу Протона необходимо принимать целиком, запивая достаточным количеством воды (1 стакан), за 30 минут до еды. Не следует капсулы разжевывать или толочь. В случае затруднения в глотании, капсулы можно открыть, содержимое капсулы запить слегка кислым соком (например апельсиновый или лимонный сок).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяется по 20 мг 1 раз в день. Пациентам с резистентной язвой к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки.

У большинства пациентов купирование боли наступает приблизительно через 24 - 48 часов, в то время как заживление дуоденальной язвы происходит спустя 2 недели и желудочной – через 4 недели после начала приема препарта, или терапия может быть продлена в течение последующих 2 недель при дуоденальной язве, до 6-8 недель для полного заживления желудочной язвы. Монотерапия Протоном при дуоденальной и желудочной язвах должна использоваться только в том случае, если не показана эрадикационная терапия. При рефлюкс-эзофагите рекомендуемая доза - 20 мг 1 раз в день, в более тяжелых случаях доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день, в течение 4 - 8 недель. В качестве симптоматической и профилактической терапии рефлюкс-эзофагита рекомендуемая доза - 20 мг в день.

При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в день. Суточная доза и кратность приема препарата впоследствии должны быть подобраны индивидуально в зависимости от ответа пациента для поддержания желудочной кислотности между 1 – 10 ммоль/ч. При назначении суточной дозы больше чем 80 мг, она должна быть разделена на 2 приема в день.

При гастроэзофагеальнорефлюксной болезни рекомендуемая доза - 20 мг 1 раз в день, в течение 2 - 4 недель. Если через 2 недели терапии не достигается купирование симптомов ГЭРБ, рекомендуется провести дополнительное обследование пациента.

Для эрадикации Helicobacter pylori Протон применяется по 20 мг 2 раза в день в комбинации с антибиотиками. Выбор эрадикационных режимов ( в том числе и продолжительности) должен быть основан на переносимости пациентом препаратов, антибиотикочувствительности микроорганизма и современных стандартах антихеликобактерной терапии. Не рекомендуется совместное

применение с кларитромицином в составе эрадикационной терапии у пациентов с печеночной недостаточностью.

Для лечения и профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВС рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в день.

В особых ситуациях. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки, при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг. При нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Применять строго по назначению врача.

Побочные действия

Нежелательные эффекты являются обычно невыраженными и обратимыми.

- сонливость, бессонница, нарушения сна, головокружение, головная боль

- диарея, запор, метеоризм (с болью в животе), тошнота, рвота

- нарушение зрения: затуманенное зрение, снижение остроты зрения, сужение полей зрения; нарушения слуха: звон в ушах (исчезают после отмены терапии)

- зуд, сыпь, мультиформная эритема, фоточувствительность,

- повышенная потливость, периферический отек (исчезает после отмены терапии)

- повышение активности печеночных ферментов (нормализовались после отмены препарата)

- спутанность сознания и галлюцинации (в основном у тяжелобольных или пожилых пациентов)

- коричнево-черная окраска языка и доброкачественные гландулярные кисты (при одновременном приеме с кларитромицином)

- миопатия, миальгия, артралгия

- парастезии, умственные расстройства, галлюцинации (преобладают у тяжелобольных и пожилых пациентов)

- возбуждение и депрессивные реакции (в основном у тяжелобольных или пожилых пациентов)

- гепатит (с желтухой и без желтухи), печеночная недостаточность и энцефалопатия (на фоне тяжелого заболевания печени)

- крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, аллергический васкулит

- обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз

- нефрит, включая интерстициальный нефрит

- повышение температуры тела, лихорадка

- остеопороз, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата

- наследственная непереносимость галактозы или фруктозы, мальабсорбция галактозы/глюкозы или дефицит лактазы или сукразы/изомальтазы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- совместное применение с кларитромицином в составе эрадикационной терапии у пациентов с печеночной недостаточностью

- одновременное применение с метотрексатом

Лекарственные взаимодействия

Являясь ингибитором цитохрома Р₄₅₀. омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C (CYP2C19 и CYP2C9), например, диазепама, варфарина, фенитоина, алпразолама, карбамазепина, цилостазола, хлоразепата, дисульфирама, мидазолама, тиклопидина, триазолама, гексобарбитала, циталопрама, имизина, кломипрамина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Необходимо наблюдение за пациентами, получающими одновременно с омепразолом эти препараты, для своевременной коррекции доз этих лекарственных средств.

Омепразол ингибирует печеночный метаболизм дисульфирама, в связи с этим сообщалось о единичных случаях мышечной ригидности.

Противоречивые данные существуют о взаимодействии омепразола с циклоспорином. Плазменные уровни циклоспорина должны контролироваться у пациентов, получающих одновременно омепразол, так как возможно повышение этих уровней.

Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев приводило к увеличению на 10 % биодоступности дигоксина в результате увеличения pH среды в желудке. Снижается абсорбция кетоканозола и итраконазола в результате повышения рН в желудке. Повышение рН среды повышает биодоступность макролидов: кларитромицина, рокситромицина, эритромицина. Омепразол может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови. Не следует назначать у пациентов с печеночной недостаточностью.

Повышение рН среды влияет на печеночный метаболизм, в результате чего повышаются плазменные концентрации, биодоступность, снижается период полувыведения при одновременном применении с препаратом Протон алкоголя, амоксициллина, будесонида, квинидина, кофеина, диклофенака,

эстрадиола, ксикаина, метопролола, метронидазола, напроксена, фенацетина, пироксикама, пропранолола, S-варфарина.

Не выявлено изменений в фармакокинетике при совместном применении с теофиллином.

Снижение желудочной кислотности изменяет абсорбцию некоторых наркотических лекарственных средств, снижает абсорбцию ампициллина, цианокобаламина, индинавира, итраконазола, препаратов железа. При совместном применении с омепразолом повышается токсичность метотрексата за счет ингибирования почечного протонного насоса и снижения активной почечной секреции для клиренса метотрексата. Поэтому пациентам, получающих метотрексат, не рекомендуется одновременное применение омепразола. При применении с атазанавиром уменьшается уровень атазанавира в плазме крови. При применении с такролимусом возможно увеличение его уровня в плазме крови.

Особые указания

Если имеются такие симптомы, как значительная необъяснимая потеря веса, продолжительная рвота, дисфагия, кровавая рвота или кровавый стул, перед началом лечения необходимо исключить малигнизацию язвы желудка, так как лечение может уменьшить клиническую ситмптоматику и задержать своевременную постановку правильного диагноза.

Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопическим обследованием.

Препарат с осторожностью назначается при печеночной и почечной недостаточности. У пациентов с печеночной недостаточностью суточная доза Протона не должна превышать 20 мг. Необходим контроль уровней печеночных ферментов во время применения препарата.

Длительное снижение желудочной кислотности может привести к росту условно-патогенной флоры желудочно-кишечного тракта, а также повышает риск инфицирования патогенными бактериями, например сальмонеллами и кампилобактерами. Длительное применение препарата может потенцировать атрофию слизистой желудка.

Применение Протона может исказить результат дыхательного теста с мочевиной для диагностики Helicobacter pylori, поэтому данное обследование возможно только через 4 недели после отмены приема омепразола.

Прием пищи замедляет абсорбцию омепразола, поэтому предпочтительно принимать Протон натощак.

При терапии гастропатий, вызванных приемом НПВС, необходимо соблюдать специальную щадящую диету. Не рекомендуется длительная профилактическая терапия. При терапии более 1 года, врач должен регулярно проводить оценку соотношения риска/пользы от лечения. Необходимо оценить лекарственные взаимодействия между НПВС и ингибитором протонной помпы, провести коррекцию режима лечения и возможно замену препаратов при наличии реальных или потенциальных взаимодействий. Особое внимание должно быть

уделено пожилым пациентам, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Протон содержит лактозу и сахарозу, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы или фруктозы, мальабсорбция галактозы/глюкозы или дефицит лактазы или сукразы/изомальтазы, не должны принимать Протон.

Беременность и период лактации

Не рекомендуется применять препарат беременным женщинам и кормящим матерям в виду отсутствия адекватных клинических исследований.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует учитывать возможность развития побочных эффектов, которые могут нарушить способность к выполнению работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.

Передозировка

Сообщений о передозировке у людей не поступало. Однократный прием до 160мг/сут. и ежедневный прием до 400мг в течение 3 дней сопровождались хорошей переносимостью.

При передозировке проводят промывание желудка, симптоматическое лечение, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из непрозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года (для дозировки 20 мг)

3 года (для дозировки 40 мг)

Не применять после истечения срока годности.

Дәрілік түрі

Ішекте еритін капсулалар, 20 мг және 40 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 20 мг немесе 40 мг омепразол

қосымша заттар. сусыз лактоза, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрий лаурилсульфаты, натрий гидрофосфат додекагидраты, диэтилфталат, гипромеллоза фталаты, сфералық қант,

капсула құрамы- желатин, индигокармин (Е132) (40 мг доза үшін), эритрозин (Е127) (40 мг доза үшін), титанның қостотығы (Е 171), тазартылған су.

Сипаттамасы

Қақпағы мен корпусында «PROTON» таңбасы бар, ақ түсті қатты желатинді капсулалар, өлшемі №2 (20 мг доза үшін).

«PROTON 40» таңбасымен қызыл түсті қақпақшасы мен ақ түсті корпусы бар қатты желатинді капсулалар, өлшемі №0 (40 мг доза үшін).

Капсуланың ішінде – дөңгелек пішінді және тегіс беткейлі, ақтан ашық-сарғыш түске дейінгі ішекте еритін түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдылықтың бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Омепразол

АТХ коды А02ВС01

Фармакологиялық қасиеттері

Омепразол қышқылға төзімсіз болып табылады, сондықтан асқазан сөліне төзімді ұсақ түйіршіктердегі капсулалар түрінде тағайындалады.

Омепразол 3-6 сағат ішінде жіңішке ішекте сіңіріледі. Ішуге арналған бір реттік дозасының жүйелі биожетімділігі 35% құрап, қайта енгізілгеннен кейін 60% дейін артады. Биожетімділігі бір мезгілде ас ішумен байланысты емес.

Омепразолдың плазма ақуыздарымен байланысуы – шамамен 95%. Дені сау адамдарда таралу көлемі шамамен 0.3 л/кг құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұқсас шамалар байқалған. Егде жастағы емделушілерде және созылмалы бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде таралу көлемі біршама төмен.

Омепразол Р450 цитохромы ферменттері жүйесінің әсер етуімен бауырда толық дерлік метаболизденеді. Метаболизмі CYP2C19 полиморфты спецификалық изоформаларымен (S-мефенитоин гидроксилаза) жүзеге асады. Олар плазмадағы негізгі метаболит – гидроксимепразолдың белсенді емес метаболиттерінің түзілуіне жауапты. Омепразол CYP2C19 бәсекелі тежейді, омепразол мен CYP2C19 арқылы метаболизденетін өзге заттардың арасындағы метаболизмдік өзара әрекеттесу қаупі бар («

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

» бөлімін де қараңыз). Бұл қатер баяу метаболитиктерде артады («мефенитоин полиморфизмі»; 3-5% еуропалық нәсіл өкілдерінде).

Ішуге тағайындалған 80% дозасы метаболизденген түрде несеппен, қалған бөлігі (20%) өтпен және нәжістермен шығарылады.

Омепразолдың жартылай шығарылу кезеңі 0,5-1 сағатты құрайды және ұзақ емделу кезінде өзгермейді. Жалпы клиренсі 0.3-0.6 л/мин құрайды.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін емделушілердегі жүйелі биожетімділігі өзгермеген.

Созылмалы бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде

Бауыр функциясының бұзылулары бар емделушілерде «концентрация-уақыт» арақатынасының фармакокинетикалық қисық астындағы ауданының (AUC) көрсеткіші жоғары. Алайда, күніне бір емдік дозасын қабылдау омепразолдың қандай да бір жиналуына әкелмейді.

Протон – асқазан шырышты қабығының париетальді жасушалары протон сорғысының спецификалық тежегіші (күніне бір рет қабылданған ол асқазан сөлі секрециясының қайтымды тежелісіне ықпал етеді). Оның әсер етуші заты - омепразол - ізашар дәрі болып табылады, ол онымен жарғақшалық Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ) фазасын дисульфидті көпір арқылы біріге отырып, тежейтін париетальді жасушалар өзекшелерінің қышқылды ортасында белсенді метаболит – сульфенамидке айналатын әлсіз негіз болып табылады. Омепразолдың сульфенамид түзілетін ортасы бар париетальді жасушаларға тура жоғары таңдамалы әсер етуі осылай түсіндіріледі. Омепразолдың сульфенамидке биотрансформациялануы тез (2-4 минуттан соң) жүреді. Сульфенамид катион болып табылады және сіңірілуге ұшырамайды.

Омепразол негіздік және кез келген тітіркендіргішпен көтермеленген тұз қышқылының секрециясын қорытынды сатыда бәсеңдетеді. Асқазан секрециясының жалпы көлемін азайтады және пепсин бөлінуін бәсеңдетеді.

Протон капсулаларының ішінде қабықпен қапталған ұсақ түйіршіктер бар, омепразолдың әсер ете бастауы және біртіндеп босап шығуы қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң басталады, 2 сағат өткенде жоғары шегіне жетеді, 24 сағат және одан да көп уақыт бойы сақталады. Ең жоғары 50% секрециясының тежелісі 20 мг препаратты бір рет қабылдағаннан кейін 24 сағат жалғасады.

Тәулігіне бір рет қабылдау 4 күн емделген соң өзінің жоғары шегіне жететін күндізгі және түнгі асқазан секрециясының тез және тиімді бәсеңдеуін қамтамасыз етеді. Он екі елі ішегінің ойық жаралы ауруы бар емделушілерде 20 мг омепразол қабылдағанда асқазанның ішінде 17 сағат бойы рН 3 сақталып тұрады, 24 сағат ішінде тұз қышқылының орташа 80 % төмендеуіне жетуге болады. Протон тағайындалғаннан кейін 24 сағаттан соң пентагастринмен көтермеленуден кейін қышқылдың өндірілу шыңының орташа төмендеуі 70% жуық құрайды. Препарат қабылдау тоқтатылғаннан кейін секреторлық белсенділігі 3-5 тәуліктен соң толық қалпына келеді.

Тұз қышқылы секрециясының төмендеуі нәтижесінде Протон гастроэзофагеальді рефлюкстен зардап шегетін емделушілерде дозаға тәуелді түрде қышқылдың өңешке әсер ету уақытын азайтады және қалыпқа түсіреді.

Он екі елі ішек пен асқазанның ойық жарасын қоса, пептидтік ойық жарадан зардап шегетін барлық емделушілердің 70-95% бөлігі Helicobacter pylori жұқтырғаны белгілі.

Антибиотиктермен біріктірілген Протон препаратымен Helicobacter pylori эрадикациялау симптомдардың жылдам элиминациясына, шырышты қабықтың кез келген зақымдануларының жоғары жазылу деңгейіне және пептидтік ойық жаралардың ұзақ мерзімді ремиссиясына әкеледі. Бұл асқазан-ішектен қан кетулер сияқты асқынулардың пайда болу қатерін төмендетеді.

Қолданылуы

- асқазанның және он екі ішектің ойық жаралы ауруының қайталануларын, рефлюкс-эзофагитті, Золлингер-Эллисон синдромын емдеу және алдын алуда

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын (ГЭРА) емдеуде

- пептидтік ойық жаралармен астасқан Н. Pylori бар емделушілердегі Helicobacter pylori эрадикациясында антибиотиктермен біріктірілген ем құрамында

- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) қолдану салдарынан болатын асқазанның және он екі ішектің эрозиялық-ойық жаралы зақымдануларын емдеу және алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Протон капсуласын тамақтануға дейін 30 минут бұрын ішуге жеткілікті су мөлшерімен ішіп (1 стақан), бүтіндей қабылдау қажет. Капсулаларды шайнауға немесе ұнтақтауға болмайды. Жұтыну қиындаған жағдайда, капсулаларды ашуға болады, капсуланың ішіндегісін сәл қышқыл шырынмен (мысалы, апельсин немесе лимон шырыны) ішкен жөн.

Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында күніне 1 рет 20 мг қолданылады. Ойық жараға қарсы өзге дәрілік заттармен емдеуге төзімді ойық жарасы бар емделушілерге тәулігіне 40 мг тағайындалады.

Емделушілердің көпшілігінде ауырулар 24-48 сағаттан соң басыла бастайды, сонымен қатар дуоденальді ойық жараның жазылуы 2 апта өткенде, асқазандағы препаратты қабылдау басталған соң 4 апта өткенде жазылады немесе емді дуоденальді ойық жарада кейінгі 2 апта бойы, асқазан ойық жарасында толық жазылу үшін 6-8 аптаға дейін ұзартуға болады. Дуоденальді және асқазан ойық жараларында Протонмен монотерапия, егер эрадикациялық ем көрсетілмеген жағдайда ғана пайдаланылуы тиіс. Рефлюкс-эзофагитте ұсынылатын доза - күніне 1 рет 20 мг, аса ауыр жағдайларда дозаны 4-8 апта бойы күніне 1 рет 40 мг дейін жоғарылатуға болады. Рефлюкс-эзофагиттің симптоматикалық және алдын алу емі ретінде ұсынылатын доза - күніне 20 мг.

Золлингер-Эллисон синдромында ұсынылатын дозасы күніне 1 рет 60 мг құрайды. Препараттың тәуліктік дозасы мен қабылдау реті кейіннен асқазан қышқылдылығын 1-10 ммоль/сағ. арасында сақтап тұру үшін емделушінің жауабына қарай әркімге жеке таңдалуы тиіс. Тәуліктік доза 80 мг-ден көп тағайындалса, ол күніне 2 қабылдауға бөлінуі тиіс.

Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруында ұсынылатын доза – 2-4 апта бойына күніне 1 рет 20 мг. Егер 2 апта емделгеннен кейін ГЭРА симптомдары басылмаса, емделушіні қосымша тексеруден өткізу ұсынылады.

Helicobacter pylori эрадикациясы үшін Протон антибиотиктермен біріктіріліп күніне 2 рет 20 мг қолданылады. Эрадикациялық режимдерді (соның ішінде ұзақтығын да) таңдау емделушінің препараттарды көтере алуына, микроорганизмнің антибиотикке сезімталдығына және қазіргізамандық антихеликобактериялық ем стандарттарына негізделген болуы тиіс. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде эрадикациялық ем құрамында кларитромицинмен бірге қолдану ұсынылмайды.

ҚҚСПқолданумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектіңэрозиялы- ойық жаралы зақымдануларын емдеу және алдын алу үшін ұсынылатын доза - күніне 1 рет 20 мг.

Ерекше жағдайларда. Бауыр жеткіліксіздігінде тәулігіне 1 рет 10-20 мг тағайындалады, ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігінде тәуліктік дозасы 20 мг-ден аспауы тиіс. Бүйрек функциясының бұзылуында және егде жастағы емделушілерде дозалау режимін түзету қажет емес.

Қатаң түрде дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері Жағымсыз әсерлері

әдетте, айқын емес және қайтымды болып табылады.

- ұйқышылдық, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, бас айналу, бас ауыру

- диарея, іш қату, метеоризм (іштің ауыруымен), жүрек айну, құсу

- көрудің бұзылуы: көрудің тұмандануы, көру өткірлігінің төмендеуі, көру өрісінің тарылуы; естудің бұзылуы: құлақтың шыңылдауы (емді тоқтатқаннан кейін басылады)

- қышыну, бөртпе, мультиформалы эритема, фотосезімталдық,

- қатты тершеңдік, шеткергі ісіну (емді тоқтатқаннан кейін басылады)

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы (препаратты тоқтатқан соң қалыпқа түсті)

- сананың шатасуы және елестеулер (негізінен, ауыр науқастарда немесе егде жастағы емделушілерде)

- тілдің қоңыр-қара түске боялуы және қатерсіз гландулярлы кисталар (кларитромицинмен бір мезгілде қабылдағанда)

- миопатия, миалгия, артралгия

- парестезиялар, ақыл-ой бұзылыстары, елестеулер (ауыр науқастар мен егде жастағы емделушілерде басым болады)

- қозу және депрессиялық реакциялар (негізінен, ауыр науқастарда немесе егде жастағы емделушілерде)

- ауыздың құрғауы, стоматит, кандидоз немесе панкреатит

- гепатит (сарғаюмен және сарғаюсыз), бауыр жеткіліксіздігі және энцефалопатия (ауыр сипатты бауыр ауруы аясында)

- есекжем, ангионевротикалық ісіну, бронх түйілуі, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалды некролиз, анафилактикалық шок, аллергиялық васкулит

- қайтымды тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз

- нефрит, интерстициальді нефритті қоса

- дене температурасының көтерілуі, қызба

- остеопороз, омыртқа, ортан жілік мойны, білезік сынуларының даму қаупі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын галактозаны немесе фруктозаны көтере алмаушылық, галактоза/глюкоза мальабсорбциясы немесе лактаза немесе сукраза/изомальтаза тапшылығы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде эрадикациялық ем құрамында кларитромицинмен бірге қолдану

- метотрексатпен бір мезгілде қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Р₄₅₀ цитохромының тежегіші бола отырып, омепразол CYP2C цитохромы арқылы (CYP2C19 және CYP2C9) бауырда метаболизденетін дәрілік заттардың, мысалы, диазепам, варфарин, фенитоин, алпразолам, карбамазепин, цилостазол, хлоразепат, дисульфирам, мидазолам, тиклопидин, триазолам, гексобарбитал, циталопрам, имизин, кломипраминнің концентрациясын арттыруы және шығарылуын төмендетіп, бұл кейбір жағдайларда осы дәрілік заттар дозаларын азайтуды талап етуі мүмкін. Осы дәрілік заттар дозаларын дер мезгілінде түзету үшін бұл препараттарды омепразолмен бір мезгілде алатын емделушілерді қадағалау қажет.

Омепразол дисульфирамның бауырдағы метаболизмін тежейді, осыған орай, бұлшықет сіресуінің бірлі-жарым жағдайлары хабарланды.

Омепразолдың циклоспоринмен өзара әрекеттесуі туралы қарама-қайшы деректер бар. Омепразолмен қатар ем алатын емделушілерде циклоспориннің плазмалық деңгейлері бақылануы тиіс, өйткені ол денгей көтеріліп кетуі мүмкін.

Дені сау еріктілерде бір мезгілде омепразол мен дигоксин қолдану асқазандағы ортада pH артуы нәтижесінде дигоксин биожетімділігінің 10 % артуына алып келді. Асқазанда pH артуы нәтижесінде кетоканозол мен итраконазол сіңірілуі төмендейді. рН ортасының артуы макролидтер: кларитромицин, рокситромицин, эритромициннің биожетімділігін арттырады. Омепразол қан плазмасындағы кларитромицин концентрациясын арттыруы мүмкін. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде тағайындауға болмайды.

рН ортасының артуы бауыр метаболизміне ықпал етеді, соның нәтижесінде плазмалық концентрациялары, биожетімділігі жоғарылайды, Протон препаратымен бір мезгілде алкоголь, амоксициллин, будесонид, квинидин, кофеин, диклофенак, эстрадиол, ксикаин, метопролол, метронидазол, напроксен, фенацетин, пироксикам, пропранолол, S-варфарин қолданылғанда жартылай шығарылу кезеңі қысқарады.

Теофиллинмен бірге қолдану кезінде фармакокинетикасында өзгерістер анықталмаған.

Асқазан қышқылдылығының төмендеуі кейбір есірткілік дәрілік заттардың сіңірілуін өзгертеді, ампициллин, цианокобаламин, индинавир, итраконазол, темір препараттарының сіңірілуін төмендетеді. Омепразолмен бірге қолданылғанда бүйректік протондық сорғы тежелісі мен метотрексат клиренсіне тән белсенді бүйрек секрециясының төмендеуі есебінен метотрексат уыттылығы артады. Сондықтан метотрексат алатын емделушілерге бір мезгілде омепразол қолдану ұсынылмайды. Атазанавирмен қолданылғанда қан плазмасындағы атазанавир деңгейі азаяды. Такролимуспен қолданылғанда оның қан плазмасындағы деңгейі жоғарылауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Егер елеулі түсініксіз салмақ жоғалту, ұзаққа созылатын құсу, дисфагия, қан аралас құсу немесе қан аралас нәжіс сияқты симптомдар бар болса, емдеуді бастар алдында асқазан ойық жарасы малигнизациясының бар-жоғын анықтау қажет, өйткені ем клиникалық симптоматиканы азайтып, дер мезгілінде дұрыс диагноз қойылуын кідіртуі мүмкін.

Рефлюкс-эзофагит диагнозы эндоскопиялық тексерумен расталуы тиіс.

Препарат бауыр және бүйрек жеткіліксіздігінде абайлап тағайындалады. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде Протонның тәуліктік дозасы 20 мг-ден аспауы тиіс. Препарат қолдану кезінде бауыр ферменттерінің деңгейлерін бақылау қажет.

Асқазан қышқылдылығының ұзақ төмендеуі асқазан-ішек жолының шартты-патогенді флорасының өсуіне әкелуі мүмкін, сондай-ақ патогенді бактериялармен, мысалы, сальмонеллалармен және кампилобактерлермен жұқпалану қаупін арттырады. Препаратты ұзақ уақыт қолдану асқазан шырышты қабығының атрофиясын әлеуеттендіруі мүмкін.

Протон қолдану Helicobacter pylori диагностикасына арналған мочевинамен тыныстау тестісінің нәтижесін бұрмалауы мүмкін, сондықтан аталған тексеруді омепразол қабылдауды тоқтатқаннан кейін 4 аптадан соң ғана өткізуге болады.

Ас ішу омепразол сіңірілуін баяулатады, сондықтан Протонды ашқарынға қабылдаған дұрыс.

ҚҚСП қабылдаудан болатын гастропатия емінде арнайы жеңіл емдәмді ұстану қажет. Ұзаққа созылатын алдын алу емі ұсынылмайды. 1 жылдан асатын ем кезінде дәрігер емдеуден болатын қауіп/пайда арақатынасын жүйелі бағалап отыруы тиіс. ҚҚСД және протонды помпа тежегіші арасындағы дәрілік өзара әрекеттесуді бағалау, емдеу режимін түзету қажет және нақты немесе әлеуетті өзара әрекеттесулері болғанда препараттарды алмастыруға болады. Егде жастағы емделушілерге, бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге ерекше көңіл бөлінуі тиіс.

Протон құрамында лактоза және сахароза бар, сондықтан галактоза немесе фруктоза көтере алмаушылығы, галактоза/глюкоза мальабсорбциясы немесе лактаза немесе сукраза/изомальтаза тапшылығы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар емделушілер Протон қабылдамауы тиіс.

Жүктілік жәнелактация кезеңі

Талапқа сай клиникалық зерттеулер болмауына орай, жүкті әйелдерге және бала емізетін аналарға препаратты қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакция шапшаңдығын талап ететін жұмыстарды орындау қабілетін бұзуы ықтимал жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін екенін ескеру керек.

Артық дозалануы

Адамдардағы артық дозалануы туралы хабарламалар түспеген. Тәулігіне 160 мг дейін бір реттік қабылдау және 3 күн бойы 400 мг дейін күнделікті қабылдау жақсы көтерімділігімен қатар жүрген.

Артық дозалану кезінде асқазанды шаю, симптоматикалық ем жүргізіледі, гемодиализ тиімділігі жеткіліксіз. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 капсуладан мөлдір емес поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 0 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау шарттары

3 жыл (20 мг доза үшін)

3 жыл (40 мг доза үшін)

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары Өндіруші

Фармалабор Продуктос Фармасьютикос, С.А. Португалия

Индустриялық аймақ Де Кондексиа-а Нова 3150-194 Кондексиа-а-Нова Португалия

Тіркеу куәлігінің иесі

Брюфармэкспорт с.п.р.л. Бельгия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасы, 050034 Алматы қ. Қабдолов к-сі 22 б, 2 кеңсе

Тел/факс: 7 (727) 356-47-01/7 (727) 356-47-01

Контекстная реклама

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Цены

За запуск рекламной компании - 7000 тг.
За 1000 показов - 500 тг
Таргетинг по региону +10%
Таргетинг по разделам +5%
Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Как заказать?

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Руководства, Инструкции, Бланки

Поиск

Новые файлы

Описание

Блок радиотрансляции DMX PL Wireless DMX 2, 4G

Видео

Другие статьи

PROTON 4G93 - Контрактный (б

Протон - 4 слушать онлайн бесплатно и скачать все песни mp3

Самодиагностика Proton

Протон капсулы кишечнорастворимые: инструкция, описание PharmPrice

Руководства, Инструкции, Бланки

Поиск

Новые файлы