Моноприл - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Гиперчувствительность к Моноприлу, беременность. период лактации.

C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз. церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия ), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет. гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий. стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, печеночная недостаточность. диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения Моноприла не изучены).

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 10 мг Моноприла/сут, 1 раз в день; при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг. Дозу Моноприла следует подбирать в соответствии с динамикой АД.

Ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению ОПСС и системного АД. Подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивный эффект Моноприла обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. При гипертонии и гипертрофии ЛЖ лечение приводит к снижению его массы и толщины стенки перегородки. Длительное лечение Моноприлом не приводит к метаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный эффект Моноприла развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч.

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатический коллапс. тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия. инфаркт миокарда.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усиление ХПН, протеинурия.

Со стороны нервной системы: инсульт. ишемия головного мозга, головокружение. головная боль. слабость; при использовании в высоких дозах - бессонница. тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярного аппарата, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, рвота, диспепсия. запоры. снижение аппетита, стоматит. глоссит.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. дисфония.

Аллергические, токсико-аллергические и иммунопатологические реакции.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение Hb и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение СОЭ.

Тератогенное, фетотоксическое действие - нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

Передозировка. Симптомы: снижение АД, брадикардия, шок. нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение передозировки Моноприлом: больного поместить в положение "лежа" с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема. При снижении АД - в/в введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии - применение пейсмекера. Не выводится в ходе гемодиализа.

Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение в условиях стационара.

Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 мес лечения и с периодическими интервалами до 1 года у больных с повышенным риском нейтропении: при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани, у получающих высокие дозы), а также при первых признаках инфекции.

До и во время лечения Моноприлом необходим контроль АД, функции почек, концентрации K+ в плазме, Hb и креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности "печеночных" ферментов в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии).

Безопасность и эффективность применения Моноприла в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ; рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении др. работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение. особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и снижения АД вследствие уменьшения объема жидкости.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

При использовании Моноприла во II-III триместрах беременности возможны олигогидроамнион, гипотензия плода и новорожденного, олигурия и летальные исходы.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом. цитостатическими ЛС, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

При одновременном приеме Моноприла с препаратами Li+ отмечается повышение его концентрации в крови.

Гипотензивные, диуретики, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии усиливают гипотензивное действие. НПВП, поваренная соль ослабляют эффект Моноприл.

Препараты K+, калийсберегающие диуретики (амилорид. спиронолактон. триамтерен ) повышают риск развития гиперкалиемии.

Эстрогены (задерживают жидкость) снижают выраженность гипотензивного эффекта Моноприла.

МОНОПРИЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпирролидин, натрия стеарилфумарат.

10 шт. - блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Ингибитор АПФ. Фозиноприл - сложный эфир, из которого в организме в результате гидролиза под действием эстераз образуется активное соединение фозиноприлат.

Фозиноприл, благодаря специфической связи фосфатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости.

Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч.

При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла достигаются главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.

Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет около 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. C_max фозиноприлата в плазме достигается через 3 ч и не зависит от принятой дозы.

Связывание с белками плазмы составляет ?95%. Фозиноприлат имеет относительно малый V_d и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Гидролиз фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и слизистой оболочке ЖКТ.

Фозиноприл выводится из организма в равной степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени T_1/2 фозиноприлата составляет около 11.5 ч. При сердечной недостаточности T_1/2 составляет 14 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек (КК <80 мл/мин/1.73 м 2 ) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК <10 мл/мин/1.73 м 2 ).

Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7% (по отношению к значениям клиренса мочевины) соответственно.

У пациентов с нарушениями функции печени (при алкогольном или билиарном циррозе) возможно уменьшение скорости гидролиза фозиноприла без существенных изменений его степени. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

— артериальная гипертензия (для монотерапии или в составе комбинированной терапии, в частности с тиазидными диуретиками);

— сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Препарат назначают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Дозу следует подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Дозы варьируют от 10 до 40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.

Если лечение Моноприлом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле состояния пациента.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 или 2 раз/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом, увеличивая ее максимально до 40 мг 1 раз/сут.

Поскольку выведение фозиноприла из организма осуществляется двумя путями, обычно не требуется снижение дозы Моноприла при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Различий эффективности и безопасности лечения Моноприлом у пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодого возраста не наблюдается. Однако у пациентов старшего возраста нельзя исключить большую восприимчивость к препарату в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, "приливы" крови к коже лица, гипертонический криз, остановка сердца, обмороки.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, нарушения со стороны предстательной железы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушение памяти; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония, носовые кровотечения.

Со стороны органов кроветворения: лимфаденит.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: подагра.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких.

— ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на применение других ингибиторов АПФ);

— лактация (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности; гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; аортальном стенозе; состоянии после трансплантации почки; при десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермии) вследствие повышения риск развития нейтропении или агранулоцитоза; при гемодиализе; при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; хронической сердечной недостаточности III-IV стадии (по классификации NYHA); при сахарном диабете; угнетении костномозгового кроветворения; гиперкалиемии; у пожилых пациентов; при подагре, на фоне диеты с ограничением соли; при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Моноприл противопоказан при беременности. Применение препарата во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода. Поскольку фозиноприлат выделяется с грудным молоком, при необходимости применения Моноприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ при беременности, рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств.

По возможности, следует прекратить проводившееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала лечения Моноприлом.

Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Моноприлом.

До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность печеночных ферментов в крови.

Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов на фоне приема Моноприла. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций пациентам необходимо прекращение приема препарата и принятие мер неотложной терапии, в т.ч. п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000).

Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. В таких случаях пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень C1-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с жалобами на абдоминальные боли на фоне лечения ингибиторами АПФ.

На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие анафилактических реакций при проведении гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфате. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год использования препарата у больных с повышенным риском нейтропении).

У больных с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Моноприл.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Временная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности Моноприлом необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы Моноприла или диуретика.

Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с гипонатриемией и пациентов, ранее интенсивно леченных диуретиками. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Моноприл. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах 1-2 недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности.

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением Моноприлом следует прекратить и назначить соответствующие лечение.

У больных артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или Моноприла.

У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача о применении ингибиторов АПФ.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретики.

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазопрессорных средств, инфузии 0.9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Одновременное применение антацидов (в т.ч. алюминия гидроксид, магния гидроксид, симетикон) может снижать абсорбцию фозиноприла (Моноприл и указанные препараты следует принимать с интервалом не менее 2 ч).

У больных, получающих Моноприл одновременно с солями лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием (одновременно применять с осторожностью).

При назначении Моноприла следует учитывать, что индометацин и другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у больных с низкорениновой гипертензией.

При совместном применении Моноприла с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла.

При совместном применении Моноприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (в т.ч. с амилоридом, спиронолактоном, триамтереном), с добавками к пище, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие заменители соли или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке крови.

Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом имеется риск развития лейкопении.

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект Моноприла из-за его способности задерживать воду.

Антигипертензивные средства, опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Моноприла.

Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.

Моноприл отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

Фозикард, Фозинап, Фозиноприл, Фозинотек

Оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое действие. В организме превращается в активный метаболит - фозиноприлат, который ингибирует АПФ, тормозит образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и системное артериальное давление. Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, фозиноприл предупреждает гипертрофию миокарда и дилатацию левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках, повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует брадикинин в тканях и крови, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие и улучшающих почечный кровоток. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывая ортостатических реакций и постуральной тахикардии. После приема разовой дозы гипотензивное действие достигает максимума через 4-6 часов и продолжается 24 часа (обеспечивает круглосуточный контроль уровня артериального давления). В процессе лечения улучшается переносимость быстрого понижения системного артериального давления у больных гипертонической болезнью. Медленно всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает скорость всасывания), абсорбируется в проксимальной части тонкого кишечника. Биодоступность составляет 36%, вследствие пресистемного метаболизма - гидролизуется в слизистой оболочке ЖКТ, крови, печени до активного метаболита фозиноприлата. Не проникает через ГЭБ, плаценту, секретируется в грудное молоко. При нарушении функции печени (алкогольный или билиарный цирроз) замедляется гидролиз, уменьшается клиренс и в 2 раза увеличивается AUC. На фоне почечной недостаточности уменьшается экскреция активных диацидных метаболитов, проявляется тенденция к кумуляции. Не удаляется во время проведения диализа.

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), сердечная недостаточность (вспомогательное лечение).

Гиперчувствительность, гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: ангионевротический отек в анамнезе, тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и др. системные коллагенозы), депрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), нарушение мозгового или коронарного кровообращения, тяжелая сердечная недостаточность, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность или гиперкалиемия, гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, цирроз печени, гепатит, хронические обструктивные заболевания легких, детский и пожилой возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, аритмия, боль в грудной клетке, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, гипертензивный криз, обморок, приливы крови к лицу; внезапная смерть, сердечно-легочная недостаточность, кардиогенный шок, бради- или тахикардия (при сердечной недостаточности); анемия (гемолитическая и апластическая), понижение уровня гемоглобина или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, лейко- или нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия. Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, слабость, головная боль, головокружение, синкопе, цереброваскулярные расстройства, тремор, парестезия, нарушения настроения и/или сна, зрения и памяти. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, нарушение вкуса, понижение аппетита, стоматит, дисфагия, диспепсия, тошнота, рвота, диарея/запор, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз. Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, булезный пемфигус, и др. реакции гиперчувствительности. Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, олигурия, почечная недостаточность, анурия. Со стороны респираторной системы: кашель, ринит, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, бронхоспазм. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги. Прочие: уменьшение массы тела, лихорадка, озноб, развитие инфекций, лимфаденопатия, гипергидроз, ангионевротический отек, повышение концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, ослабление либидо, импотенция.

Эффект усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. в офтальмологических лекарственных формах при значительном системном всасывании, диуретические средства, алкоголь; ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Является синергистом периферических вазодилататоров (миноксидил и др.). Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, калийсодержащие средства - увеличивают риск гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза; аллопуринол и прокаинамид - синдрома Стивенса - Джонсона и нейтропении. Антациды усиливают абсорбцию, пробенецид уменьшает почечный клиренс. Потенцирует эффект пероральных гипогликемических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития. Совместим с тромболитиками, аспирином, бета-адреноблокаторами, препаратами центарального действия, вазодилататорами, не изменяет фармакокинетические параметры варфарина.

Внутрь, 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 40 мг 1 раз в сутки. Дозу следует подбирать в соответствии с динамикой артериального давления. При недостаточной степени снижения артериального давления целесобразна комбинация с диуретиком.

Симптомы: острая артериальная гипотензия. Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (подкожно или внутривенно), антигистаминные средства, гидрокортизон (внутривенно).

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. С целью уменьшения риска симптоматической гипертензии рекомендуется начинать лечение с малых доз и принимать препарат на ночь. У больных со злокачественным течением гипертензии терапия проводится под контролем артериального давления с постепенным увеличением дозы до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходимо мониторирование артериального давления, постоянный контроль картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес от начала терапии, с частотой, зависящей от степени выраженности нарушения функции почек, особенно при склеродермии и системной красной волчанке. Максимальное понижение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10-30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата. Понижение уровня нейтрофилов требует отмены препарата. Кашель появляется в течение первой недели терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после отмены препарата; нарушение вкуса, сопровождающееся уменьшением массы тела, обратимо и проходит через 2-3 месяца терапии. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Макулопапулезная или уртикарная сыпь возникает в течение первых 4-х недель лечения, исчезает при снижении доз, введении антигистаминных средств или отмены препарата. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При проведении радиоиммунологического анализа возможен ложно низкий уровень дигоксина в сыворотке крови.

Список Б. Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.

Отпускается по рецепту

ВНИМАНИЕ! Перед использованием препаратов, обязательно проконсультируйтесь с врачом