Рейтинг: 4.1/5.0 (1618 проголосовавших)Категория: Инструкции
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат полумикронизированный, лактозы моногидрат микронизированный.
№ UA/3759/01/01 от 15.05.2015 до 15.05.2020
фармакодинамика. Формотерола фумарат — селективный агонист β2 -адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Препарат действует быстро (начало действия — в пределах 1–3 мин), эффект сохраняется на протяжении 12 ч после ингаляции. При применении лекарственного средства в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимальное, его отмечают только в отдельных случаях.
Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированных легких человека; эффективно предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект препарата выражен на протяжении 12 ч после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой формотерол назначают 2 раза в сутки, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как днем, так и ночью.
Фармакокинетика. Терапевтическая доза препарата Зафирон составляет 12–24 мкг 2 раза в сутки. Данные, касающиеся фармакокинетических свойств формотерола, получены из исследований при участии здоровых волонтеров после ингаляции доз, превышающих терапевтические, и у больных ХОБЛ после ингаляции терапевтических доз. Количество формотерола, экскретируемое с мочой в неизмененном виде, используется как опосредованный показатель общего влияния препарата на организм и коррелирует с данными о выведении препарата из плазмы крови. T½ для мочи и плазмы крови подобные.
Всасывание. При применении формотерола в дозе, превышающей терапевтическую (разовая доза — 120 мкг), Cmax в плазме крови (266 пмоль/л) наблюдалась через 5 мин после ингаляции. У пациентов с ХОБЛ, получающих формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки на протяжении 12 нед, концентрации формотерола в плазме крови, определяемые через 10 мин, 2 и 6 ч после ингаляции, находились в диапазонах 11,5–25,7 и 23,3–50,3 пмоль/л соответственно.
Определение суммарной экскреции формотерола и (или) его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров показало, что количество формотерола в кровотоке увеличивается пропорционально величине примененной дозы (12–96 мкг).
После ингаляции 12 или 24 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки на протяжении 12 нед выведение формотерола в неизмененном виде с мочой повышалось от 63 до 73% (последняя доза по сравнению с первой) у больных БА и от 19 до 38% — у лиц с ХОБЛ. Эти данные указывают на ограниченную кумуляцию формотерола в плазме крови после многократного приема. После многократного применения не отмечена относительно большая кумуляция одного из энантиомеров по сравнению с другим.
Как и в случае с другими препаратами, применяемыми ингаляционно, следует ожидать, что большая часть дозы формотерола из ингалятора будет проглочена и потом абсорбирована в ЖКТ. После приема внутрь 80 мкг формотерола фумарата, меченного 3 Н, двумя здоровыми волонтерами всасывалось как минимум 65% принятой дозы.
Распространение. Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61–64% (в первую очередь связывание происходит с альбумином — 34%). При достижении терапевтической концентрации сатурации мест связывания не происходит.
Метаболизм. Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма — О-деметилирование с последующей глюкуронизацией. Другие метаболические процессы: конъюгация формотерола с сульфатом и деформилирование, после которого происходит конъюгация формотерола с сульфатом. О-деметилирование и глюкуронизация катализируются многими изоферментами (соответственно UGT 1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 и СYP 2D6, 2C19, 2A6), что указывает на небольшую вероятность появления взаимодействия с другими лекарственными средствами посредством торможения специфических изоферментов, принимающих участие в метаболизме формотерола. Формотерол в терапевтических концентрациях не угнетает изоферменты цитохрома Р450.
Выведение. У пациентов с БА или ХОБЛ, применяющих на протяжении 12 нед в дозе по 12 или 24 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки, соответственно около 10 и 7% дозы выводится в неизменной форме с мочой. Энантиомеры (R,R)- и (S,S)- составляли соответственно 40 и 60% количества формотерола в неизмененном виде в моче после приема одной дозы (от 12 до 120 мкг) здоровыми волонтерами и после однократного и многократного приема больными БА.
Активное вещество и его метаболиты полностью элиминируются из организма; около 2 /3 дозы, принятой внутрь, выводится с мочой, а 1 /3 дозы — с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.
У здоровых волонтеров T½ формотерола из плазмы крови после ингаляции однократной дозы 120 мкг формотерола фумарата составляет 10 ч. T½ энантиомеров (R,R)- и (S,S)-, рассчитанные на основании показателей выведения с мочой, составляют соответственно 13,9 и 12,3 ч.
Фармакокинетические свойства формотерола у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функции печени или почек не исследовались.
профилактика и лечение бронхоспазма у больных с БА; профилактика бронхоспазма, вызванного аллергенами, холодным воздухом или физической нагрузкой; профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ, в том числе с хроническим бронхитом и эмфиземой.
Зафирон назначают для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет.
Взрослые
БА: 1–2 капсулы для ингаляции (12–24 мкг) 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг/сут. В случае необходимости можно дополнительно применить 1–2 капсулы в сутки с целью уменьшения проявления симптомов. Если потребность в применении дополнительных доз препарата наступает чаще, чем 2 дня в неделю, следует пересмотреть лечение, поскольку это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.
ХОБЛ: 1–2 капсулы для ингаляций (12–24 мкг) 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг/сут.
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом: ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 мин до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном. Больным с БА тяжелого течения может понадобиться применение 2 капсул для ингаляции (24 мкг) в сутки.
Дети ввозрасте старше 6лет
БА: 1 капсула для ингаляции (12 мкг) 2 раза в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 24 мкг/сут.
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом: следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 мин до ожидаемой нагрузки или до ожидаемого контакта с аллергеном.
Способ применения ингалятора:
1. Снять крышечку-насадку с ингалятора.
2. Придерживая ингалятор за нижнюю часть, открыть его, поворачивая наконечник (верхнюю часть) по обозначенной стрелке.
3. Поместить капсулу в камеру, которая имеет форму капсулы и находится в нижней части ингалятора. Капсулу следует вынимать из упаковки непосредственно перед применением.
4. Повернуть наконечник в закрытое положение.
5. Нажать до упора кнопку в нижней части ингалятора одновременно (только один раз!), придерживая ингалятор в вертикальном положении.
ВНИМАНИЕ! В этот момент капсула может распасться и маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Капсула состоит из пищевого желатина. Вероятность распада капсулы будет минимальной, если будут соблюдены правила применения ингалятора (капсула будет распакована непосредственно перед применением, прокалывать капсулу не более одного раза) и выдержаны условия хранения.
6. Сделать глубокий выдох.
7. Взять наконечник в рот и немного запрокинув голову назад, губами зажать наконечник и сделать несколько быстрых равномерных и глубоких вдохов. В этот момент капсула начинает вращаться в камере ингалятора, а порошок рассеиваться, что сопровождается характерным звуком. Если такой звук не появится, значит, капсула застряла в камере. В этом случае следует открыть ингалятор и освободить капсулу. Запрещается проводить освобождение капсулы путем многократного нажатия на кнопку.
8. При появлении характерного звука (жужжание), необходимо задержать дыхание, насколько это возможно без ощущения дискомфорта и вынуть ингалятор изо рта. Сделать выдох. Потом открыть ингалятор и проверить, не остался ли в капсуле порошок. Если порошок остался, нужно повторить действия, указанные в п. 6–8.
9. Открыть ингалятор, вынуть пустую использованную капсулу, повернуть в закрытое положение наконечник и надеть крышечку-насадку.
Очищение ингалятора: для устранения остатков порошка необходимо протереть наконечник и камеру для капсулы сухой салфеткой или чистой мягкой щеточкой.
повышенная чувствительность к формотеролу или другим компонентам препарата; детский возраст до 6 лет.
тяжелое обострение БА.
Плацебо-контролируемые клинические исследования, в которых формотерол применяли в течение по крайней мере 4 нед, указывают на более частое появление тяжелых обострений БА у пациентов, принимавших формотерол (0,9% в случае дозы 10–12 мкг 2 раза в сутки, 1,9% — 24 мкг 2 раза в сутки), чем у больных, получавших плацебо (0,3%), в том числе у детей в возрасте от 6 до 12 лет.
Опыт применения у подростков и взрослых пациентов с БА
В двух широкомасштабных контролируемых исследованиях, проводившихся в течение 12 нед с целью регистрации препарата с содержанием формотерола на американском рынке, в которые включены 1095 пациентов в возрасте ≥12 лет, тяжелые обострения БА (обострение БА, при которых необходима госпитализация) развивались чаще в случае приема формотерола в дозе 24 мкг 2 раза в сутки (9/271; 3,3%), чем при применении формотерола в дозе 12 мкг 2 раза в сутки (1/275; 0,4%), приеме плацебо (2/277; 0,7%) или альбутерола (2/277; 0,7%).
В следующем клиническом исследовании, которое касалось вышеупомянутых наблюдений, приняли участие 2085 пациентов. Сравнивали тяжелое побочное действие, связанное с БА, в группах, применявших высокие и более низкие дозы препарата. Результаты, полученные в этом 16-недельном исследовании, не выявили явной связи между появлением этого действия и дозой формотерола. Процент пациентов с тяжелыми обострениями БА в этом исследовании был несколько выше в случае приема формотерола, чем в случае применения плацебо (в 3 группах с двойным слепым методом: формотерол в дозе 24 мкг 2 раза в сутки (2/527; 0,4%), формотерол в дозе 12 мкг 2 раза в сутки (3/527; 0,6%) и плацебо (1/514; 0,2%)) и в группе с известным препаратом (формотерол в дозе 12 мкг 2 раза в сутки и до двух дополнительных доз в сутки (1/517; 0,2%)).
Опыт применения у детей в возрасте от 6 до 12 лет с БА
Безопасность применения препарата с содержанием формотерола в дозе 12 мкг 2 раза в сутки, препарата в дозе 24 мкг 2 раза в сутки и плацебо сравнивалась в одном большом многоцентровом рандомизированном клиническом исследовании с двойным слепым методом, которое проводили в течение 52 нед в группе с участием 518 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с БА, которым был необходим ежедневный прием бронхорасширяющих и противовоспалительных препаратов. Тяжелые обострения БА появлялись чаще у детей, применявших формотреол в дозе 24 мкг 2 раза в сутки (11/171; 6,4%) или формотреол в дозе 12 мкг 2 раза в сутки (8/171; 4,7%), чем у детей, получавших плацебо (0/176; 0,0%).
Частота появления побочных эффектов определеяется следующим образом: очень часто (>˃1/10), часто (˃>1/100, <1/10), иногда (˃>1/1000, <1/100), редко (>˃1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).
Со стороны иммунной системы
Редко — реакции гиперчувствительности, включая гипотензию, бронхоспазм, крапивницу, ангионевротический отек, зуд, экзантему
Нарушение метаболизма и питания
Нечасто — судороги, миалгия
дозу препарата Зафирон следует подбирать в соответствии с индивидуальными потребностями больного — минимальную эффективную дозу, обеспечивающую терапевтическое действие. Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Противовоспалительное лечение. При лечении больных с БА следует применять препарат Зафирон, стимулятор β2 -адренорецепторов пролонгированного действия (англ. LABA), только как вспомогательный препарат, применяемый сочетанно с ингаляционными кортикостероидами, у больных, у которых БА не контролируется соответствующим образом с помощью ингаляционных кортикостероидов или у пациентов, у которых обострение болезни дает основание для начала лечения с помощью ингаляционных кортикостероидов и стимулятора β2 -адренорецепторов пролонгированного действия.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется применение комплексного препарата, содержащего ингаляционные кортикостероиды и стимулятор β2 -адренорецепторов пролонгированного действия, за исключением случаев, когда требуется применение отдельных ингаляционных кортикостероидов и стимуляторов β2 -адренорецепторов пролонгированного действия.
Не следует применять Зафирон одновременно с другими стимуляторами β2 -адренорецепторов пролонгированного действия. Во время лечения пациентов с БА Зафирон следует использовать как вспомогательный препарат у больных, у которых БА не контролируется соответствующим образом при помощи других средств (например ингаляционных кортикостероидов в низких и средних дозах) или у лиц, обострение заболевания которых дает основания для начала терапии с применением двух препаратов, используемых для поддерживающей терапии, в том числе с помощью препарата Зафирон.
Больным, не получающим противовоспалительного лечения, его следует начать одновременно с началом применения препарата Зафирон. После начала терапии Зафироном больным следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию даже при улучшении состояния.
Если выраженность симптомов БА уменьшается, можно рассмотреть постепенное снижение дозы препарата Зафирон. Важно регулярно контролировать состояние пациентов в период снижения дозы. Следует применить минимальную эффективную дозу препарата Зафирон.
Обострение БА. Клинические исследования с применением препарата Зафирон указывают на более частое появление тяжелых обострений БА у пациентов, принимавших Зафирон, чем у больных, получавших плацебо, что отмечено в возрасте от 5 до 12 лет. Эти исследования не дают возможности точного определения разницы в количестве случаев обострения БА между исследуемыми группами.
Если симптомы остаются или количество доз Зафирона, необходимое для контроля симптомов заболевания, увеличивается, это обычно указывает на ухудшение течения основного заболевания и необходимость пересмотра врачом базовой терапии БА.
Не следует начинать лечение препаратом Зафирон, а также повышать дозировку в период обострения БА.
Не следует применять препарат Зафирон с целью ослабления острых симптомов БА.
В случае приступа БА следует применить β2 -адреностимулятор быстрого действия. Следует проинформировать пациента о необходимости неотложной медицинской помощи в случае внезапного обострения БА.
Необходимость частого приема препарата (то есть профилактическое лечение, например с помощью кортикостероидов и β2 -адреностимуляторов пролонгированного действия) с целью профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, несколько раз в неделю, несмотря на поддерживающую терапию, может быть симптомом недостаточного контроля БА, основанием для пересмотра лечения БА и оценки выполнение пациентом рекомендаций врача.
Сопутствующие заболевания. Следует соблюдать особую осторожность при применении Зафирона (особенно с точки зрения снижения дозы) и строго контролировать пациентов при наличии таких сопутствующих заболеваний: ИБС, нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность, идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала Q–T (Q–T. скорригированное >0,44 с).
В связи с гипергликемическим эффектом, свойственным стимуляторам β2 -адренорецепторов, пациентам с сахарным диабетом рекомендуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови.
Гипокалиемия. Результатом терапии стимуляторами β2 -адренорецепторов может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Поскольку это действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать больным с БА тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в плазме крови.
Парадоксальный бронхоспазм. Как и при проведении другой ингаляционной терапии, при применении препарата Зафирон следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. В этом случае необходимо немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Период беременности икормления грудью. Безопасность применения Зафирона в период беременности и кормления грудью не установлена. Не рекомендуется применять препарат в период беременности. В этот период следует применять препарат только по жизненным показаниям при отсутствии другой безопасной альтернативы.
Формотерол, как и другие β2 -адреностимуляторы, может замедлять процесс родов в результате токолитического действия.
Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко. Женщины, применяющие Зафирон, не должны кормить грудью.
Дети. Не рекомендуется применение препарата Зафирон у детей в возрасте младше 6 лет.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами иработать сосложными механизмами. В случае появления головокружения, тремора, судорог во время лечения не следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания.
одновременное применение Зафирона и таких лекарственных средств, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, или препаратов, удлиняющих интервал Q–T. требует осторожности, поскольку их действие на сердечно-сосудистую систему может усиливаться (например препараты, удлиняющие интервал Q–T. повышают риск возникновения желудочковых аритмий).
Одновременное применение других симпатомиметических средств может усиливать побочное действие Зафирона.
Одновременное применение производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие стимуляторов β2 -адренорецепторов.
Блокаторы β-адренорецепторов могут ослаблять или блокировать действие Зафирона. В связи с этим не следует применять Зафирон в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов (включая глазные капли), за исключением случаев крайней необходимости.
симптомы: передозировка Зафирона может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других стимуляторов β2 -адренорецепторов, таким как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.
Может рассматриваться применение блокаторов β-адренорецепторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, поскольку применение этих средств может обусловить бронхоспазм.
В случае выраженной интоксикации необходимо контролировать концентрацию электролитов (например калия) в плазме крови и КОР.
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 31/10/2011
Дата изменения: 08/06/2016
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ЗАФИРОН
пор. д/инг. в капс. 12 мкг блистер, с ингалятором, № 10, 60, 120
Активное вещество:
Формотерола фумарат 12 мкг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат микронизированный
Лактозы моногидрат полумикронизированный
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Формотерола фумарат — селективный агонист β2 -адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Препарат действует быстро (начало действия — в пределах 1–3 мин), эффект сохраняется на протяжении 12 ч после ингаляции. При применении лекарственного средства в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимальное, его отмечают только в отдельных случаях.
Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированных легких человека; эффективно предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект препарата выражен на протяжении 12 ч после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой формотерол назначают 2 раза в сутки, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как днем, так и ночью.
Фармакокинетика. Терапевтическая доза препарата Зафирон составляет 12–24 мкг 2 раза в сутки. Данные, касающиеся фармакокинетических свойств формотерола, получены из исследований при участии здоровых волонтеров после ингаляции доз, превышающих терапевтические, и у больных ХОБЛ после ингаляции терапевтических доз. Количество формотерола, экскретируемое с мочой в неизмененном виде, используется как опосредованный показатель общего влияния препарата на организм и коррелирует с данными о выведении препарата из плазмы крови. T½ для мочи и плазмы крови подобные.
Всасывание. При применении формотерола в дозе, превышающей терапевтическую (разовая доза — 120 мкг), Cmax в плазме крови (266 пмоль/л) наблюдалась через 5 мин после ингаляции. У пациентов с ХОБЛ, получающих формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки на протяжении 12 нед, концентрации формотерола в плазме крови, определяемые через 10 мин, 2 и 6 ч после ингаляции, находились в диапазонах 11,5–25,7 и 23,3–50,3 пмоль/л соответственно.
Определение суммарной экскреции формотерола и (или) его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров показало, что количество формотерола в кровотоке увеличивается пропорционально величине примененной дозы (12–96 мкг).
После ингаляции 12 или 24 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки на протяжении 12 нед выведение формотерола в неизмененном виде с мочой повышалось от 63 до 73% (последняя доза по сравнению с первой) у больных БА и от 19 до 38% — у лиц с ХОБЛ. Эти данные указывают на ограниченную кумуляцию формотерола в плазме крови после многократного приема. После многократного применения не отмечена относительно большая кумуляция одного из энантиомеров по сравнению с другим.
Как и в случае с другими препаратами, применяемыми ингаляционно, следует ожидать, что большая часть дозы формотерола из ингалятора будет проглочена и потом абсорбирована в ЖКТ. После приема внутрь 80 мкг формотерола фумарата, меченного 3 Н, двумя здоровыми волонтерами всасывалось как минимум 65% принятой дозы.
Распространение. Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61–64% (в первую очередь связывание происходит с альбумином — 34%). При достижении терапевтической концентрации сатурации мест связывания не происходит.
Метаболизм. Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма — О-деметилирование с последующей глюкуронизацией. Другие метаболические процессы: конъюгация формотерола с сульфатом и деформилирование, после которого происходит конъюгация формотерола с сульфатом. О-деметилирование и глюкуронизация катализируются многими изоферментами (соответственно UGT 1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 и СYP 2D6, 2C19, 2A6), что указывает на небольшую вероятность появления взаимодействия с другими лекарственными средствами посредством торможения специфических изоферментов, принимающих участие в метаболизме формотерола. Формотерол в терапевтических концентрациях не угнетает изоферменты цитохрома Р450.
Выведение. У пациентов с БА или ХОБЛ, применяющих на протяжении 12 нед в дозе по 12 или 24 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки, соответственно около 10 и 7% дозы выводится в неизменной форме с мочой. Энантиомеры (R,R)- и (S,S)- составляли соответственно 40 и 60% количества формотерола в неизмененном виде в моче после приема одной дозы (от 12 до 120 мкг) здоровыми волонтерами и после однократного и многократного приема больными БА.
Активное вещество и его метаболиты полностью элиминируются из организма; около 2 /3 дозы, принятой внутрь, выводится с мочой, а 1 /3 дозы — с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.
У здоровых волонтеров T½ формотерола из плазмы крови после ингаляции однократной дозы 120 мкг формотерола фумарата составляет 10 ч. T½ энантиомеров (R,R)- и (S,S)-, рассчитанные на основании показателей выведения с мочой, составляют соответственно 13,9 и 12,3 ч.
Фармакокинетические свойства формотерола у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функции печени или почек не исследовались.
ПОКАЗАНИЯ препарата ЗАФИРОН
профилактика и лечение бронхоспазма у больных с БА; профилактика бронхоспазма, вызванного аллергенами, холодным воздухом или физической нагрузкой; профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ, в том числе с хроническим бронхитом и эмфиземой.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата ЗАФИРОН
Зафирон назначают для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте старше 5 лет.
Взрослые
БА: 1–2 капсулы для ингаляции (12–24 мкг) 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг/сут. В случае необходимости можно дополнительно применить 1–2 капсулы в сутки с целью уменьшения проявления симптомов. Если потребность в применении дополнительных доз препарата наступает чаще, чем 2 дня в неделю, следует пересмотреть лечение, поскольку это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.
ХОБЛ: 1–2 капсулы для ингаляций (12–24 мкг) 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг/сут.
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом: ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 мин до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном. Больным с БА тяжелого течения может понадобиться применение 2 капсул для ингаляции (24 мкг) в сутки.
Дети ввозрасте старше 5лет
БА: 1 капсула для ингаляции (12 мкг) 2 раза в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 24 мкг/сут.
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом: следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 мин до ожидаемой нагрузки или до ожидаемого контакта с аллергеном.
Способ применения ингалятора:
1. Снять крышечку-насадку с ингалятора.
2. Придерживая ингалятор за нижнюю часть, открыть его, поворачивая наконечник (верхнюю часть) по обозначенной стрелке.
3. Поместить капсулу в камеру, которая имеет форму капсулы и находится в нижней части ингалятора. Капсулу следует вынимать из упаковки непосредственно перед применением.
4. Повернуть наконечник в закрытое положение.
5. Нажать до упора кнопку в нижней части ингалятора одновременно (только один раз!), придерживая ингалятор в вертикальном положении.
ВНИМАНИЕ! В этот момент капсула может распасться и маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Капсула состоит из пищевого желатина. Вероятность распада капсулы будет минимальной, если будут соблюдены правила применения ингалятора (капсула будет распакована непосредственно перед применением, прокалывать капсулу не более одного раза) и выдержаны условия хранения.
6. Сделать глубокий выдох.
7. Взять наконечник в рот и немного запрокинув голову назад, губами зажать наконечник и сделать несколько быстрых равномерных и глубоких вдохов. В этот момент капсула начинает вращаться в камере ингалятора, а порошок рассеиваться, что сопровождается характерным звуком. Если такой звук не появится, значит, капсула застряла в камере. В этом случае следует открыть ингалятор и освободить капсулу. Запрещается проводить освобождение капсулы путем многократного нажатия на кнопку.
8. При появлении характерного звука (жужжание), необходимо задержать дыхание, насколько это возможно без ощущения дискомфорта и вынуть ингалятор изо рта. Сделать выдох. Потом открыть ингалятор и проверить, не остался ли в капсуле порошок. Если порошок остался, нужно повторить действия, указанные в п. 6–8.
9. Открыть ингалятор, вынуть пустую использованную капсулу, повернуть в закрытое положение наконечник и надеть крышечку-насадку.
Очищение ингалятора: для устранения остатков порошка необходимо протереть наконечник и камеру для капсулы сухой салфеткой или чистой мягкой щеточкой.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ЗАФИРОН
повышенная чувствительность к формотеролу или другим компонентам препарата; детский возраст до 5 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ЗАФИРОН
частота появления определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).
Состороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности (артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема).
Состороны ЦНС: часто — головная боль, тремор; иногда — возбуждение, ощущение тревоги, головокружение, бессонница; очень редко — изменение вкусовых ощущений.
Состороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения; иногда — тахикардия; очень редко — периферические отеки.
Состороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм, раздражение глотки.
Состороны ЖКТ: очень редко — тошнота.
Состороны костно-мышечной системы: редко — судороги, миалгия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ЗАФИРОН
дозу препарата Зафирон следует подбирать в соответствии с индивидуальными потребностями больного — минимальную эффективную дозу, обеспечивающую терапевтическое действие. Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Противовоспалительное лечение. Не следует применять Зафирон одновременно с другими стимуляторами β2 -адренорецепторов пролонгированного действия. Во время лечения пациентов с БА Зафирон следует использовать как вспомогательный препарат больным, у которых БА не контролируется соответствующим образом при помощи других средств (например ингаляционных ГКС в низких и средних дозах) или у лиц, обострение заболевания которых дает основания для начала терапии с применением двух препаратов, используемых для поддерживающей терапии, в том числе с помощью препарата Зафирон.
Больным, не получающим противовоспалительного лечения, его следует начать одновременно с началом применения препарата Зафирон. После начала терапии Зафироном больным следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию даже при улучшении состояния.
Обострение БА. Если же симптомы астмы остаются или количество доз Зафирона, необходимое для контроля симптомов заболевания, увеличивается, это обычно указывает на ухудшение течения основного заболевания и необходимость пересмотра врачом базисной терапии.
В случае приступа БА необходимо применить стимулятор β2 -адренорецепторов быстрого действия. Следует информировать пациента о необходимости неотложной медицинской помощи в случае внезапного обострения БА.
Сопутствующие заболевания. Следует соблюдать особую осторожность при применении Зафирона (особенно с точки зрения снижения дозы) и строго контролировать пациентов при наличии таких сопутствующих заболеваний: ИБС, нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность, идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала Q–T (Q–T. скорригированное >0,44 с).
В связи с гипергликемическим эффектом, свойственным стимуляторам β2 -адренорецепторов, пациентам с сахарным диабетом рекомендуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови.
Гипокалиемия. Результатом терапии стимуляторами β2 -адренорецепторов может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Поскольку это действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать больным с БА тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в плазме крови.
Парадоксальный бронхоспазм. Как и при проведении другой ингаляционной терапии, при применении препарата Зафирон следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. В этом случае необходимо немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Период беременности икормления грудью. Безопасность применения Зафирона в период беременности и кормления грудью не установлена. Не рекомендуется применять препарат в период беременности. В этот период следует применять препарат только по жизненным показаниям при отсутствии другой безопасной альтернативы.
Формотерол, как и другие β2 -адреностимуляторы, может замедлять процесс родов в результате токолитического действия.
Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко. Женщины, применяющие Зафирон, не должны кормить грудью.
Дети. Не рекомендуется применение препарата Зафирон у детей в возрасте младше 5 лет.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами иработать сосложными механизмами. В случае появления головокружения, тремора, судорог во время лечения не следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ЗАФИРОН
одновременное применение Зафирона и таких лекарственных средств, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, или препаратов, удлиняющих интервал Q–T. требует осторожности, поскольку их действие на сердечно-сосудистую систему может усиливаться (например препараты, удлиняющие интервал Q–T. повышают риск возникновения желудочковых аритмий).
Одновременное применение других симпатомиметических средств может усиливать побочное действие Зафирона.
Одновременное применение производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие стимуляторов β2 -адренорецепторов.
Блокаторы β-адренорецепторов могут ослаблять или блокировать действие Зафирона. В связи с этим не следует применять Зафирон в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов (включая глазные капли), за исключением случаев крайней необходимости.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ЗАФИРОН
симптомы: передозировка Зафирона может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других стимуляторов β2 -адренорецепторов, таким как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.
Может рассматриваться применение блокаторов β-адренорецепторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, поскольку применение этих средств может обусловить бронхоспазм.
В случае выраженной интоксикации необходимо контролировать концентрацию электролитов (например калия) в плазме крови и КОР.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ЗАФИРОН
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Перед использованием препарата ЗАФИРОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Вы должны включить JavaScript в вашем браузере, чтобы использовать функциональные возможности этого сайта. Заказать обратный звонок Если вы не можете нам дозвониться — сообщите нам свою контактную информацию и мы вам перезвоним. Вспомогательные вещества: лактоза напивмикронизований, лактоза микронизированный, желатин. Капсулы, содержащие порошок для ингаляций. Основные физико-химические свойства: твердые прозрачные капсулы с 2 цилиндрических секций размера «3», которые содержат белый порошок. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Код АТХ R03 A C13. Формотерола фумарат - селективный агонист бета2-адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющего действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Препарат действует быстро начало действия в пределах 1-3 минего эффект сохраняется в течение 12:00 после ингаляции. При применении препарата в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимальное и наблюдается лишь в отдельных случаях. Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированных легких человека. Формотерол эффективно предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющего эффект препарата выражен на протяжении 12ч после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой формотерол назначают 2 раза в сутки, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как днем, так и ночью. Терапевтическая доза Зафирон составляет от 12 до 24мкг 2 раза в сутки. Данные, касающиеся фармакокинетических свойств формотерола, полученные из исследований с участием здоровых добровольцев после ингаляции доз превышающих терапевтические и у больных ХОБЛ после ингаляции терапевтических доз. Количество формотерола, что выводилась с мочой в неизмененном виде, используется как опосредованный показатель общего влияния препарата на организм и коррелируется с данными об удалении из плазмы крови. Период полувыведения в фазе элиминации, рассчитанные для мочи и плазмы, похожи. Определение суммарной экскреции формотерола или его R, R - i S, S -энантиомер показало, что количество формотерола в кровотоке увеличивается пропорционально объема дозы 12-96 мкг. После ингаляции 12 или 24мкг формотерола фумарата два раза в сутки в течение 12 недель удаления формотерола в неизменной форме с мочой увеличивалось от 63% до 73% последняя доза по сравнению с первой дозой у больных с астмой и от 19% до 38% у больных ХОБЛ. Эти данные указывают на ограниченную кумуляции формотерола в плазме крови после многократного приема. После многократного приема не наблюдалось относительно большая кумуляции одного из энантиомеров по сравнению с другим. Как и в случае с другими препаратами, которые применяют с помощью ингалятора, следует ожидать, что большую часть дозы формотерола из ингалятора пациент проглотит и она будет потом адсорбироваться из желудочно-кишечного тракта. После приема 80 микрограммов формотерола фумарата с пометкой 3Н двум здоровым волонтерам, всасывалось менее 65% принятой дозы. Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64% в первую очередь связывание происходит с альбумином - 34%. По концентрации, достигается после приема терапевтических доз - сатурация мест связывания не происходит. Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма - О-деметилирования с последующей глюкуронизацией. Другие метаболические процессы: конъюгация формотерола с сульфатом и деформилювання, после которого происходит конъюгация формотерола с сульфатом. В-деметилирования и глюкуронизация катализируемых многими изоферментами соответственно UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 и CYP2D6, 2C19, 2A6что указывает на небольшую вероятность появления взаимодействия с другими лекарственными средствами из-за торможения специфических изоферментовкоторые участвуют в метаболизме формотерола. Формотерол в терапевтических концентрациях не тормозит изоферменты цитохрома Р450. У больных бронхиальной астмой или ХОБЛ, леченных в течение 12 недель дозами по 12 или 24мкг формотерола фумарата дважды в сутки, соответственно около 10% и 7% дозы удалялось в неизмененном виде с мочой. Энантиомера R, R i S, S составляли соответственно 40% и 60% количества формотерола в неизмененном виде в моче, после приема одной дозы от 12 до 120мкг здоровыми волонтерами и после однократного и многократного приема больными астмой. У здоровых волонтеров период полувыведения формотерола из плазмы крови после ингаляции однократной дозы 120 мкг формотерола фумарата составляет 10:00, тогда период полувыведения энантиомеров R, R i S, Sрассчитанные на основании показателей удаления с мочой, составляют соответственно 13,9 и 12,3 часа. Фармакокинетические свойства формотерола у пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции печени или почек не исследовались. Показания Профилактика и лечение бронхоспазма у больных бронхиальной астмой; профилактика бронхоспазма, вызванного аллергенами, холодным воздухом или физической нагрузкой; профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных хроническими обструктивными заболеваниями легких ХОБЛв т. Противопоказания Повышенная чувствительность к формотерола или другим компонентам препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Одновременное применение Зафирона и таких лекарственных средств как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, макролиды или препаратов, которые удлиняют интервал QT, требует осторожности, так как их действие на сердечно-сосудистую систему может усиливаться напримерпрепараты, которые увеличивают интервал QT, повышают риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может усиливать побочное действие Зафирона. Одновременное применение производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адренорецепторов. Гипокалиемия может увеличивать предрасположенность к нарушению сердечного ритма у пациентов, которые лечатся гликозидами наперстянки. У пациентов, которые одновременно принимают обезболивающие препараты в форме галогенированных углеводородов риск появления нарушений ритма сердца. Бета-адреноблокаторы могут ослаблять или блокировать действие Зафирона. В связи с этим не следует применять Зафирон совместно с бета-адреноблокаторами включая глазные каплиесли нет другой альтернативы. Особенности применения Дозу препарата Зафирон следует подбирать в соответствии с индивидуальными потребностями больного наименьшее возможное дозу, которая обеспечивает терапевтическое действие. Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу см. «Способ применения и дозы». При лечении больных с астмой следует использовать препарат Зафирона бета2-адреностимулятор пролонгированного действия англ. LABAтолько как вспомогательный препарат, применяемый совместно с кортикостероидами ингаляционного использования, у больных, в которых астма не контролируется соответствующим образом с помощью ингаляционных кортикостероидов или у больных, у которых обострение болезни дает основание для начала лечения с помощью кортикостероидов ингаляционного использования и бета2-адреностимулятора пролонгированного действия. В возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется использование комплексного препарата, содержащего кортикостероиды ингаляционного применения и бета2-адреностимулятор пролонгированного действия, за исключением случаев, когда требуется применение отдельных ингаляционных кортикостероидов и бета 2 адреностимулятора пролонгированного действия. Не следует применять Зафирон одновременно с другими бета 2 адренорецепторов пролонгированного действия. При лечении больных астмой Зафирон следует использовать как вспомогательный препарат больным, у которых астма не контролируется соответствующим образом с помощью других средств например ингаляционных кортикостероидов в малых и средних дозах или у больных, у которых обострение болезни дает основание для начала лечения с помощью двух препаратов, используемых в поддерживающей терапии, в том числе с помощью препарата Зафирон. У больных, не получающих противовоспалительного лечения, его следует начать одновременно с началом применения препарата Зафирон. Больным следует рекомендовать продолжение противовоспалительной терапии после начала применения препарата Зафирон, даже если отмечено улучшение состояния. Если симптомы астмы уменьшатся, можно рассмотреть постепенное уменьшение дозы препарата Зафирон. Важно регулярно контролировать состояние пациентов в период снижения дозы. Следует применить минимальную эффективную дозу препарата Зафирон. Клинические исследования с применением препарата Зафирон указывают на частую появление тяжелых обострений астмы у пациентов, принимавших Зафирон, чем у пациентов, получавших плацебо, наблюдается в возрасте от 5 до 12 лет. Эти исследования не дают возможности точного определения разницы в количестве случаев обострения астмы между исследуемыми группами. Если симптомы остаются или количество доз Зафирона, необходимое для контроля симптомов заболевания, увеличивается, это обычно указывает на ухудшение течения основного заболевания и необходимость пересмотра врачом базовой терапии астмы. Не следует начинать лечение препаратом Зафирон, а также увеличивать дозировку в период обострения астмы. Не следует применять препарат Зафирон с целью ослабления острых симптомов астмы. В случае приступа астмы следует применить бета 2 адреностимулятор быстрого действия. Следует проинформировать пациента о необходимости неотложной потребности в медицинской помощи в случае внезапного обострения астмы. Необходимость частого приема препарата то есть профилактическое лечение напр. Через гипергликемический эффект, свойственный ?2-адреностимуляторам, пациентам, больным сахарным диабетом, рекомендуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови. Следствием терапии ?2-адренорецепторов может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Поскольку это действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать больным бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови. Как и при проведении другой ингаляционной терапии, при применении препарата Зафирон следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат. Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения Зафирона в период беременности и кормления грудью не установлена. Не рекомендуется применение препарата в период беременности. Препарат следует применять в этот период только по жизненным показаниям, если нет другой безопасной альтернативы. Формотерол, как и другие бета2-адреностимуляторы, может замедлять процесс родов вследствие токолитической действия. Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко. Женщинам на период лечения следует прекратить кормление грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае появления головокружения, тремора, судом во время лечения следует управлять автотранспортом или работать с механизмами. Способ применения и дозы Зафирон предназначен для ингаляционного применения взрослым и детям старше 6 лет. Максимальная рекомендованная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг в сутки. В случае необходимости можно дополнительно применить 1-2 капсулы в сутки с целью уменьшения проявления симптомов. Если потребность в применении дополнительных доз препарата возникает чаще, чем 2 дня в неделю, следует пересмотреть лечение, поскольку это может указывать на ухудшение течения основного заболевания. Хроническая обструктивная болезнь легких. Максимальная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг в сутки. Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом. Ингалировать содержимое 1 капсулы 12 мкг за 15 минут до физической нагрузки или предполагаемого контакта с аллергеном. Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться применение 2 капсул для ингаляции 24 мкг в сутки. Дети в возрасте от 6 лет. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 24 мкг в сутки. Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом. Следует ингалировать содержимое 1 капсулы 12 мкг за 15 мин до нагрузки или до предполагаемого контакта с аллергеном. Способ применения ингалятора 1. Снять крышку-насадку из ингалятора. Придерживая ингалятор за нижнюю часть, открыть его, поворачивая наконечник верхнюю часть по стрелке. Поместить капсулу в камеру, имеющую форму капсулы и находится в нижней части ингалятора. Капсулу надо вынимать из упаковки непосредственно перед применением. Вернуть наконечник в закрытое положение. Нажать до конца кнопки в нижней части ингалятора одновременно только один раз! В этот момент капсула может распасться и маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Капсула состоит из пищевого желатина. Вероятность распада капсулы будет минимальной, если ее пробить не более одного раза, будут соблюдены условия хранения, и если распаковать капсулу непосредственно перед применением. Взять наконечник в рот и немного запрокинуть голову назад, устами зажать наконечник и сделать несколько быстрых равномерных и глубоких вдохов. В этот момент капсула начинает вращаться в камере ингалятора, а порошок - рассеиваться, сопровождающееся характерным звуком. Если такой звук не появится, то капсула застряла в камере. В этом случае надо открыть ингалятор и освободить капсулу. Запрещается пытаться освободить капсулу путем многократного нажатия на кнопки. Услышав характерный звук жужжаниенеобходимо задержать дыхание, насколько это возможно без ощущения дискомфорта, и вытащить ингалятор изо рта. Затем открыть ингалятор и проверить, не остался в капсуле порошок. Если порошок остался, необходимо повторить действия, указанные в п. Открыть ингалятор, вытащить пустую использованную капсулу, вернуть в закрытое положение наконечник и надеть крышку-насадку. Очистка ингалятора: для устранения остатков порошка необходимо протереть наконечник и камеру для капсулы сухой салфеткой или чистой мягкой щеточкой. Не следует применять формотерол в возрасте до 6 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта в этой группе пациентов. Передозировка Симптомы: передозировка Зафирона может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других ?2-адренорецепторов, таких как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, удлинение интервала QT на кардиограмме, артериальная гипертензия. Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация. Может рассматриваться применение бета-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, поскольку применение этих средств может повлечь бронхоспазм. В случае сильной интоксикации нужно следить за концентрацией электролитов например, калия в сыворотке крови и кислотно-щелочным балансом. Побочные реакции Тяжелое обострение астмы. Плацебо контролируемых клинических исследованиях, в которых формотерол применялся в течение по крайней мере 4 недель, указывают на более частое появление тяжелых обострений астмы у пациентов, принимавших формотерол 0,9% в случае дозы 10-12 мкг дважды в сутки, 1,9% в случае дозы 24 мкг два раза в суткичем у пациентов, получавших плацебо 0,3%в том числе у детей в возрасте от 6 до 12 лет. В следующем клиническом исследовании, которое касалось вышеупомянутых наблюдений, включили 2085 пациентов. Сравнивали тяжелое побочное действие, связанное с астмой, в группах, принимавших большие и меньшие дозы препарата. Результаты полученные в этом 16-недельном исследовании не обнаружили существование четкой связи между появлением этого действия и дозой формотерола. Опыт применения у детей в возрасте от 6 до 12 лет с астмой Безопасность применения препарата с содержанием формотерола в дозе 12 мкг два раза в сутки, препарата в дозе 24 мкг два раза в сутки и плацебо сравнивалась в одном большом много центровой рандомизированном клиническом исследовании с двойным слепым методом, которое проводилось в течение 52 недель в группе с участием 518 детей в возрасте от 6 до 12 лет с астмой, которым был необходим ежедневный прием бронхорасширяющих и противовоспалительных препаратов. Со стороны иммунной системы Редко реакции гиперчувствительности, включая гипотензию, бронхоспазм, крапивницу, ангионевротический отек, зуд, экзантема Нарушение метаболизма и питания Редко гипокалиемия Очень редко гиперкалиемия Со стороны ЦНС Часто: головная боль, тремор Иногда: возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, головокружение Очень редко: изменение вкусовых ощущений Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто сердцебиение Иногда: тахикардия Редко аритмия, например, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистола Очень редко стенокардия, удлиненный интервал QT на кардиограмме, периферические отеки Со стороны дыхательной системы и грудной клетки Иногда парадоксальный бронхоспазм, кашель, сыпь, повышение артериального давления включая гипертензиюаллергические реакции, раздражение глотки. Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень редко тошнота Со стороны костно-мышечной системы Иногда: судороги, миалгии. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Упаковка По 10 капсул в Pa-Al-PVC блистере, по 6 или по 12 блистеров вместе с ингалятором инструкцией по применению в картонной коробке. Категория отпуска - ПО РЕЦЕПТУ. Перед применением препарата ЗАФИРОН обязательно проконсультируйтесь с врачом. Внешний вид упаковки может отличаться от фото на сайте. Сделать это можно по приемлемой цене в интернет аптеке ПаниАптека с доставкой по Украине: Киев, Донецк, Одесса, Харьков, Львов и т. Цена действительна только при резервировании по телефону.
Смотри также
