Ацикловир: инструкция, описание, применение

Торговые названия. Ацигерпин, Ацикловира мазь 5%, Ацикловира таблетки 0,2 г. Виролекс, Зовиракс.

Состав и формы выпуска. Синтетический препарат. Выпускают: 1) таблетки по 0,2 г — в упаковке 25 шт.; 2) 3% и 5% крем — в тубе 5 г ; 3) мазь глазная 3% по 4,5 г.

Лечебные свойства. Препарат обладает противовирусной активностью широкого спектра действия. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению. Простой (1 и 2 типа) и опоясывающий герпес (лишай); мононуклеоз, цитомегалия; профилактика этих заболеваний у больных с ослабленной иммунной системой.

Правила применения. Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке 5 раз в сутки (за исключением ночи), в качестве профилактики — по 1/2–1 таблетке 2–4 раза в сутки; при опоясывающем лишае — по 2–4 таблетки 5 раз в сутки

Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых, до 2 лет — половину дозы взрослых. Продолжительность лечения обычно 5 дней, при опоясывающем герпесе — еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.

Крем применяют при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки через каждые 4 ч. Продолжительность лечения — 5–10 дней.

Глазная мазь выдавливается лентой длиной 1 см и закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч). Лечение продолжают на протяжении не менее 3 дней после заживления.

Побочные явления. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, появление повышенной утомляемости. В месте нанесения крема могут возникнуть покраснение, сухость и болезненность.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Применение препарата в периоды лактации и беременности допускается только по назначению врача.

Взаимодействие с алкоголем. Нет данных.

Особые указания. При приеме больших доз препарата следует контролировать функцию почек. Во время лечения рекомендуется увеличить суточное потребление жидкости.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте, при комнатной температуре. Крем не хранить в холодильнике. Срок годности — 3 года.

Электронное периодическое издание «Здоровье инфо»

Зарегистрировано в Федеральной службе по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций 21 октября 2010 г. Свидетельство о регистрации Эл № ФС77–42371.
Юридический адрес: 129301 г. Москва, ул. Космонавтов, д. 18 корп. 2
Почтовый адрес: 129301 г. Москва, ул. Космонавтов, д. 18 корп. 2
Телефон: +7 (495) 989-29-91

Редакция не несет ответственности за достоверность информации, содержащейся в рекламных объявлениях. Редакция не предоставляет справочной информации.

Ацикловир - применение, инструкция

Ацикловир относится к группе лекарственных препаратов, обладающих противовирусным действием.

Относится к группе противовирусных препаратов.

Достаточно эффективно действует на вирус простого герпеса (поражение кожи и слизистых оболочек) и опоясывающего герпеса (вирусная инфекция, поражающия ЦНС и ПНС с пузырьковой сыпью по ходу нервов).

Применение Ацикловира способствует остановке размножения вируса.

Всасывание Ацикловира происходит частично, примерно на 20%. Время полувыведения Ацикловира из организма составляет три часа. Выводится из организма почками.

Применение ацикловира при герпесе способствует прекращению появления новой сыпи, снижает распространение ее по коже и возможность развития осложнений, ускоряет образование корки. При опоясывающем герпесе применение Ацикловира снижает болевые ощущения.

Согласно инструкции, Ацикловир вводят внутривенно при простом герпесе с нарушением иммунной системы, при тяжелых инфекциях половых органов, которые вызваны вирусом простого герпеса, при инфекциях, которые обусловлены вирусом опоясывающего герпеса. Также Ацикловир применяют для профилактики инфекции, которая вызывается вирусом простого герпеса при нарушении функции иммунной системы (химиотерапия, трансплантация органов).

Согласно инструкции, Ацикловир обладает иммуностимулирующим действием, то есть укрепляет иммунную систему и активизирует защитные силы организма.

Согласно инструкции, Ацикловир назначают внутрь, внутривенно и в качестве местного применения (крем и мазь Ацикловир).

Таблетки Ацикловир применяют при инфекциях, которые вызваны вирусом простого герпеса, а также для профилактики этого заболевания у пациентов с нарушениями иммунной системы. Таблетки Ацикловира применяют и пациентам с опоясывающим герпесом. Детям старше 2 лет и взрослым при простом герпесе назначают по 1 таблетке Ацикловира 5 раз в день, при опоясывающем лишае – 4 таблетки 5 раз в день. Для профилактики инфекции необходимо принимать Ацикловир по 1 таблетке 4 раза в день.

Детям до двух лет назначают половину дозы, которая предусмотрена для взрослых. Назначать Ацикловир новорожденным не рекомендуется. Курс лечения Ацикловиром в среднем составляет 5 дней, при опоясывающем лишае рекомендуется прием препарата на протяжении еще 3 дней после выздоровления.

Внутривенно Ацикловир назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 5 мг на кг массы тела 3 раза в день через 8 часов. При опоясывающем лишае с нарушениями иммунной системы доза Ацикловира для внутривенного введения составляет 10 мг на кг массы через каждые 8 часов. Детям с трех месяцев до 12 лет Ацикловир внутривенно назначают в дозе 5 мг/кг.

Для внутривенного применения Ацикловир разводят. Ампулу Ацикловира (250 мл) разводят в 10 мл натрия хлорида 0,9% или растворителя.

Согласно инструкции, Ацикловир можно вводить в виде инъекции очень медленно (в течение часа) или применять в капельнице, для чего полученный раствор необходимо развести в 50 мл растворителя.

При нарушении выделительной функции почек и у пожилых людей дозу препарата следует уменьшить.

Глазная мазь Ацикловира применяется при воспалении роговицы, которое вызвано вирусом простого герпеса(герпетический кератит). Мазь Ацикловир необходимо закладывать в конъюктивальный мешок 5 раз в день с интервалом в 4 часа. Длительность лечения мазью Ацикловир составляет около 7-10 дней. Мазь Ацикловир необходимо использовать еще 3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Крем Ацикловира используют на участки кожи и слизистых оболочек, которые поражены вирусом простого герпеса (на губах, половых органах). Согласно инструкции, Ацикловир в виде крема наносят на поверхность 5 раз в день, курс лечения составляет от 5 до 10 дней в зависимости от тяжести болезни.

Согласно инструкции к Ацикловиру, препарат хорошо переносится.

При приеме внутрь таблеток Ацикловира возможно развитие таких побочных явлений как головная боль, диарея, тошнота, рвота, аллергия, повышенная утомляемость.

При внутривенном введении, а также при приеме в виде таблеток в анализах может наблюдаться повышенное содержание мочевины, а также креатинина и билирубина в сыворотке крови. Может наблюдаться повышенная активность печеночных ферментов.

При введении Ацикловира подкожно возможно развитие местной реакции.

Противопоказаниями к назначению Ацикловира является непереносимость компонентов препарата.

Данные о приеме Ацикловира в период беременности и грудного вскармливания до конца не изучены.

Инструкция по применению Ацикловир в таблетках

• герпетическая инфекция кожи и слизистых, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (6 и более случаев в год), в том числе у пациентов с нарушением иммунитета (после трансплантации костного мозга, лечения иммуннодепрессантами)

• опоясывающий герпес, вызванный вирусом Varicella zoster у взрослых, в том числе с поражением глаз

• инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета

• теріні? немесе шырышты ?абы?ты? ?шы?ты? ж??пасында, онымен ?оса ал?аш?ы ж?не ?айталама генитальды ж??пада (жыл бойына 6 ж?не одан да к?п жа?дайларда), оны? ішінде иммунитеті б?зыл?ан нау?астарда(с?йек кемігіні? трансплантациясында, иммунодепрессанттармен емдегенде

• ересектерде Varicella zoster вирусымен ша?ырыл?ан белдеуленген ?шы?та, оны? ішінде к?зі за?ымдан?анда

• Herpes simplex 1 и 2 т?рлерімен ша?ырыл?ан ж??паларда, Varicella zoster иммунитеті б?зыл?ан нау?астарда

• повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, в том числе к валацикловиру

• детский возраст до 6 лет

• ацикловирге, оны? ішінде валацикловирге жо?ары жеке сезімталды?та

• 6 жас?а дейінгі балалар жасында

• тошнота, рвота, диарея, боли в животе

• головная боль, быстрая утомляемость

• сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд

• обратимое увеличение уровня билирубина и активности печеночных ферментов

• увеличение уровня мочевины и креатинина в крови

• обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома

• одышка, синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона

• быстрое диффузное выпадение волос

• гепатит

• аллопеция

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения

• острая почечная недостаточность

• ж?рек айну, ??су, диарея, ішті? ауыруы

• бас ауыруы, тез шаршау

• б?ртпе, фотосенсибилизация, есекжем, ?ышыну

• билирубинні? де?гейіні? ж?не бауыр ферменттеріні? белсенділігіні? ?айтымды к?терілуі

• ?анда?ы мочевина мен креатининні? де?гейіні? к?терілуі

• бас айналу, сананы? шатасуы, елестеулер, ?й?ышылды?, ??рысу, кома сия?ты ?айтымды ж?йкелік б?зылушылы?тар

• демікпе, синдром Лайелла, мультиформды экссудативті эритема, оны? ішінде синдром Стивенса-Джонсона

• шашты? жылдам диффузды т?суі

• гепатит

• аллопеция

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения

• жедел б?йрек жеткіліксіздігі

Длительное или повторное лечение Ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к Ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие Ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Неврологические побочные эффекты обычно наблюдаются у больных с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.

Быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными препаратами, поэтому связь этого возможного побочного действия с приемом Ацикловира не установлена. У больных, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Ацикловира не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Беременность и период лактации

Применение Ацикловира при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Соблюдать осторожность при использовании Ацикловира, так как возникающие побочные явления со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость или головокружение, могут оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Ацикловирмен ?за? ж?не ?айталап емдеу, иммунитеті т?мен нау?астарда оны? ?серіне сезімтал емес вирусты? штаммдарыны? пайда болуына ?келіп со?уы м?мкін. Ацикловирге сезімтал емес вирусты? б?лініп шы??ан штаммдарыны? к?бінде вирусты? тимидинкиназаны? салыстырмалы жетіспеушілігі бай?алады, тимидикиназасы ?згерген немесе ДН? - полимеразасы ?згерген штаммдар б?лініп шы??ан. Ацикловирді? Herpes simplex вирусыны? о?шаулан?ан штаммдарына In vitro ?сері сезімталды?ы т?менірек штаммдарыны? пайда болуына ?келуі м?мкін. Ацикловирді? жо?ары дозасын ішке ?абылдаушы емделушілерге с?йы?ты?ты жеткілікті м?лшерде ішу керек.

Препаратты ?сыныл?ан дозадан к?п ?абылда?ан б?йрек жеткіліксіздігі бар нау?астарда, ?детте ж?йкелік жа?ымсыз ?серлер бай?алады. Шашты? диффузды жылдам т?сіп ?алуы ?рт?рлі ауруларда ж?не к?птеген д?рілік препараттармен емделгенде де кездесетіндіктен, б?л жа?ымсыз ?серді? Ацикловирді ?абылдаумен байланысты екендігі аны?талма?ан.

Ж?ктілікж?не лактация кезе?і

Ж?ктілік кезінде ана денсаулы?ы ?шін болжамды пайдасы ?ры??а т?нетін ?ауіптен жо?ары бол?анда ?ана ацикловирді ?абылдау?а болады. Лактация кезе?інде ?олдану ?ажет бол?анда емшекпен емізуді то?тату туралы с?ра?ты шешу керек

Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері

Ацикловирді са?ты?пен ?абылда?ан ж?н, ?йткені басты? айналуы немесе ?й?ышылды? сия?ты орталы? ж?йке ж?йесі тарапынан туындайтын жа?ымсыз ?серлер авток?лік ж?ргізу ж?не механизмдерді бас?ару ?абілетіне ы?палын тигізуі м?мкін.

Внутрь, во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Лечение инфекции, вызванной вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика инфекции, вызываемой вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение опоясывающего герпеса

Для лечения опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

Лечение опоясывающего герпеса у пациентов с выраженным иммунодефицитом

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Ацикловира для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс внутривенной терапии Ацикловиром течение 1 месяца. Максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляет 6 месяцев (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Ацикловиром составляет 12 месяцев, однако есть основания полагать, что у таких пациентов более продолжительные курсы терапии могут быть эффективнее.

Дети старше 6 лет

Лечение инфекции, вызванной вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекции, вызываемой вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита по 200 мг 5 раз в сутки.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex и Varicella zoster у детей со сниженным иммунитетом

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки (каждые 12 часов); у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) до 200 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Ішке ?абылдау?а, тама?тану оны? сі?уін айтарлы?тай б?збайтынды?тан тама? ішкенде. Таблетканы толы? 1ста?ан сумен ішу керек.

?арапайым ?шы? вирусымен ша?ырыл?ан ж??пада

Ацикловирді? ?сынылатын дозасы т?улігіне 200 мг (1 таблетка) 5 реттен ?р 4 са?ат сайын, т?нгі ?й?ыдан б?лек. ?детте емдеу курсы 5 к?нді ??райды, біра? ал?аш?ы ауыр ж??паларда ?зартылуы м?мкін. Ай?ын иммунтапшылы? жа?дайында (мысалы, с?йек кемігіні? трансплантациясынан кейін) немесе ішектен сі?ірілуі б?зыл?анда ішке ?абылдау?а Ацикловирді? дозасы 400 мг дейін (2 таблеткадан) арттырылуы м?мкін, т?улігіне 5 реттен. Емдеуді м?мкіндігінше ж??па бастал?аннан кейін ертерек баста?ан д?рыс; ?айталан?ан кезде препаратты тіпті продромальды кезе?де немесе б?ртпені? ал?аш?ы белгілері пайда бола баста?анда та?айындау ?сынылады.

?арапайым ?шы? вирусымен ша?ырыл?ан ж??паны? алдын-алу

Ацикловирді? ?сынылатын дозасы т?улігіне 200 мг 4 реттен (?р 6 са?ат сайын). Ай?ын иммунтапшылы? жа?дайында (мысалы, с?йек кемігіні? трансплантациясынан кейін) немесе ішектен сі?ірілуі б?зыл?анда ішке ?абылдау?а Ацикловирді? дозасы 400 мг дейін арттырылуы м?мкін, т?улігіне 5 реттен. Алдын алу ?шін емдеу курсыны? ?за?ты?ы ж??тыру ?аупіні? ?за?ты?ымен аны?талады.

Белдеуленген ?шы?ты емдеу

Белдеуленген ?шы?ты емдеуге Ацикловирді? ?сынылатын дозасы 800 мг (4 таблеткадан) ??райды, т?улігіне 5 рет; препаратты т?нгі ?й?ыдан б?лек уа?ытта ?р 4 са?ат сайын ?абылдайды. Емдеу курсы 7 к?нді ??райды. Емдеуді м?мкіндігінше ж??па бастал?аннан кейін ертерек баста?ан д?рыс, ?йткені ем сонда ?ана тиімді болады.

Ай?ын иммунтапшылы?ы бар нау?астарда?ы белдеуленген ?шы?ты емдеу

Ай?ын иммунтапшылы?ы бар нау?астарды емдеуге Ацикловирді? ?сынылатын дозасы 800мг (4 таблеткадан) т?улігіне 4 реттен (?р 6 са?ат сайын). С?йек кемігіні? трансплантациясы ж?ргізілген емделушілерге Ацикловирді ішке ?абылдау?а та?айындамас б?рын, ?детте Ацикловирмен 1 ай к?ктамырішілік емдеу курсын ж?ргізу ?сынылады. С?йек кемігі транплантатыны? реципиентін емдеу курсыны? е? жо?ары ?за?ты?ы 6 айды ??райды (трансплантациядан кейін 1 айдан 7 ай?а дейін). АИВ – ж??пасыны? ай?ын клиникалы? картинасы бар емделушілерді Ацикловирмен емдеу 12 айды ??райды, со?ан ?арамастан м?ндай емделушілерді ?за?ыра? емдеу тиімді болуы м?мкін деуге негіз бар.

6 жастан ас?ан балалар

?арапайым ?шы? вирусымен ша?ырыл?ан ж??пада

200 мг (1 таблеткадан) т?улігіне 5 реттен (?р 4 са?ат сайын), т?нгі ?й?ыдан б?лек уа?ытта. Емдеу курсы 5 к?нді ??райды. Ай?ын иммунтапшылы? жа?дайында (мысалы, с?йек кемігіні? трансплантациясынан кейін) немесе ішектен сі?ірілуі б?зыл?анда ішке ?абылдау?а Ацикловирді? дозасы 400 мг дейін арттырылуы м?мкін, т?улігіне 5 реттен.

Иммунтапшылы?ы бар балаларда жай ?шы? вирусымен ша?ырыл?ан ж??паны? алдын-алу

200 мг, т?улігіне 4 реттен (?р 6 са?ат сайын ). Ай?ын иммунтапшылы? жа?дайында 200 мг т?улігіне 5 рет.

Иммунитеті т?мен балаларда Herpes simplex ж?не Varicella zoster ша?ырыл?ан ж??паны? ?айталануыны? алдын алу

?те шектеулі ма?л?маттар?а с?йкес, 6 жастан ас?ан ай?ын иммунтапшылы?ы бар балаларды емдеу ?шін (жасуша саны CD4+ < 200/мм3 АИВ ж??пасыны? ерте клиникалы? к?ріністері ж?не ЖИТС кезе?і)Ацикловирді? ересектерді емдеуге арнал?ан дозасындай дозаны ?абылдау ?ажет.

Егде жаста?ы емделушілерде

Егде жаста?ыларда а?зада?ы ацикловир клиренсіні? т?мендеуі креатинин клиренсіне параллельді ж?реді. Ацикловирді? жо?ары дозасын ішке ?абылдау аясында егде жаста?ы емделушілерге с?йы?ты?ты жеткілікті м?лшерде ?абылдау керек, оларда б?йрек жеткіліксіздігі бол?ан жа?дайда Ацикловирді? дозасыны? т?мендетілуін шешу ?ажет

Б?йрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде

Б?йрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жай ?шы?тан бол?ан ж??паны емдеу ж?не оны? алдын алу ма?сатында Ацикловирді ?сыныл?ан дозада ішке ?абылдау, препаратты? бекітілген ?ауіпсіздік де?гейінен асатындай концентрациясыны? кумуляциясына алып келмейді.

Сонымен ?атар ай?ын б?йрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 10 мл/мин т?мен) Ацикловирді? дозасын 200 мг ( 1 таблеткадан) т?улігіне 2 реттен (?р 12 са?ат сайын), орташа б?йрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 10-25 мл/мин) 200 мг (1 таблеткадан) т?улігіне 3 рет (?р 8 са?ат сайын) т?мендету ?сынылады.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40 % соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции.

Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Иммунынталандыр?ыштармен бір мезгілде та?айында?анда ?серді? ?л?аюы бай?алады. Ацикловир ж?не мофетил микофенолатыны? белсенді емес метаболитін, трансплантологияда ?олданылатын иммунодепрессантты бір мезгілде ?олдан?анда ?ан сарысуында фармакокинетикалы? ?исы? (AUC) астында?ы аума?ыны? ?лкеюі бай?алды. Дегенмен, Ацикловирді? терапиялы? дозасыны? ке? ау?ымды ?сер етуіне байланысты дозалауды т?зету ?ажет емес.

Пробенецид ацикловирді? ?зекшелік б?лінісін т?мендетеді, сонысымен оны? шы?арылуын баяулатады. 1 г пробенецидті ?абылда?аннан кейін 1са?аттан со? ацикловирді та?айында?анда, ацикловирді? жартылай шы?ару кезе?і ж?не « ?ан плазмасында?ы концентрациясы – уа?ыт» ?исы?ы астында?ы аума?ы тиісінше 18 и 40 % ?лкейді. Ацикловир несеппен бірге ?згермеген к?йде белсенді ?зекшелік б?лініс жолымен шы?арылады.

Осылайша жолмен шы?арылатын барлы? препараттар ацикловирді? ?ан сарысуында?ы концентрациясын к?бейтуі м?мкін. Циметидин, микросомальді тоты?уды? тежегіші бола т?рып, ацикловирді? AUC к?рсеткішін (« ?ан плазмасында?ы концентрациясы – уа?ыт» ?исы?ы астында?ы аума?ы») к?бейтеді, оны? б?йректік клиренсін т?мендетеді ж?не ?ан плазмасында?ы концентрациясын жо?арылатады. Ацикловирді нефроуытты препараттармен бір мезгілде та?айында?анда нефроуыттылы? ?серді? ?л?аю ?аупі туындайды (?сіресе б?йрек жеткіліксіздігі бар нау?астарда).

АИВ ж??тыр?ан емделушілерге ацикловир мен зидовудина бір мезгілде та?айында?анда екі препаратты? да фармакокинетикалы? мінездемесі ?згерген жо?.

Симптомы. нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение. поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Симптомдары. ас?азан-ішек жолдары тарапынан б?зылулар (ж?рек айнуы, ??су), бас ауыруы, сананы? шатасуы, ентігу, диарея, б?йрек ?ызметіні? б?зылуы, летаргия, ??рысу, кома.

Емі. ?мірлік ма?ызы бар ?ызметтерді ?олдау, гемодиализ.

Биодоступность ацикловира при приеме 200мг внутрь составляет 15-30 %. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33 %. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков.

Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50 % от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14 % – в неизмененном виде. Менее 2 % препарата выводятся с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

200мг ацикловирді ішке ?абылда?анда биожетімділігі 15-30 % ??райды. Препаратты? сі?уіне тама? айтарлы?тай ы?пал етпейді. Ацикловирді ішке ?абылдау?а 200 мг т?улігіне 5 реттен та?айында?анда, е? жо?ар?ы концентрациясы 0.7 мкг/мл ??райды. Плазманы? а?уыздарымен байланысуы- 9-33 %. А?за мен тіндерге жа?сы ?теді,оны? ішінде: ми?а, б?йректерге, бауыр?а, ?кпеге, сулы ыл?ал?а, к?з жасы с?йы?ты?ына, ішекке,б?лшы? етке,к?к бауыр?а, емшек с?тіне, жатыр?а,шырышты ?абы??а ж?не ?ынапты? с?лініске, ш?у?етке, амниотикалы? с?йы?ты??а, ?шы?ты? к?лдіреуігіне. Гематоэнцефалды? барьер ар?ылы ?теді; ж?лында?ы концентрациясы ?анда?ы концентрациясыны? 50 % ??райды. Плацентарлы? барьер ар?ылы ?теді ж?не емшек с?тімен б?лініп шы?ады. Бауырда 9-карбоксиметоксиметилгуанинге айналып метаболизденеді. Жартылай шы?ару кезе?і 3.3 са?ат. К?біне шума?ты? фильтрация ж?не ?зекшелік секреция ар?ылы б?йрекпен 14 % ?згермеген к?йде шы?арылады. Препаратты? 2 % т?мені н?жіспен шы?арылады.

Егде адамдарда ацикловирді? клиренсі креатинин клиренсіні? т?мендеуіне параллельді, жас келген сайын т?мендей береді, дегенмен ацикловирді? жартылай шы?ару кезе?і к?п ?згермейді. Созылмалы б?йрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ацикловирді? жартылай шы?ару кезе?і орташа 19.5 са?атты ??райды. Гемодиализ ж?ргізгенде ацикловирді? орташа жартылай шы?ару кезе?і 5.7са?ат болды, ал плазмада?ы ацикловирді? концентрациясы 60 % жуы? т?мендеді.

Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Ацикловир – вирус?а ?арсы препарат, тимидин нуклеозидіні? синтетикалы? аналогі. Вирусты тимидинкиназасы бар ж??палан?ан жасушаларда ацикловир фосфорилденеді ж?не монофосфат?а айналады. Ацикловир гуанилатциклазысыны? ?серінен монофосфат дифосфат?а айналады ж?не бірнеше жасушалы? ферменттерді? ы?палымен трифосфат?а айналады. Адам?а деген жо?ары та?дамалы ?рекеті мен т?мен уыттылы?ы ацикловир трифосфат т?зуге макроорганизмні? интакты жасушаларында тимидинкиназаны? жо?ты?ына байланысты.

Ацикловир трифосфаты, вируспен синтезделген ДН? ?атарына кіре отырып, вирусты? к?беюін тежейді. Ерекшелігі мен аса жо?ары с?рыптау ?сері препаратты? тек ?ана ?шы? вирусымен за?ымдал?ан жасушаларда ?ана жина?талуына байланысты. Herpes simplex 1 ж?не 2 т?рлері, Varicella zoster, Эпштейна-Барр вирустарына ?атысты жо?ары белсенді. Цитомегаловирус?а ?атысты белсенділігі орташа.?шы?та б?ртпені? жа?а элементтеріні? пайда болуыны? алдын алады,висцеральді ас?ынулар мен тері диссеминациясыны? болу ?аупін т?мендетеді, ?абы?тануды тездетеді, белдеуленген ?шы?ты? жедел фазасында ауыруды же?ілдетеді. Иммунк?термелегіш ?сері бар.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Пішінді ?яшы?ты поливинилхлоридтен ж?не алюминий фольгадан жасал?ан ?лбірлі ?аптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді ?яшы?ты ?аптама медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тілінде жазыл?ан н?с?аулы?пен бірге картоннан жасал?ан п?шкеге салын?ан.

Ацикловир аннотация

Противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса (вируса, вызывающего поражение кожи и слизистых) и опоясывающего герпеса (вируса, вызывающего заболевание центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов).
Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты - составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации).
Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, аиикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат. а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует репликацию вирусной ДНК (сложный внутриклеточный механизм деления ДНК, следствием которого является размножение вирусов). Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
При приеме внутрь ацикловир всасывается лишь частично (около 20%). Период полувыведения (время, за которое выводится '/зяозы препарата) при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (продукта обмена). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч).

Показания к применению:

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации (распространения по коже) и висцеральных осложнений (осложнений на внутренние органы), ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.
Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).
Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие (направленное на активацию защитных сил организма).

Применяют ацикловир внутрь, внутривенно и местно (в виде мази и крема).
Таблетки ацикловира назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы, а у больных опоясывающим лишаем - при нормальной иммунной системе. Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилактики -по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае - по 4 таблетки (0,8 г) 5 раз в день. Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых; до 2 лет - половину дозы взрослых. Продолжительность лечения обычно 5 дней, при опоясывающем герпесе - еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания. Вводить препарат новорожденным не рекомендуется.
Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при herpeszoster(опоясывающем лишае) больным с нарушениями иммунной системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес. до 12 лет - по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).
Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя, или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя.
Применять следует свежеприготовленные растворы.
При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина - конечного продукта азотистого обмена).
Профилактически при пересадке органов и химиотерапии опухолей. Длительность применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска (обычно 6 нед.).
Глазную мазь ацикловира применяют при герпетическом кератите (воспалении роговицы, вызываемом вирусом герпеса). Закладывают в крнъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5 раз в день с интервалом 4 ч обычно в течение 7-10 дней (в течение еще 3 дней после заживления).
Крем применяют при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 1 ч). Продолжительность лечения - 5-10 дней.

Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная бель, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь - увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.
При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Индивидуальная непереносимость. Допустимость применения при беременности и кврмлении грудью еще недостаточно изучена.

Лекарственное взаимодействие:
Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию). При местном применении ацикловирa не замечены взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Во флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковке по 5 флаконов; таблетки но 9,2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3% глазная мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4,5 или 5 г; 5% крем (50 мг в 1 г) в тубах по 5 г.

Список Б. В защищенном от света месте.

Ацик-офталь, Ацикловир-Акри, Ацикловир-БМС, Ацикловир-Н.С. Ацикловир Гексал, Ацикловир Стада Международный, Ацигерпин, Ациклогуанозин, Ациклостад международный, Виворакс, Виролекс (Virolex), Герпевир, Герпекс, Герперакс, Герпесин, Зовиракс, Ксоровир, Лизавир, Ловир, Милавир (Milavir), Медовир, Суправиран, Цевирин, Цикловакс, Цикловирал Седико, Цикловиран (Cycloviran), Цикловир, Цитивир.

9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1,9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.

Перед использованием препарата Ацикловир вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.